乳鐵蛋白及其蛋白降解產物乳鐵蛋白肽具有廣泛的生物活性，包括廣譜抗菌作用、抗炎作用、抑制腫瘤細胞生長和調節機體免疫反應。它被認為是壹種新的抗菌、抗癌藥物和極具開發潛力的食品、化妝品添加劑。例如，美國美國食品藥品監督管理局早就允許乳鐵蛋白作為食品添加劑用於運動和功能性食品。近十年來，世界各地的實驗室對乳鐵蛋白的功能，尤其是其生物學功能進行了廣泛的研究，許多新的功能正在被發現。許多體內和體外實驗證明，乳鐵蛋白確實具有抗微生物、免疫調節、抗感染和抑制腫瘤生長的作用。乳鐵蛋白可能的生物功能如下圖所示。
生物功能如下:
壹、參與鐵的代謝，促進鐵的吸收。
乳鐵蛋白能提高腸道細胞對鐵的生物利用度，穩定還原態鐵離子，減少鐵離子對胃腸道的刺激。乳鐵蛋白可以根據人體對鐵的需求，通過調節腸道黏膜細胞對鐵的吸收，維持體內的鐵平衡。
第二，抗菌功能。
在乳鐵蛋白的諸多生物學功能中，抗菌活性最為引人註目。乳鐵蛋白對許多微生物都有不同程度的抑制和殺滅作用，包括G+和G-需氧菌、厭氧菌和壹些真菌。
第三，抗病毒作用。
乳鐵蛋白屬於非特異性免疫系統成員，具有獨特的抗病毒活性，主要通過與病毒或宿主細胞或兩者的表面蛋白結合，在病毒吸附和入侵過程中發揮抗病毒作用。
第四，免疫調節和抗感染。
研究表明，乳鐵蛋白是人體先天非特異性免疫系統的組成成分，通過抑制分泌物和上皮細胞表面的微生物繁殖、吸附或(和)殺死微生物而發揮抗菌作用，參與機體的抗炎過程。
第五，抗腫瘤。
雖然鐵飽和的乳鐵蛋白可以促進正常細胞的增殖，但它可以防止而不是刺激癌細胞。
第六，抗氧化作用。
正常情況下，細胞內抗氧化防禦系統使自由基的產生和消除保持在動態平衡狀態，不會對機體的組織和細胞造成損傷。
七、作為細胞生長因子。
隨著對乳鐵蛋白對成骨細胞作用的研究，發現乳鐵蛋白不僅能在生理濃度下促進原始成骨細胞的增殖和分化，還能減少成骨細胞的雕亡，抑制破骨細胞的增殖，促進成骨細胞的存活機會。
八、其他生理功能
1.抑制膽固醇堆積，參與脂質代謝:乳鐵蛋白通過升高高密度脂蛋白(HDL)濃度，降低低密度脂蛋白(LDL)濃度，降低肝臟和血液中的膽固醇和三酰甘油，參與脂質代謝。
2.基因轉錄的調控:乳鐵蛋白與壹些細胞表面受體如核仁素結合後，通過內吞作用進入細胞，並傳遞到細胞核，然後與特定的DNA和RNA序列結合，調控這些基因的轉錄過程。
3.抗血栓作用:血小板膜上表達乳鐵蛋白受體，可阻止二磷酸腺苷(ADP)處理後的血小板聚集；乳鐵蛋白可以阻止纖維蛋白原與ADP激活的血小板結合；乳鐵蛋白可防止血小板聚集、血栓形成、血清素釋放和α-顆粒膜蛋白表達。
4.鎮痛作用:在自然條件下，外源性乳鐵蛋白通常來源於哺乳動物乳汁，不易產生耐受性，乳鐵蛋白本身具有顯著的抗損傷作用。因此，提示乳鐵蛋白可能成為治療疼痛的天然藥物。