1)阿司咪唑(astemizole):抗組胺作用緩慢而持久,血漿半衰期可長達24小時以上,最大療效出現於治療後的3~4周,停藥後臨床療效仍可持續數周,較適合於慢性蕁麻疹的治療。成人常用劑量為10mg/d口服,6~12歲兒童劑量減半,6歲以下兒童壹般用混懸劑,劑量0.2mg/(kg?d)。本品不良反應輕微,大劑量偶可致心律失常及思睡,不宜與酮康唑、紅黴素等同時服用。
2)特非那定(terfenadine):口服吸收迅速,適用於急、慢性蕁麻疹等皮膚粘膜變態反應性疾病。成人劑量為120mg/d,分2次口服,6~12歲兒童劑量30~60mg/d,分1~2次口服。不良反應較少而輕,但大劑量可致心律失常(尤其是尖端扭轉型室性心動過速),故美國FDA已決定禁用特非那定而用其活性代謝產物——丁羥酸特非那定代替之。本品不宜與酮康唑、紅黴素等同時服用。
3)氯雷他啶(loratadine):抗組胺作用強,並可穩定肥大細胞膜、抑制其脫顆粒反應,起效快,作用持久,血漿半衰期為24小時以上,無中樞鎮靜作用,也無抗膽堿及抗5-HT效應。成人劑量10mg/d口服,6~12歲兒童劑量5 mg/d,6歲以下兒童劑量2.5~5 mg/d,研碎口服。
4)西替利嗪(cetirizine):能抑制過敏反應的早期階段,還能抑制嗜酸性粒細胞浸潤與趨化作用,對慢性蕁麻疹、特應性皮炎及嗜酸性膿皰性毛囊炎等也有療效。成人劑量為10~20mg/d口服,6~12歲兒童劑量5mg/d,6歲以下兒童劑量0.2 mg/(kg?d),研碎口服。不良反應少見,可有輕度鎮靜、困倦及乏力等。
5)波麗瑪朗(primalan):可抑制肥大細胞脫顆粒反應以及調節迷走神經功能。見效快、作用持久,血漿半衰期為18小時,且不易或極少透過血腦屏障、無蓄積毒性。用於急慢性蕁麻疹、濕疹及皮膚瘙癢癥等。成人劑量為5~10mg/d,分1~2次口服,兒童劑量0.25mg/(kg?d)。不良反應較少,前列腺肥大及閉角型青光眼者慎用。
6)阿化斯丁(acrivastine):抗組胺作用強、起效快(30分鐘)、持續時間相對較短(約12小時),故對於需要立即治療或間歇發作的病人特別有幫助。成人劑量24mg/d,分3次口服。不良反應少,偶見嗜睡、皮疹等。
2.H2受體拮抗劑 西咪替丁(cimetidine)能競爭性拮抗組胺H2受體,抑制胃酸與胃蛋白酶分泌,還可增強細胞免疫功能,使受抑制的機體免疫恢復正常,並有止癢和止痛作用。皮膚科主要用於慢性蕁麻疹、皮膚瘙癢癥、皰疹病毒感染等。成人劑量為0.8~1.2/d,分4次口服,也可用0.4g加入5%葡萄糖溶液500ml中靜脈滴註。本品不良反應多輕微,且停藥後即可消失,如腹脹、腹瀉、口苦、壹過性血清轉氨酶升高、頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等,偶見造血系統反應,出現粒細胞及血小板減少等,故用藥期間要定期檢查血象。較大劑量(每日超過16g)長期應用則可發生男性乳房增大、陽萎、精子減少及女性溢乳等。
3.過敏介質阻釋劑:如酮替芬(ketotifen)能穩定肥大細胞膜、抑制組胺等介質的釋放反應,並有H1受體拮抗作用,兼有較弱的抗膽堿與抗5-HT作用,維持時間長(血漿半衰期約為22小時)。可用於急慢性蕁麻疹、濕疹、特應性皮炎、皮膚瘙癢癥及肥大細胞增多癥等。成人劑量為2mg/d,分2次
口服,6~12歲兒童劑量1mg/d,3~6歲兒童劑量0.05mg/(kg?d),3歲以下兒童免用。
4.抗組胺藥應用時的註意事項 ①服藥期間勿同時使用可引起組胺非特異性釋放的藥物(如鴉片類制劑、筒箭毒堿、右旋糖酐、多粘菌素、肼苯噠嗪等)或食物(水生貝殼類動物、酒飲料、含蛋白水解酶的食物等);②對慢性皮膚粘膜變態反應性疾病(如慢性蕁麻疹、皮膚瘙癢癥等)可聯合應用H1與H2受體拮抗劑,或H1受體拮抗劑與鈣劑、維生素C合用等;③本類藥物長期應用某壹種制劑可產生耐受性,故各藥之間應經常更換或交叉使用;④駕駛員、高空作業者、機器操作工人等不宜使用鎮靜型抗組胺藥,或者服藥期間避免從事此類工作;⑤需長期用藥者,見效後可逐漸減量維持,待病情完全控制後應再服壹段時間,以減少復發;⑥某些藥物對造血系統及肝臟功能有壹定影響,長期應用時應註意查血象與肝功能;⑦局部外用制劑易引起接觸性皮炎,壹般不輕易采用;⑧老年人、青光眼者及孕婦、嬰幼兒應慎用或禁用某些兼有抗膽堿效應或有致畸作用的藥物