阿昔洛韋片說明書
藥品名稱
通用名：阿昔洛韋片
英文名：Aciclovir Tablets
English Name：阿昔洛韋片
漢語拼音：Axiluowei Pian
本品主要成分為阿昔洛韋，化學名稱為9- (2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。其化學結構式為
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
本品性狀為白色片劑。
藥理毒理抗病毒藥。體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等均有抑制作用。藥物進入皰疹病毒感染的細胞後，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化的三磷酸阿昔洛韋，進而通過兩種方式抑制病毒復制：（1）幹擾病毒DNA聚合酶，抑制病毒復制；（2）在DNA聚合酶作用下與生長的DNA鏈結合，使DNA鏈伸長中斷。
本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞的毒性較低。在體外細胞轉化試驗中有致癌的報道，但在動物實驗中沒有發現致癌的依據。壹些動物實驗表明，高濃度藥物可導致突變，但沒有染色體變化的依據。本品的致癌和致突變作用尚不明確。大劑量註射可引起動物睪丸萎縮和精子數量減少，該藥可通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。
藥代動力學 口服吸收較差，約 15%至 30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度無明顯影響。它廣泛分布於組織和體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾臟、乳汁、子宮、陰道粘膜和分泌物、腦脊液和皰疹液。腎臟、肝臟和小腸中的濃度較高，腦脊液中的濃度約為血液中濃度的壹半。藥物可穿過胎盤。每 4 小時口服 200 毫克和 400 毫克 5 天後的血藥濃度峰值（Cmax）分別為 0.6 毫克/升和 1.2 毫克/升。它在肝臟中代謝，主要代謝物占給藥劑量的 9% 至 14%，並通過尿液排出體外。血液消除半衰期（tl/2β）約為 2.5 小時。肌酐清除率為 50 至 80 毫升/分鐘和 15 至 50 毫升/分鐘時，血液消除半衰期（tl/2β）分別為 3.0 小時和 3.5 小時。無尿者的血液消除半衰期（tl/2β）長達 19.5 小時，血液透析時降至 5.7 小時。該藥物主要通過腎小球濾過和腎小管分泌經腎臟排出，約 14% 的藥物以原形經尿液排出，不到 2% 經糞便排出，呼出的氣體中含有微量藥物。血液透析可在 6 小時內清除血液中約 60% 的藥物。腹膜透析只能清除極少量的藥物。
適應癥
1.單純皰疹病毒感染：用於生殖器皰疹病毒感染的初發和復發病例，口服本品作為預防用藥。
2.帶狀皰疹：用於治療免疫功能健全者和免疫缺陷者的輕度帶狀皰疹病例。
3.治療免疫缺陷者的水痘。
用法和用量口服
1.生殖器皰疹初治及免疫缺陷者皮膚和黏膜、單純皰疹：成人常用量壹次2片，壹日5次，***10天；或壹次4片，壹日3次，***5天；反復感染者壹次2片，壹日5次，***5天；反復感染者長期抑制治療，壹次2片，壹日3次，***6個月，必要時劑量可增至壹次2片，壹日5次，持續6～12個月***；或遵醫囑。
2、帶狀皰疹：成人常用劑量為壹次8片，壹日5次，***7至10天；或遵醫囑。
3.腎功能不全的成人患者應按下表調整劑量。2歲以下兒童劑量尚未確定；或遵醫囑。
肌酐清除率（毫升/分）（毫升/秒） 劑量（片） 服藥間隔（小時）
生殖器皰疹
啟動或間歇治療
>10(0.17) 2 片 4 次（每日 5 次）
0 至 10(0 至 0.17) 2 片 12 次
慢性抑制治療
>10(0.17) 4片 12
0～10(0～0.17) 2片 12
帶狀皰疹
>25(0.42）8片 4（每日5次）
10～25(0.17～0.42) 8片 8
0～10(0～0.17) 8片 12
4、水痘：2歲以上兒童壹次20mg/kg（按體重計算），壹日4次，****5 天，癥狀出現時立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為壹次8片，壹日4次，****5 天；或遵醫囑。
不良反應 長期服用偶見頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲不振、口渴、白細胞下降、蛋白尿和尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢、痤瘡、失眠、月經紊亂。
禁忌癥 對本品過敏者禁用。
註意事項
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或肝腎功能不全者慎用。
3.嚴重免疫功能低下者長期或多次應用本品後，可使單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品產生耐藥性，如單純皰疹患者應用阿昔洛韋後皮損未見好轉，應檢測單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4、隨訪檢查：由於大多數生殖器皰疹患者易患子宮癌，因此患者應每年至少檢查壹次，以便早期發現。
5.壹旦出現皰疹癥狀和體征，應立即用藥。
6.進食對血藥濃度的影響不大。但在用藥期間，患者應攝入足夠的水分，以防止本品在腎小管中沈澱。
7.生殖器復發性皰疹感染可通過間歇性短程治療有效控制。由於動物實驗揭示了對生育的影響和致突變性，因此口服劑量和療程不應超過推薦標準。復發性生殖器皰疹的長療程也不應超過6個月。
8.壹次血液透析可使血藥濃度降低60%，因此應在血液透析後服用壹次劑量。
9.對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯作用，不能根除病毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥 該藥可通過胎盤，雖然動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。母乳中的藥物濃度是血液濃度的0.6至4.1倍，雖然尚未發現嬰兒出現異常，但哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥2歲以下兒童的用藥劑量尚未確定。
老年患者用藥由於腎功能的生理性衰退，本品的劑量和給藥間隔期需要調整。
藥物相互作用1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度嗜睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，與丙磺舒合用可使本品排泄減慢，半衰期延長，藥量在體內蓄積。
規格 0.1g
貯藏密閉，置陰涼幹燥處。
包裝：塑料瓶裝，每瓶30片。
有效期三年
批準文號：H37021573
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