[英文名]Carbamazepine
[別名]酰胺咪嗪,痛驚寧,痛痙寧,叉顛寧,得理多,氨甲酰苯卓,卡巴咪嗪,TEGRETOL
[性狀]白色或幾乎白色結晶性粉末;幾乎無臭。在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中幾乎不溶。熔點189℃-193℃。
[作用與用途]
1.抗癲癇作用對精神運動性發作最有效,對大發作、局限性發作和混合型癲癇也有效。能減輕精神異常,對伴有精神癥狀的癲癇尤為適宜。
2.抗外周神經痛作用對三叉神經痛,舌咽神經痛療效較苯妥英鈉好,用藥後24小時即可奏效。
3. 抗利尿作用可能是由於促進抗利尿激素的分泌所致。
4.抗躁狂抑郁作用臨床使用證明本藥對躁狂癥及抑郁癥均有明顯治療作用,也能減輕或消除精神分裂癥患者躁狂、妄想癥狀。
5. 抗心律失常作用能對抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢復正常心律。這可能與其有輕度延長房室傳導、降低4相自動除極電位及延長浦氏纖維的動作電位時間有關。此外,還有奎尼丁樣膜穩定作用。臨床試用證明,對室性或室上性早搏均有效,可使癥狀消除,尤其是伴有櫻性心功能不全者療效更好。口服易吸收,作用迅速,血漿有效濃度為2—12μg/ml。經肝臟代謝。腎排泄,t1/2大於14小時。臨床用於:
(1)抗癲癇。
(2)治療三叉神經痛及舌咽神經痛。
(3)治療神經原性尿崩癥。
(4)預防或治療躁狂抑郁癥。
(5)抗心律失常。
[用法與用量]
1.癲癇、三叉神經痛1日300—1200mg,分2—4次服用。開始1次100mg,1日2次,以後1日3次。個別三叉神經痛患者劑量可達每日1000-1200mg。療程最短1周,最長2—3個月。
2.尿崩癥口服,每日600-1200mg。
3.抗躁狂癥每日劑量為300—600mg,分2—3次服,最大劑量每日1200mg。
4.心律失常口服,每日300—600mg,分2—3次服。
[藥物相互作用]
1.卡馬西平與苯巴比妥、苯妥英鈉合用時,後兩者都能加速前者的代謝,使其血濃度降低。
2,煙酰胺、抗抑郁藥、大環內酯類抗生素、異煙阱、西味替丁等藥均可使卡馬西平血濃度升高。使之易出現毒性反應。
3.抗躁狂藥鏗鹽、抗精神病藥硫利達嗪與本品合用時,易致本品出現神經系統中毒癥狀。本品也可減弱抗凝血藥華法林的抗凝作用。而與口服避孕藥合用時,可發生陰道大出血及避孕失敗。故合用藥物時應特別註意。
[副作用與毒性]
1.常見的副作用有頭暈、嗜睡、乏力、惡心、嘔吐、偶見粒細胞減少、可逆性血小板減少,甚至引起再生障礙性貧血和中毒性肝炎等,故在治療開始(尤其是第壹個月內)應定期檢查血象。
2.偶見過敏反應,據報道有2例患者曾發生嚴重過敏反應,1例為大疤性表皮壞死性松解型藥疹,另1例為重型多形性紅斑型藥疹。需立即停藥,並積極進行抗過敏治療。
3.可致甲狀腺功能減退。
4.大劑量時可引起房室傳導阻滯,應控制劑量。
5.心、肝、腎功能不全者及初孕婦、授乳婦女忌用,青光眼、心血管嚴重疾患及老年患者慎用。
6.長期應用定期檢查血象、肝功能及尿常規。