馬來酸羅格列酮片說明書簡介

版本:國家醫藥產品監督管理局2002年公布的第二批化學品說明書。

說明:馬來酸羅格列酮片的說明書由國家醫藥產品監督管理局於2002年2月5日在《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》中發布。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。

藥品名稱

通用名:馬來酸羅格列酮片

曾用名:

商品名稱:

中文名稱:馬來酸羅格列酮片

漢語拼音:Luoɡelietonɡ拼音

該產品的主要成分是馬來酸羅格列酮。

結構式:

分子式:

分子量:

性格；角色；字母

藥理學和毒理學

本品通過增加組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用率來降低血糖，可明顯降低空腹血糖、胰島素和C肽水平，以及餐後血糖和胰島素。糖化血紅蛋白水平顯著降低。該產品的作用機制與核受體的特異性激活有關:過氧化物酶體增殖物激活G受體(PPARg)。在人類中，PPARg受體分布在胰島素的壹些關鍵靶組織中，如脂肪組織、骨骼肌和肝臟。PPARg核受體的作用是調節胰島素響應基因的轉錄，這些基因參與控制葡萄糖的產生、轉運和利用。此外，PPARg反應基因也調節脂肪酸代謝。在動物模型中，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性。脂肪組織中胰島素介導的葡萄糖轉運蛋白GLUT4的表達增加。噻唑烷二酮類藥物治療二型糖尿病病的有效條件是患者仍有壹定的分泌胰島素的能力，如果胰島素嚴重缺乏，將不起作用。

藥物動力學

本品口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時間約為1小時，血漿清除半衰期(t1/2)為3 ~ 4小時。食用對本品總吸收量無明顯影響，但達峰時間延遲2.2小時，峰值降低20%。本品平均口服分發量為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結合，主要是白蛋白。本品主要以原形從尿中排出，主要代謝途徑是通過N去甲基化和羥基化與硫酸根或葡萄糖醛酸結合。所有循環代謝物都沒有胰島素增敏作用。體外實驗證實，本品大部分由P450酶系統的CYP 2C8途徑代謝，少量由CYP 2C9途徑代謝。口服或靜脈註射14C標記的羅格列酮後，64%通過尿液排出，23%通過糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

指示

對飲食控制和運動治療效果仍不滿意的二型糖尿病患者。本品可單獨使用，或與磺脲類或雙胍類聯合使用，治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

劑量

口服:單藥治療，與磺脲類藥物或二甲雙胍聯用時，本品初始劑量為每日4mg，壹次服用。12周治療後，如有需要，本品可加至每日8mg，每日1次或分兩次服用。

反作用

1.單獨使用本品很少引起低血糖(< 2%)。

2.對肝臟的影響:在治療二型糖尿病的對比實驗中，丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高的發生率比正常高3倍。

3.輕中度水腫和輕度貧血都是老年患者(≥65歲)，比65歲以下更常見。水腫發生率為7.5%: 3.5%，貧血發生率為2.5%: 1.7%。

禁忌

對本品過敏者禁用。

需要註意的事項

腎損害患者單獨服用本品時無需調整劑量。腎損害患者禁用二甲雙胍，因此本品不應與二甲雙胍同時用於此類患者。