liú suān shā dīng àn chún
2 英文參考albuterol sulfate,salbutamol sulfate [湘雅醫學專業詞典]
3 硫酸沙丁胺醇藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名硫酸沙丁胺醇
3.1.2 漢語拼音Liusuan shading'anchun
3.1.3 英文名Salbutamol Sulfate
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量
(C13H21NO3)2·H2SO4? 576.70[1]
3.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為4羥基a'[(叔丁氨基)甲基]1,3苯二甲醇硫酸鹽。按幹燥品計算,含(C13H21NO3)2·H2SO4不得少於98.0%。
3.5 性狀本品為白色或類白色的粉末;無臭,味微苦。
本品在水中易溶,在乙醇中極微溶解,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
3.5.1 旋光度取本品約0.25g,精密稱定,置25ml量瓶中,加水適量使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),旋光度為0.10°至+0.10°。
3.6 鑒別(1)取本品約20mg,加水2ml溶解後,加三氯化鐵試液1滴,振搖,溶液顯紫色;加碳酸氫鈉試液即生成橙黃色渾濁。
(2)取本品約10mg,加0.4%硼砂溶液20ml使溶解,加3% 4氨基安替比林溶液1ml與2%鐵氰化鉀溶液1ml,加三氯甲烷10ml振搖,放置使分層,三氯甲烷層顯橙紅色。
(3)取本品,加水溶解並稀釋制成每1ml中約含80μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在276nm的波長處有最大吸收。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》486圖)壹致。
(5)本品的水溶液顯硫酸鹽的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查 3.7.1 溶液的澄清度與顏色取本品0.50g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色2號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第壹法)比較,不得更深。
3.7.2 沙丁胺酮取本品約60mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加0.0lmol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度。[1]照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在310nm的波長處測定吸光度,不得過0.10(0.2%)。
3.7.3 硼取本品50mg,加碳酸鹽溶液(取無水碳酸鈉1.3g與碳酸鉀1.7g,加水溶解制成100ml)5ml,水浴蒸幹,在120℃幹燥後,迅速熾灼進行有機破壞,破壞完全後,放冷,加水0.5 ml與臨用新制的0.125%姜黃素冰醋酸溶液3ml,振搖使殘渣溶解,放冷,加硫酸壹冰醋酸(1:1)3ml,混勻,放置:分鐘,轉移至100ml量瓶中,用乙醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,照紫外壹可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在555nm的波長處測定吸光度。另取硼酸適量,加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含5.72ug的溶液,精密量取2.5ml,自“加碳酸鹽溶液5ml”起,同法操作。供試品溶液的吸光度不得大於對照溶液的吸光度(0.005%)。[1]
3.7.4 有關物質取本品適量,加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。另取硫酸特布他林對照品與硫酸沙丁胺醇對照品適量,加流動相溶解並稀釋制成每1ml中各含約0.2mg的溶液,作為系統適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄V D)試驗,用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以庚烷磺酸鈉溶液[取庚烷磺酸鈉2.87g與磷酸二氫鉀2.5g,加水溶解並稀釋至1000ml,用磷酸溶液(1→2)調節pH值至3.65]乙腈(78:22)為流動相;檢測波長為220nm。取系統適用性試驗溶液20ul,註入液相色譜儀,記錄色譜圖,沙丁胺醇峰與特布他林峰的分離度應符合要求。取對照溶液20ul,註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20ul,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的25倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積(1.0%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。[1]
3.7.5 幹燥失重取本品,在60℃減壓幹燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.6 熾灼殘渣不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.8 含量測定取本品約0.4g,精密稱定,加冰醋酸10ml,微溫使溶解,放冷,加醋酐15ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於57.67mg的(C13H21NO3)2·H2SO4。
3.9 類別β2腎上腺素受體激動藥。
3.10 貯藏遮光,密封保存。
3.11 制劑(1)硫酸沙丁胺醇片? (2)硫酸沙丁胺醇註射液? (3)硫酸沙丁胺醇膠囊? (4)硫酸沙丁胺醇緩釋片? (5)硫酸沙丁胺醇緩釋膠囊
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 硫酸沙丁胺醇說明書 4.1 硫酸沙丁胺醇的別名羥甲叔丁腎上腺素 ,喘樂寧;喘特寧;硫酸阿布叔醇;硫酸柳丁氨醇;舒喘靈;沙丁胺醇;嗽必妥 酸嗽必妥;硫酸索布氨;舒喘寧 ,硫酸沙丁胺醇.
4.2 外文名Salbutamol, Albuterol sulfate, AH 3365, Broncovaleas, Ventolin, Proventil
4.3 性狀硫酸沙丁胺醇為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味微苦,易溶於水。
4.4 硫酸沙丁胺醇的藥理作用為選擇性β2受體激動劑能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體,有較強的支氣管擴張作用。於哮喘患者,其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細胞等致敏細胞釋放過敏反應介質亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關。對心臟的β1受體的激動作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。 選擇性激動支氣管平滑肌上β2受體,松馳支氣管平滑肌,解除支氣管痙攣,對支氣管擴張作用強,對心臟β1受體作用弱,是目前較為安全,最常用的平喘藥。
4.5 硫酸沙丁胺醇的藥代動力學口服易吸收,但存在肝臟首過代謝,約在2.5小時血濃度達峰值,吸收藥量的76%在3天內由尿排出,4%由糞便排出,半衰期為2.75小時。硫酸沙丁胺醇吸入由支氣管吸收,維持36小時,吸收藥量72%由尿排出,約10%由糞便排泄,半衰期為3.8小時左右。
4.6 硫酸沙丁胺醇的適應癥平喘,適用於防治支氣管哮喘,喘息性支氣管炎及肺氣腫。
4.7 硫酸沙丁胺醇的用法用量喘息發作用霧化,註射很少用,預防發作則口服,成人口服每次24mg,每日34次,小兒每天12mg,分34次;氣霧吸入,發作時12噴,約為0.100.20mg,可在4小時後反復,24小時內不超過68次。
4.8 硫酸沙丁胺醇的禁忌妊娠三個月內孕婦。
4.9 硫酸沙丁胺醇的不良反應偶有惡心,神經系統興奮性增高,震顫,心率增快或心悸。
4.10 註意事項1、久用易產生耐藥性。
2、孕婦慎用。
3、心功能不全、高血壓、糖尿病、甲亢患者慎用。
4.11 藥物相互作用不宜與腎上腺素能受體阻滯劑同時使用。
4.12 規格片劑,每片2mg。長效片劑,8mg/片。
針劑,每支0.5mg或5mg;
氣霧劑;20mg/瓶;