2英文參考依托咪酯[朗道漢英詞典]
3概述依托咪酯為非巴比妥類靜脈，為白色結晶或結晶性粉末。主要作用於高位脊髓和大腦皮層的感覺中樞，抑制外周感覺向大腦的傳導。臨床上適用於短手術和手術治療，以及誘導麻醉。壹般認為依托咪酯在心臟和呼吸中耐受性良好。
4依托咪酯藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名依托咪酯
4.1.2漢語拼音壹拖二
4.1.3英文名依托咪酯
4.2結構式4.3分子式和分子量C14H16N2O2？244.29
4.4來源(名稱)及含量(效價)本品為1[(1R)(1苯乙基)]1H咪唑5甲酸乙酯。以幹制品計，C14H16N2O2的含量應不低於99.0%。
4.5性狀本品為白色結晶或結晶性粉末。
本品極易溶於乙醇或氯仿，不溶於水；溶於稀鹽酸。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為66 ~ 70℃。
4.5.2比旋度取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋，制成每1ml含10mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄ⅵ E)，比旋度為+67至+72。
4.6鑒別(1)取本品適量，加稀鹽酸溶解，加幾滴碘化鉍鉀試液，產生磚紅色沈澱。
(2)取本品，加乙醇制成每1ml含10μg的溶液，用紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄ⅳA)測定，在波長241nm處有最大吸收。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(圖253藥物紅外光譜采集圖)。
4.7檢查4.7.1乙醇溶液的澄清度和顏色。取本品0.25克，加無水乙醇25毫升溶解。溶液應該是透明無色的。
4.7.2取本品有關物質適量，加流動相溶解並稀釋，制成每65438±0ml含65438±0mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據高效液相色譜法(2010版藥典，附錄V D)的試驗，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑。以甲醇-0.062%醋酸銨溶液(60∶40)為流動相；檢測波長為240納米；柱溫為50℃。取適量依托咪酯對照品和2-巰基依托咪酯對照品，加流動相溶解並稀釋，制成每1ml含約1mg依托咪酯和10μg 2-巰基依托咪酯的溶液，取5μl註入液相色譜儀。2-巰基依托咪酯峰與依托咪酯峰之間的分離度應符合要求，按依托咪酯峰計算，理論塔板數應不低於2000。向液相色譜儀註入5μl對照溶液，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的20%；然後精密量取對照溶液和供試品溶液各5μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分色譜峰保留時間為兩倍。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.3倍(0.3%)，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積的0.5倍(0.5%)。
4.7.3幹燥失重取本品，以五氧化二磷為幹燥劑[1]，60℃減壓幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.4取本品0.5g以硫酸鹽計，加水制成40ml，搖勻，加稀鹽酸2ml，充分搖勻使其溶解，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照溶液相比，不得更濃(0.02%)。
4.7.5取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
4.7.6取重金屬灼燒殘渣下剩余殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之20。
4.8含量測定取本品約0.2g，精密稱定，加入20ml冰醋酸溶解，加入2滴萘酚芐醇指示劑，用高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)滴定至溶液變綠，用空白試驗校正滴定結果。每1ml高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)相當於24.43mg c 14h 16n2 o 3。
4.9類別* * *。
4.10貯存:避光、密封、陰涼處貯存。
4.11制備依托咪酯註射液
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5依托咪酯說明書5.1藥品名稱依托咪酯
5.2英文名依托咪酯
5.3依托咪酯別名甲苯咪唑；Ethimilate甲苯咪唑酯；乙基苯並咪唑；伊托裏；ForliHypnomidate
5.4分類* * *及其輔助藥物>；全身麻醉>靜脈全身麻醉
5.5註射用劑型:l0ml:20mg。
5.6依托咪酯的藥理作用是非巴比妥類靜脈* * *。靜脈註射後20秒出現麻醉，持續時間約5分鐘，隨劑量增加作用時間可相應延長。對呼吸循環系統影響不大，有暫時性呼吸抑制，使收縮壓略低，心率略高，無組胺釋放作用。
5.7依托咪酯的藥代動力學靜脈註射後迅速分布於腦組織和代謝器官，在血漿中可與血漿蛋白結合，結合率為76.5%。它在肝臟中水解成無活性的酸性代謝物，然後通過尿液排出體外。半衰期為4h。
5.8依托咪酯的適應癥適用於短手術和外科治療，以及麻醉誘導。
5.9註意事項1。如果使用依托咪酯作為氟烷的誘導麻醉劑，應減少氟烷的劑量。
2.陰涼、密封並儲存在陰涼幹燥的地方。
5.10依托咪酯不良反應註射後可引起疼痛和陣攣性肌肉收縮，術後偶有惡心或局部血栓性靜脈炎。
5.11依托咪酯劑量為0.3mg/kg，靜脈註射在15 ~ 60s內完成。
6依托咪酯中毒依托咪酯是非巴比妥靜脈。該藥主要作用於高位脊髓和大腦皮質的感覺中樞，抑制外周感覺傳導至大腦。靜脈註射後，血漿蛋白結合率為77%，清除半衰期為2.9h。壹般認為這種藥對心臟和呼吸有很好的耐受性。[2]
6.1臨床表現[2]
1.可能會出現短時間的呼吸抑制，使收縮壓下降，心率略有上升。
2.靜脈註射後，15% ~ 30%的患者有局部疼痛、局部血栓形成或血栓性靜脈炎。
3.10% ~ 65%的患者可出現陣攣性肌肉收縮。大約20%的患者在麻醉恢復期出現全身性癲癇發作。
4.有過敏性休克的報道。
5.能提高血鉀和血糖。
6.2依托咪酯中毒的診斷要點有[2]:
有靜脈使用依托咪酯史，並有上述表現。
6.3依托咪酯中毒的治療要點有[2]:
1.術前應用地西泮、芬太尼或氟哌利多可減少肌肉震顫的發生。