甲硫基哌啶
2.2 英文名稱Thioridazine
2.3 甲硫基哌啶的別名Thioridazine
2.4 甲硫基哌啶的作用 2.3 甲硫基哌啶的別名Methylthiadiazine; Thioridazine; Thioridazine; Ridaxin; Mellarll; Thioridazine; Mellitazin; Thioridazine; Thioridazine; Thioridazine;4 分類
神經系統藥物;抗精神病、抗抑郁、抗焦慮藥物;吩噻嗪類
2.5 劑型
片劑:10mg, 25mg, 50mg, 100mg, 200mg.
2.6 甲基噻吩的藥理作用甲基噻吩是壹種具有哌啶側鏈的吩噻嗪類藥物。其壹般特性與氯丙嗪相同,但幾乎沒有止吐作用。
2.7 甲硫基哌啶的藥代動力學1.見氯丙嗪。
2.甲硫基哌啶的達峰時間為 1.25-4h,t1/2 約為 21h(6-40h),個體差異很大。幾種代謝產物(包括美索替嗪)具有不同程度的活性。原藥和代謝物的蛋白結合率都很高。
2.8 甲硫氮卓的適應癥1.用於治療急性和慢性精神分裂癥。
2.用於躁狂癥、更年期精神病、中毒性精神病。
3.用於神經衰弱。
2.9 甲基硫哌啶禁忌癥對甲基硫哌啶過敏者、昏迷者、中樞神經系統功能嚴重減退者、有惡性疾病史者禁用。
2.10 註意事項1.老年患者應從小劑量開始。小劑量甲基硫哌啶可通過胎盤,有報道妊娠晚期使用甲基硫哌啶可導致肝病和新生兒震顫。少量的甲基硫哌啶可能會進入母乳並引起壹些不良反應。因此,孕婦或哺乳期婦女應慎用。
2.肝腎功能不全的患者應從小劑量開始,逐漸增加劑量。
3.其他:本品可導致早孕試紙出現假陽性反應。可使尿液呈紅色、粉紅色或紅褐色。
4.為避免過度嗜睡,服藥期間不要飲用含酒精的飲料。
5.因為會引起頭暈或嗜睡,所以不要做只有在頭腦清醒的狀態下才能做的工作,如駕駛汽車或操作有潛在危險的機器。
6.它能減少出汗和熱量釋放,因此要避免在高溫環境中運動、洗熱水澡、淋浴或桑拿。
7. 需要定期進行肝腎功能、血液和眼底檢查。
2.11 甲基噻吩的不良反應1.頭暈、腹瀉、視力模糊、便秘、流涎、口幹、乏力、惡心、嘔吐、鼻黏膜充血、易激惹、神經過敏、震顫、光敏性增高、尿液變紅、粉紅或紅褐色,但無害。
2.嚴重:胸痛、抽搐、閉經、***腫脹(女性和男性)、呼吸或吞咽困難、頭暈、色素沈著、頭痛、發熱、心悸、皮疹、抑郁、不自主運動(面部、下頜、口腔或舌頭)、肌肉緊張、運動障礙、粒細胞減少、異常出血或瘀傷、視覺障礙(大劑量時)、色素性視網膜病變、黃斑視力缺陷、皮膚或眼睛發黃、過敏反應、註意出現低血壓和心電圖變化。
3.
3.甲氨蝶呤的抗毒蕈堿作用發生率高,但錐體外系反應發生率低。鎮靜作用較少,但較常引起低血壓。可能會產生心臟毒性並延長 QT 間期。
4.性功能障礙較為常見。
5.長期用藥可引起視網膜色素變性,視力下降,夜間更明顯,尤其是大劑量用藥,減量或停藥可恢復。
2.12 甲硫哌啶用量1.成人精神病患者,起始劑量50~100mg,壹日三次。嚴重者可高達每天 800 毫克。
2.神經衰弱,每天可給 30~200mg.
3.行為障礙兒童,1~5 歲每天 1mg/kg,5 歲以上每天 75~150mg,分次服用。
2.13 藥物相互作用1.與酒精和中樞神經系統抑制劑(如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥、肌肉松弛劑、鎮痛劑)或三環類抗抑郁劑合用,可導致過度嗜睡、心臟傳導障礙。可能會降低安非他明、抗驚厥藥和左旋多巴的藥效。
2.與減肥藥、止咳藥、抗感冒藥、抗過敏藥、抗哮喘藥等合用可導致高血壓,不宜擅自合用。
3.可加重單胺氧化酶抑制劑、腎上腺素、苯妥英鈉、β-受體阻滯劑和三環類抗抑郁藥的不良反應,應至少間隔14天服用。
4.鋰鹽可降低甲基硫哌啶的療效並增加其不良反應,甲基硫哌啶可產生嚴重的神經毒性反應,表現為抽搐、譫妄和腦電圖異常。
5.抗酸劑和止瀉藥可減少甲基硫哌啶的吸收。
2.14 專家點評臨床應用發現,該藥是吩噻嗪類藥物中錐體外系反應最少的,其鎮靜、嗜睡作用也較弱,較適合老年患者應用,但在抗膽堿能、直立性低血壓和心電圖異常方面較其他藥物常見。
3 甲硫哌啶中毒甲硫哌啶(methylthiadiazine)為含哌啶側鏈的吩噻嗪類化合物,抗精神病作用與氯丙嗪相似,鎮靜、嗜睡作用也較少見,沒有明顯的嘔吐和降壓作用。其錐體外系反應和心動過速等不良反應較氯丙嗪少見。本品口服吸收良好,血漿蛋白結合率達99%,半衰期16~36h,分布容積1OL/kg,體內代謝產物有抗精神病作用。常用於精神分裂癥、躁狂癥,也可用於治療抑郁癥、更年期綜合征、癲癇性精神病、老年性精神病、舞蹈癥。治療量從100~300mg/d,分次服用,逐漸增至600~1000mg/d,壹般以800mg/d為安全。[3.1 臨床表現
[1]
1.應用治療劑量,多發生膽堿能反應,如口幹、震顫、嗜睡、便秘、鼻塞、鼻出血、血壓下降、脈搏加快、心電圖改變等,主要表現為QT間期延長。
2.甲氨蝶呤 1200~1800mg/d 持續數周或數月可引起色素性視網膜病變,出現藍綠色失明或黃視。
3.2 診斷甲硫哌啶中毒的診斷要點為[1]:
1.有服用或誤服甲硫哌啶的病史,並有上述臨床表現,
2.排除其他藥物中毒的可能。
3.3 治療甲硫基哌啶中毒的治療要點為[1]:
1.服用本品過量後,應催吐、洗胃、吞服藥炭。
2.