別 名 苯那君,可那敏,苯那坐爾, Bebad yl,Bid amlne,Bendvla e,Alle d yi,De mistina,Dibendyl,lensen , Diphenhyd amine。
標準來源《中華人民***和國藥典》2000年版, 二部 第626頁。
分子式與分子量C17H21NO·HCl,291.82
性 狀
白色結晶性粉末,無臭、味苦,熔點167~171℃。極易溶於水,在乙醇、氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚、苯中極微溶解。
藥理作用
為乙醇胺的衍生物,抗組胺效應不及異丙嗪,作用持續時間也較短,鎮靜作用兩藥壹致。也有局麻、鎮吐和抗M-膽堿樣作用。
(1)組胺作用: 可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H1受體,從而制止過敏發作;
(2)鎮靜催眠作用: 抑制中樞神經活動的機制尚不明確;
(3)鎮咳作用: 可直接作用於延髓的咳嗽中樞,抑制咳嗽反射。
體內過程
苯海拉明口服後經胃腸吸收,3小時血濃度達最高峰,維持4~6小時,由肝臟代謝,經尿、 大便、汗液排出,授乳期婦女亦可由乳汁排出壹部分。
臨床應用
1.皮膚黏膜的過敏,如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎,其他的皮膚瘙癢癥、肛門瘙癢癥、外陰瘙癢癥、藥疹或黃疸時的瘙癢,對蟲咬癥和接觸性皮炎也有效;
2.急性過敏反應,可減輕輸血或血漿所致的過敏反應;
3.暈車暈船的防治,有較強的鎮吐作用,也可用於防治放射病、手術後嘔吐,藥物引起的 惡心嘔吐;
4.用於帕金森病和錐體外系癥狀;
5.鎮靜,用於催眠和術前給藥;
6.牙科局麻,當病人對常用的局麻藥高度過敏時,1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥;
7.鎮咳,作為壹種非成癮性止咳藥適用於治療感冒或過敏所致咳嗽,但其止咳效應尚未肯定。
8. 其他,徐鶴定、薛士健、陸小兵等報導,每日睡前服用苯海拉明50mg,連服10~14日,治療氯氮平所致流涎癥狀,安全有效。
註意事項
1.支氣管哮喘病人服苯海拉明後可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困難,應予重視。
2.低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
3.早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產兒 忌用。
4.長期應用本藥可能引起溶血或造血功能障礙,尤其不宜長期註射用藥。
5.抗組胺藥雖屬抗變態反應藥物,但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例,故在用藥期間如病人出現皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。
6.苯海拉明如與催眠、鎮靜、安定類藥物合用,或同時飲酒可加重中樞抑制作用,應予避免。
7.抗組胺藥物常有快速減效反應(tachyphylaxis),或稱耐藥性反應。如苯海拉明用於習慣性變態反應病患者時,初期療效往往非常顯著,但隨著用藥時間的延長,效果即逐漸下降。當出現此類耐藥性反應時,宜及早改用其他種類的抗組胺藥物,以免耐藥性發展影響療效。
8.超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
9.老年人用藥後容易發生長時間的滯呆或頭暈等。
10.腎功能衰竭時,給藥的間隔時間應延長,本品的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難,如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
11.本品可影響神經肌肉接頭的傳導,重癥肌無力患者禁用。
不良反應
1.最常見的有:滯呆、思睡、註意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、***濟失調、惡心、嘔吐、食欲不振、口幹等。
2.少見的有:氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給藥後可發生牙關緊閉並伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量應用可致急性中毒、精神障礙。
藥物過量及處理
本品的毒性主要是使中樞神經系統先抑制後興奮,最後產生衰竭性抑制,嚴重程度視用量而定。壹旦發現誤服或過量服用本品時,應立即送醫院急救處理。
表現為厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉,口渴、尿頻或排尿困難、血尿,聽覺障礙、視力模糊,運動失調,呼吸淺表,心動過速,發熱及胸骨下疼痛;嚴重時可出現驚厥、昏迷、心臟抑制、呼吸麻痹。
解救時應立即送往醫院,進行催吐、洗胃、導瀉,靜脈補液,吸氧和對癥治療。對興奮期病人,除伴有驚厥外壹般不用鎮靜劑,以免導致中樞抑制。發生驚厥時可給予10%水合氯醛液10~15毫升保留灌腸,或靜脈註射硫噴妥鈉。出現抑制現象時,忌用中樞興奮劑,對深度抑制者,特別是影響呼吸時,應酌情給予呼吸興奮劑,但應密切觀察,以防發生驚厥。
藥物相互作用
(1)本品可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋酰鈉等的吸收。
(2)和對氨基水楊酸鈉同用可降低後者血藥濃度。
(3)可增強中樞神經抑制藥的作用。
地 塞 米 松
英文名:dexamethasone
異名:氟美松,德薩美松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。
化學名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
制造專利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。
1958年,Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生產地塞米松磷酸鈉,至今,上市的地塞米松衍生物已達12種以上
地塞米松的化學結構為潑尼松龍的B環9α位引入氟原子,D環16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強,而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉瀦留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質激素。
地塞米松與其他糖皮質激素壹樣,具有抗炎、抗內毒素、抑制免疫、抗休克及增強應激反應等藥理作用,故廣泛應用於各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉註射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品,近十幾年來,臨床醫師應用地塞米松磷酸鈉治療和預防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性感冒引起的發燒等癥,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,至今我國已成為世界上最大的地塞米松市場。
地塞米松等糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類: 1.長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神癥狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3.並發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。
糖皮質激素地塞米松俗稱“皮膚鴉片”,屬化妝品嚴禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妝品的消費者最初會覺得皮膚明顯變好,但長期使用不僅會造成依賴,而且可導致皮炎甚至各種疾病。
中文名稱: 地塞米松
簡寫拼音: DSMS
英文名稱: Dexamethasone
所屬類別: 腎上腺皮質激素及促腎上腺皮質激素藥
藥物說明:
別名 德沙美松;氟甲強的松龍;氟甲去氫氫化可的松;氟美松;甲氟烯索 ,地塞米松
外文名Dexamethasone
藥理作用 抗炎、抗過敏和抗毒作用較潑尼松更強,水鈉瀦留副作用更小,可肌註或靜滴。
適應癥 同潑尼松。 主要作為危重疾病的急救用藥和各類炎癥及變態反應的治療。
用量用法 1.口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。維持劑量1日0.5~0.75mg。 2.肌註(地噻米松醋酸酯註射液),1次8~16mg,間隔2-3周1次。 3.靜滴(地噻米松磷酸鈉註射液),每次2~20mg,或遵醫囑。 4.抗炎、抗過敏,每日1.5~3mg,每晨壹次或早、午兩次分服。
註意事項 1.較大量服用,易引起糖尿及類柯興綜合癥。 2.長期服用,較易引起精神癥狀及精神病,有憶病史及精神病史者最好不用。 3.潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結核、腸吻合術後病人忌用或慎用。 4.其余註意事項,參見本類藥物"應用註意事項"。
規格 1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg。 2.地噻米松磷酸鈉註射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml);5mg(1ml).