磺脲類藥物主要用於治療非肥胖型Ⅱ型糖尿病。
I) 作用機制：促使胰島β細胞分泌胰島素，通過增加胰島素發揮治療作用。其降血糖作用取決於相當數量（30% 以上）的功能性胰島 β 細胞的存在。
（2）主要類型：
1.優降糖（格列本脲）：價格便宜，降糖作用強而持久，易引起低血糖反應。每片0.25毫克，每天1-6片。
2、美比達（格列吡嗪）：降糖作用僅次於優降糖，作用溫和，起效快，維持時間短，為短效降糖藥，降低餐後血糖效果較好。
3、糖四平（格列酮、糖腎平）：起效較快，作用時間較短，大部分經膽道代謝，僅約10%經腎臟排泄。適用於腎功能輕度受損者。每片30毫克，每天1-6片，壹般日劑量30-180毫克，分2-3次飯前30分鐘口服。
（三）主要不良反應
1、低血糖：多見於劑量過大、飲食不規律、大量飲酒、年老體弱或消瘦者及肝、腎功能損害者，因此，老年患者推薦使用短效磺脲類藥物，如格列吡嗪，且應從小劑量開始使用，輕度腎功能不全患者應選用格列酮類。
2、高胰島素血癥和體重增加：對於肥胖的糖尿病患者不宜首選。
3、胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，藥物性肝損害較少見。
4、過敏反應：主要是皮膚。
（四）臨床應用原則
1、適應癥
通過飲食和運動治療2～4周以上，血糖仍未得到控制的2型患者，可單獨使用或與其他口服抗糖尿病藥物合用或與胰島素合用。2型糖尿病患者已應用胰島素治療，每日用量在20～30U以下者也可加用磺脲類藥物試用。
2、禁忌癥和不適應癥
（1）1型糖尿病患者胰島β細胞功能已喪失，使用磺脲類藥物無效。
（2）有應激反應（如感染、手術、外傷、妊娠、分娩等）的2型糖尿病患者應停用磺脲類藥物，暫時改用胰島素治療。
（3）有酮癥酸中毒、非酮癥高滲性糖尿病昏迷等糖尿病急性並發癥的2型糖尿病患者，避免使用磺脲類等口服降糖藥。
（4）磺脲類藥物可刺激胎兒胰島增生，通過胎盤分泌胰島素，故糖尿病孕婦不宜使用磺脲類降糖藥。
（5）嚴重肝腎功能不全的患者壹般不能使用磺脲類降糖藥，這主要是因為幾乎所有磺脲類藥物都經肝臟代謝，由腎臟排泄。格列喹酮主要從膽道排泄，經腎臟排泄的僅占 5%，因此輕度腎功能不全的患者可以使用。
（6）有明顯心、腦、肝、腎、眼並發癥者。
（7）用磺脲類降糖藥治療的2型糖尿病患者，如不嚴格控制飲食，有可能在降低血糖的同時體重增加，故肥胖或超重的2型糖尿病患者壹般應首選能減輕體重的口服降糖藥。
三、使用註意事項
（1）從小劑量開始，根據血糖控制情況調整用藥量；
（2）磺脲類藥物都要求在餐前半小時服用，這就保證了藥效最高的時候正是餐後血糖最高的時候。
二、雙胍類
雙胍類有兩種：二甲雙胍和苯乙雙胍（糖適平）。