兩者的功能基本相同。
潑尼松英文名:潑尼松
藥理學:
本品必須將肝臟中的ll-酮基還原為ll-羥基,轉化為潑尼松龍處方,顯示藥理活性。生理上的T1/2是60分鐘。
適應癥:
適應癥與潑尼松龍相同。
潑尼松龍的適應癥:腎上腺皮質類藥物。主要用於過敏性和炎癥性疾病。由於本品的鈉瀦留作用較弱,壹般不作為腎上腺皮質功能減退的替代治療。
用法用量:
口服用於治療過敏性和炎性疾病。成人開始每日15 ~ 40 mg,必要時可增至60mg,病情穩定後逐漸減量。維持劑量為每天5 ~ 10毫克。
[制劑及規格]潑尼松片5mg
壹次口服5-10mg,壹日10-60mg。早上空腹服用壹次。長期用藥要模擬自然激素分泌規律。早上7點服用3/4或全部。下午1補,1後不吃藥。-[英語]勞倫斯:
腎移植:術後每日4mg/kg,加用硫唑嘌呤5mg/kg。維持劑量為每日10-204mg,加1-2mg/kg硫唑嘌呤。
禁用警告:
(1)孕期用藥;糖皮質激素可以通過胎盤。動物實驗證實,妊娠期給藥可增加腭裂、胎盤功能不全、自然流產和宮內發育遲緩的發生率。藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減輕或死產的發生率。尚未證明其對人類有致畸作用。孕期接受過壹定劑量糖皮質激素的寶寶,要註意觀察是否有腎上腺功能減退。
對於早產兒,為了避免呼吸窘迫綜合征,在分娩前給母親使用地塞米松,誘導早產兒肺表面活性蛋白的形成。因為只使用了很短的時間,所以對嬰兒的生長發育沒有不良影響。
(2)哺乳期用藥:生理劑量或低藥理劑量(每天25mg可的松或5mg潑尼松,或更少)壹般對嬰兒無不良影響。但是,如果哺乳期的媽媽接受了大劑量的糖皮質激素,就不應該母乳餵養,因為糖皮質激素可以從乳汁中排出,會對寶寶產生不良影響,如抑制生長和腎上腺皮質功能。
(3)兒童用藥:兒童如果長期使用腎上腺皮質激素應非常謹慎,因為該激素可抑制兒童的生長發育。如確需長期使用,應使用短效(如可的松)或中效制劑(如潑尼松),避免使用長效制劑(如地塞米松)。
中間制劑的口服隔日療法可以減輕對生長的抑制作用。必須密切觀察兒童或青少年長期使用糖皮質激素,兒童骨質疏松、股骨頭缺血性壞死、青光眼和白內障的風險增加。
兒童使用激素的劑量不僅取決於年齡或體重,還取決於疾病的嚴重程度和兒童對治療的反應。對於腎上腺皮質功能減退兒童的治療,激素的用量要根據體表面積來決定,如果根據體重來決定的話,很容易過量,尤其是嬰幼兒和身材矮小或肥胖的兒童。
(4)老年人用藥:糖皮質激素老年患者易發生高血壓。老年患者,尤其是老年女性,服用糖皮質激素容易出現骨質疏松。
(5)糖皮質激素與感染:腎上腺皮質功能減退的患者容易發生感染,有多嚴重,是死亡的重要原因。給予生理劑量的腎上腺皮質激素可以提高患者對感染的抵抗力。非腎上腺皮質功能減退的患者在接受藥物劑量的糖皮質激素後容易感染。這是因為患者的原有疾病往往削弱了他們的細胞和/或體液免疫功能。長期超生理劑量的皮質類固醇治療,使其炎癥反應、細胞和體液免疫功能減弱,從皮膚、黏膜等部位侵入的病原體無法控制。
在激素的作用下,原本控制的感染可以活躍起來,最常見的就是結核感染復發。感染後接受糖皮質激素治療的患者,由於炎癥反應輕微,臨床癥狀不明顯,容易漏診。以上說明非生理性糖皮質激素不利於抗感染。另壹方面,某些感染使用激素可減輕組織損傷,減少滲出,緩解感染和中毒癥狀,但必須同時使用有效抗生素,密切觀察病情變化,短期用藥後應迅速減量停藥。
(6)以下情況慎用;心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼部單純皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲狀腺功能減退(當糖皮質激素作用增強時)、重癥肌無力、骨質疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
(7)下列情況不宜使用糖皮質激素:嚴重精神病史、活動性胃及十二指腸潰瘍、近期胃腸吻合術後嚴重骨質疏松、明顯糖尿病、嚴重高血壓、抗菌藥物不能控制的病毒、細菌、真菌感染。
應避免腎上腺皮質功能亢進、高血壓、動脈粥樣硬化、心力衰竭、糖尿病、精神病、癲癇、術後胃、十二指腸和角膜潰瘍、腸道疾病和慢性營養不良。孕婦禁用。病毒感染應慎用。
給藥說明:
(1)腎上腺皮質功能減退患者需要終身服用壹個生理替代劑量的腎上腺皮質激素,無應激狀態患者需要每日服用氫化可的松20 ~ 30 mg或可的松25 ~ 37.5 mg,根據患者體重和工作強度適當增減。早上服用日劑量的2/3,下午服用1/3。必要時加少量鹽皮質激素,註意不要過量,以免水腫和高血壓。
對於急性腎上腺皮質功能減退或慢性腎上腺皮質功能減退的患者,應靜脈註射氫化可的松,每日200 ~ 300 mg左右,並采取相應的抗感染和抗休克措施。
(2)腎上腺酶缺乏引起的腎上腺增生應長期使用生理劑量的糖皮質激素治療,以抑制ACTH的過度分泌,減少過多的雄激素(21-羥化酶缺乏)。可以用氫化可的松,早上服用65438+全天的0/3,晚上服用2/3。如果用地塞米松,可以壹天壹次。
(3)腎上腺以外的疾病,利用糖皮質激素的藥理作用,大致可分為以下三類。①急癥,如過敏性休克、感染性休克、嚴重哮喘狀態、器官移植排斥等,常需靜脈註射大劑量糖皮質激素,每日數百至1000mg,療程限於3-5天。必須同時應用其他有效的治療方法,例如用於膿毒性休克的有效抗生素和用於過敏性休克的腎上腺素和抗組胺藥。②中期治療:對於壹些嚴重疾病,如腎病綜合征、狼瘡性腎炎、惡性浸潤性突眼等,應采用藥理劑量的合成制劑,如潑尼松每日分批次口服40-60 mg,顯效後減為維持劑量,療程為4-8周。應根據病情程度和治療效果調整劑量和療程。③長期治療:慢性疾病,如類風濕性關節炎、血小板減少性紫癜、系統性紅斑狼瘡等,應盡量采用其他方法治療,必要時盡量少用糖皮質激素,病情好轉時減少劑量。宜每天早上或隔天早上服用壹次中等劑量的制劑(如潑尼松),以盡量減少對下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制作用。對於病情嚴重者,可在第二天的拒絕激素日增加其他治療措施。
因為其生物活性需要肝臟轉化,所以對肝功能不全的患者無效,其余同潑尼松龍。
隨訪檢查:長期糖皮質激素使用者應定期檢查以下項目:①血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是有糖尿病或糖尿病傾向者;②兒童應定期監測生長發育情況;③眼部檢查,註意白內障、青光眼或眼部感染的發生;④血清電解質和大便潛血;⑤高血壓、骨質疏松的檢查,尤其是老年人。
不良反應有:
糖皮質激素用於生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在使用藥理劑量時,且與療程、劑量、藥物種類、用法及給藥途徑密切相關。常見的不良反應如下。
(1)大劑量快速靜脈給藥可能引起全身過敏反應,包括面部、鼻粘膜和眼瞼腫脹、蕁麻疹、氣短、胸悶和喘息。
(2)長期用藥可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征的面容和體態、體重增加、下肢水腫、紫條紋、出血傾向、傷口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱骨或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松或骨折(包括椎體壓縮性骨折和長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低鉀血癥和胃腸道刺激(惡心嘔吐)。
(3)患者可有精神癥狀:欣快、興奮、焦慮、譫妄、定向障礙或抑制。患有慢性消耗性疾病的人和過去患有精神障礙的人特別容易出現精神癥狀。當劑量達到每天潑尼松40毫克或以上時,可在幾天至兩周後出現。
(4)感染是糖皮質激素的主要不良反應。真菌、結核、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒是主要感染。多數發生在中長期治療中,但也可在短期使用大劑量後出現。
(5)下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制是激素治療的重要並發癥,與準備、劑量、療程等因素有關。當潑尼松每日用量超過20mg,持續3周以上,並出現醫源性庫欣綜合征時,應考慮腎上腺功能受到抑制。
(6)糖皮質激素停藥後的綜合征可有以下不同情況。①下丘腦-垂體-腎上腺功能減退,可表現為乏力、虛弱、厭食、惡心、嘔吐、低血壓。長期治療後,通常需要9 ~ 12個月才能恢復此軸的功能。功能恢復的順序為:壹、下丘腦促腎上腺皮質激素釋放激素(CRF)的分泌恢復並增加;二。ACTH分泌恢復並高於正常,而腎上腺皮質激素分泌仍低;羅馬數字3..氫化可的松基礎分泌恢復正常,垂體ACTH分泌由原來的高水平恢復正常;四。下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸對應激的反應恢復正常。②停藥後原發病已得到控制的癥狀再次出現。為避免腎上腺皮質功能減退的發生和原有疾病癥狀的復發,長期激素治療後應逐漸減少劑量,每日壹次或隔日晨壹次,而不是壹日數次。③糖皮質激素戒斷綜合征。有時患者停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲不振、惡心、嘔吐、肌肉或關節痛、頭痛、乏力和虛弱。如果仔細檢查能排除腎上腺皮質功能減退和原發病復發,可考慮為糖皮質激素依賴綜合征。
體重增加、多毛、痤瘡、血糖、血壓和眼壓升高、水鈉瀦留可引起低鉀血癥、興奮、胃腸潰瘍甚至出血穿孔、骨質疏松和傷口愈合不良。藥物戒斷應逐漸減少。
本品可抑制抗原抗體反應,抑制白細胞遷移和吞噬作用,削弱機體對外來感染的防禦功能。
除了鹽皮質激素和糖皮質激素的不良反應外,作為抗過敏藥使用時還應註意以下不良反應。
心血管系統:本品對心血管系統影響不大,但也有更危險情況的報道;壹名冠狀動脈功能不全的老年患者,服用本品引起心肌損傷,心電圖明顯改變,並導致急性心肌梗死。
中樞神經系統:本品可引起精神狀態變化。加拿大報告了1例急性哮喘發作患者。壹年多來,多次服用本品後,出現中度欣快和乏力,出現短期精神抑郁和障礙,患者不得不停藥。三年後,患者再次服用大劑量強的松治療血管炎,此精神癥狀復發。
內分泌與代謝:激素對垂體-腎上腺軸、性腺、甲狀腺、甲狀旁腺有影響,對碳水化合物代謝也有影響。通常會出現套現綜合征,人體對該產品有很大的個體差異。有的患者能耐受30mg,有的只能耐受7.5mg。
本品可導致繼發性腎上腺功能障礙。有研究報告稱,服用本品5mg,每日三次,1周後出現腎上腺功能不全,停藥後恢復。如果連續服藥20周,腎上腺會明顯萎縮,持續數月。這種對腎上腺的抑制作用是時間和劑量依賴性的。如果劑量較大,即使第二天早上ACTH分泌也會被完全抑制,可能會使用可的松類藥物。另壹項研究報道,使用抗炎治療劑量的潑尼松可引起血液糖化血紅蛋白的增加,它對正常人和早期糖尿病患者也有同樣的作用。
本品對礦物質代謝影響不大,即使高劑量也不會造成水鈉瀦留。
可的松類藥物會抑制兒童的生長,誘發成人骨質疏松。為了預防服用本品引起的骨質疏松,可以服用鈣劑或鈣劑加維生素d。
消化系統:本品可能引起急性胃腸炎。
互動:
(1)非甾體類抗炎鎮痛藥物可加強糖皮質激素的致潰瘍作用。
(2)能增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
(3)氨基硫脲可抑制腎上腺皮質的功能,加速地塞米松的代謝,使其半衰期縮短兩倍。
(4)與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用時,可加重低鉀血癥,應註意血鉀和心功能的變化。長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低鈣血癥和骨質疏松。
(5)與蛋白同化類固醇合用,可增加水腫發生率,加重痤瘡。
(6)與抗酸劑合用,可減少潑尼松或地塞米松的吸收。
(7)長期使用抗膽堿能藥物(如阿托品)可增加眼壓。
(8)三環類抗抑郁藥可加重糖皮質激素引起的精神癥狀。
(9)與胰島素等降糖藥合用時,由於可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥的劑量。
(10)甲狀腺激素可增加糖皮質激素的代謝清除率,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥物與糖皮質激素合用時,應適當調整後者的劑量。
(11)結合避孕藥或雌激素制劑;它能加強糖皮質激素的療效和不良反應。
(12)與強心苷合用可增加洋地黃毒性和心律失常。
(13)與利尿劑合用可引起嚴重低鉀血癥,並因水鈉瀦留而減弱利尿劑的利尿作用。
(14)聯合麻黃堿可增強糖皮質激素的代謝清除。
(15)與免疫抑制劑合用可增加感染風險,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴增生性疾病。
(16)糖皮質激素尤其是潑尼松龍可增加異煙肼在肝臟的代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
(17)糖皮質激素可促進美西律在體內的代謝,降低血藥濃度。
(18)與水楊酸鹽合用可降低血漿水楊酸鹽濃度。
(19)與生長激素合用可抑制後者的促生長作用。
潑尼松龍
藥理學:
藥效學
參見腎上腺皮質激素(氫化可的松章節)。
藥物動力學
本品易被消化道吸收,以活性形式存在,無需肝臟轉化即可發揮其生物學效應。口服後約1-2小時血藥濃度達高峰,T1/2為2-3小時。肌肉註射時,本品磷酸鈉易吸收,而其醋酸鹽混懸液吸收較慢。在血液中,本品大部分與血漿蛋白結合(但結合率低於氫化可的松)。遊離和結合的代謝產物從尿中排出,部分以原形排出,少部分可通過乳汁排出。
適應癥:
腎上腺皮質類固醇。主要用於過敏性和炎癥性疾病。由於本品的鈉瀦留作用較弱,壹般不作為腎上腺皮質功能減退的替代治療。
用法用量:
1.口服用於治療過敏性和炎性疾病。成人根據病情嚴重程度開始每日服用15 ~ 40 mg,必要時可分批服用60mg。病情穩定後應逐漸減量,維持量5 ~ 10 mg,視病情而定。根據體重,兒童的初始劑量為每天1 mg/kg。
2.肌肉註射(潑尼松龍磷酸鈉)每日10 ~ 40 mg,必要時可增加用量。
3.靜脈滴註(潑尼松龍磷酸鈉)10 ~ 20 mg每次,加5%葡萄糖註射液500ml滴註。危重患者靜脈註射,每次10 ~ 20 mg,必要時可重復。
4.關節內註射(醋酸潑尼松龍)5~25mg。
[制劑及規格]醋酸潑尼松龍片(1) 1mg(2) 5mg
醋酸潑尼松龍註射液5ml: 125mg。
潑尼松龍磷酸鈉註射液1: 20mg。
潑尼松龍軟膏0.25-0.5%
強的松龍眼膏0.25%
口服,每日10-40mg開始,分2-3次。維持劑量,每日5-10mg,肌肉註射,每日10-30mg,靜脈滴註,壹次10-25mg,溶解於5-65438。
禁用警告:
(1)孕期用藥;糖皮質激素可以通過胎盤。動物實驗證實,妊娠期給藥可增加腭裂、胎盤功能不全、自然流產和宮內發育遲緩的發生率。藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減輕或死產的發生率。尚未證明其對人類有致畸作用。孕期接受過壹定劑量糖皮質激素的寶寶,要註意觀察是否有腎上腺功能減退。
對於早產兒,為了避免呼吸窘迫綜合征,在分娩前給母親使用地塞米松,誘導早產兒肺表面活性蛋白的形成。因為只使用了很短的時間,所以對嬰兒的生長發育沒有不良影響。
(2)哺乳期用藥:生理劑量或低藥理劑量(每天25mg可的松或5mg潑尼松,或更少)壹般對嬰兒無不良影響。但是,如果哺乳期的媽媽接受了大劑量的糖皮質激素,就不應該母乳餵養,因為糖皮質激素可以從乳汁中排出,會對寶寶產生不良影響,如抑制生長和腎上腺皮質功能。
(3)兒童用藥:兒童如果長期使用腎上腺皮質激素應非常謹慎,因為該激素可抑制兒童的生長發育。如確需長期使用,應使用短效(如可的松)或中效制劑(如潑尼松),避免使用長效制劑(如地塞米松)。
中間制劑的口服隔日療法可以減輕對生長的抑制作用。必須密切觀察兒童或青少年長期使用糖皮質激素,兒童骨質疏松、股骨頭缺血性壞死、青光眼和白內障的風險增加。
兒童使用激素的劑量不僅取決於年齡或體重,還取決於疾病的嚴重程度和兒童對治療的反應。對於腎上腺皮質功能減退兒童的治療,激素的用量要根據體表面積來決定,如果根據體重來決定的話,很容易過量,尤其是嬰幼兒和身材矮小或肥胖的兒童。
(4)老年人用藥:糖皮質激素老年患者易發生高血壓。老年患者,尤其是老年女性,服用糖皮質激素容易出現骨質疏松。
(5)糖皮質激素與感染:腎上腺皮質功能減退的患者容易發生感染,有多嚴重,是死亡的重要原因。給予生理劑量的腎上腺皮質激素可以提高患者對感染的抵抗力。非腎上腺皮質功能減退的患者在接受藥物劑量的糖皮質激素後容易感染。這是因為患者的原有疾病往往削弱了他們的細胞和/或體液免疫功能。長期超生理劑量的皮質類固醇治療,使其炎癥反應、細胞和體液免疫功能減弱,從皮膚、黏膜等部位侵入的病原體無法控制。
在激素的作用下,原本控制的感染可以活躍起來,最常見的就是結核感染復發。感染後接受糖皮質激素治療的患者,由於炎癥反應輕微,臨床癥狀不明顯,容易漏診。以上說明非生理性糖皮質激素不利於抗感染。另壹方面,某些感染使用激素可減輕組織損傷,減少滲出,緩解感染和中毒癥狀,但必須同時使用有效抗生素,密切觀察病情變化,短期用藥後應迅速減量停藥。
(6)以下情況慎用;心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼部單純皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲狀腺功能減退(當糖皮質激素作用增強時)、重癥肌無力、骨質疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
(7)下列情況不宜使用糖皮質激素:嚴重精神病史、活動性胃及十二指腸潰瘍、近期胃腸吻合術後嚴重骨質疏松、明顯糖尿病、嚴重高血壓、抗菌藥物不能控制的病毒、細菌、真菌感染。
對於冠狀動脈功能不全的老年患者,本品可能誘發心肌梗死。
給藥說明:
(1)腎上腺皮質功能減退患者需要終身服用壹個生理替代劑量的腎上腺皮質激素,無應激狀態患者需要每日服用氫化可的松20 ~ 30 mg或可的松25 ~ 37.5 mg,根據患者體重和工作強度適當增減。早上服用日劑量的2/3,下午服用1/3。必要時加少量鹽皮質激素,註意不要過量,以免水腫和高血壓。
對於急性腎上腺皮質功能減退或慢性腎上腺皮質功能減退的患者,應靜脈註射氫化可的松,每日200 ~ 300 mg左右,並采取相應的抗感染和抗休克措施。
(2)腎上腺酶缺乏引起的腎上腺增生應長期使用生理劑量的糖皮質激素治療,以抑制ACTH的過度分泌,減少過多的雄激素(21-羥化酶缺乏)。可以用氫化可的松,早上服用65438+全天的0/3,晚上服用2/3。如果使用地塞米松,可以壹天壹次。
(3)腎上腺以外的疾病,利用糖皮質激素的藥理作用,大致可分為以下三類。①急癥,如過敏性休克、感染性休克、嚴重哮喘狀態、器官移植排斥等,常需靜脈註射大劑量糖皮質激素,每日數百至1000mg,療程限於3-5天。必須同時應用其他有效的治療方法,例如用於膿毒性休克的有效抗生素和用於過敏性休克的腎上腺素和抗組胺藥。②中期治療:對於壹些嚴重疾病,如腎病綜合征、狼瘡性腎炎、惡性浸潤性突眼等,應采用藥理劑量的合成制劑,如潑尼松每日分批次口服40 ~ 60mg,顯效後減為維持劑量,4 ~ 8周為壹療程。應根據病情程度和治療效果調整劑量和療程。③長期治療:慢性疾病,如類風濕性關節炎、血小板減少性紫癜、系統性紅斑狼瘡等,應盡量采用其他方法治療,必要時盡量少用糖皮質激素,病情好轉時減少劑量。宜每天早上或隔天早上服用壹次中等劑量的制劑(如潑尼松),以盡量減少對下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制作用。對於病情嚴重者,可在第二天的拒絕激素日增加其他治療措施。
(1)本品為中間體糖皮質激素,可直接發揮作用,可用於肝功能不全而無肝轉化的患者。
(2)本品抗炎作用強,而鈉瀦留作用相對弱於可的松和氫化可的松,壹般不易引起電解質紊亂或水腫等副作用。5毫克本品的抗炎活性相當於25毫克可的松。
(3)潑尼松龍磷酸鈉水溶性強,作用迅速,可用於肌肉註射、靜脈滴註或靜脈註射,醋酸潑尼松龍混懸液用於肌肉註射或關節內註射可緩慢吸收。
(4)本品可用於耳鼻喉科疾病的局部治療。
隨訪檢查:長期糖皮質激素使用者應定期檢查以下項目:①血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是有糖尿病或糖尿病傾向者;②兒童應定期監測生長發育情況;③眼部檢查,註意白內障、青光眼或眼部感染的發生;④血清電解質和大便潛血;⑤高血壓、骨質疏松的檢查,尤其是老年人。
不良反應:
糖皮質激素用於生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在使用藥理劑量時,且與療程、劑量、藥物種類、用法及給藥途徑密切相關。常見的不良反應如下。
(1)大劑量快速靜脈給藥可能引起全身過敏反應,包括面部、鼻粘膜和眼瞼腫脹、蕁麻疹、氣短、胸悶和喘息。
(2)長期用藥可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征的面容和體態、體重增加、下肢水腫、紫條紋、出血傾向、傷口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱骨或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松或骨折(包括椎體壓縮性骨折和長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低鉀血癥和胃腸道刺激(惡心嘔吐)。
(3)患者可有精神癥狀:欣快、興奮、焦慮、譫妄、定向障礙或抑制。患有慢性消耗性疾病的人和過去患有精神障礙的人特別容易出現精神癥狀。當劑量達到每天潑尼松40毫克或以上時,可在幾天至兩周後出現。
(4)感染是糖皮質激素的主要不良反應。真菌、結核、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒是主要感染。多數發生在中長期治療中,但也可在短期使用大劑量後出現。
(5)下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制是激素治療的重要並發癥,與準備、劑量、療程等因素有關。當潑尼松每日用量超過20mg,持續3周以上,並出現醫源性庫欣綜合征時,應考慮腎上腺功能受到抑制。
(6)糖皮質激素停藥後的綜合征可有以下不同情況。①下丘腦-垂體-腎上腺功能減退,可表現為乏力、虛弱、厭食、惡心、嘔吐、低血壓。長期治療後,通常需要9 ~ 12個月才能恢復此軸的功能。功能恢復的順序為:壹、下丘腦促腎上腺皮質激素釋放激素(CRF)的分泌恢復並增加;二。ACTH分泌恢復並高於正常,而腎上腺皮質激素分泌仍低;羅馬數字3..氫化可的松基礎分泌恢復正常,垂體ACTH分泌由原來的高水平恢復正常;四。下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸對應激的反應恢復正常。②停藥後原發病已得到控制的癥狀再次出現。為避免腎上腺皮質功能減退的發生和原有疾病癥狀的復發,長期激素治療後應逐漸減少劑量,每日壹次或隔日晨壹次,而不是壹日數次。③糖皮質激素戒斷綜合征。有時患者停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲不振、惡心、嘔吐、肌肉或關節痛、頭痛、乏力和虛弱。如果仔細檢查能排除腎上腺皮質功能減退和原發病復發,可考慮為糖皮質激素依賴綜合征。
長期大劑量使用可引起肥胖、多毛、水腫、血糖、血壓和眼壓升高,水鈉瀦留可引起低鉀血癥、骨質疏松、病理性骨折、痤瘡、胃腸潰瘍、出血和穿孔。
糖皮質激素可增加糖異生,幹擾糖代謝,誘發高血糖。
局部註射本品引起的感染。
互動:
(1)非甾體類抗炎鎮痛藥物可加強糖皮質激素的致潰瘍作用。
(2)能增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
(3)氨基硫脲可抑制腎上腺皮質的功能,加速地塞米松的代謝,使其半衰期縮短兩倍。
(4)與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用時,可加重低鉀血癥,應註意血鉀和心功能的變化。長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低鈣血癥和骨質疏松。
(5)與蛋白同化類固醇合用,可增加水腫發生率,加重痤瘡。
(6)與抗酸劑合用,可減少潑尼松或地塞米松的吸收。
(7)長期使用抗膽堿能藥物(如阿托品)可增加眼壓。
(8)三環類抗抑郁藥可加重糖皮質激素引起的精神癥狀。
(9)與胰島素等降糖藥合用時,由於可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥的劑量。
(10)甲狀腺激素可增加糖皮質激素的代謝清除率,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥物與糖皮質激素合用時,應適當調整後者的劑量。
(11)結合避孕藥或雌激素制劑;它能加強糖皮質激素的療效和不良反應。
(12)與強心苷合用可增加洋地黃毒性和心律失常。
(13)與利尿劑合用可引起嚴重低鉀血癥,並因水鈉瀦留而減弱利尿劑的利尿作用。
(14)聯合麻黃堿可增強糖皮質激素的代謝清除。
(15)與免疫抑制劑合用可增加感染風險,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴增生性疾病。
(16)糖皮質激素尤其是潑尼松龍可增加異煙肼在肝臟的代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
(17)糖皮質激素可促進美西律在體內的代謝,降低血藥濃度。
(18)與水楊酸鹽合用可降低血漿水楊酸鹽濃度。
(19)與生長激素合用可抑制後者的促生長作用。