2抗菌卓越說明書2.1藥品名稱抗菌卓越
2.2英文名稱復方磺胺甲惡唑
2.3抗菌別名磺胺甲惡唑甲氧芐啶；磺胺甲噁唑/甲氧芐啶；復方磺胺甲惡唑；復方磺胺甲惡唑；奎健分散片；復方磺胺甲惡唑；復方磺胺甲惡唑；殺真菌素；諾德菲；磺胺甲噁唑/甲氧芐啶；復方新諾明；SMZ公司；磺胺甲惡唑公司；磺甲普林
2.4抗生素的分類>:磺胺
2.5劑型0.5g(包括SMZ400mg和TMP 80mg)；
2.復方磺胺甲惡唑註射液:5ml(每ml含SMZ0.4g SMZ和0.08g TMP)；
3.小兒復方心諾片:每片含磺胺甲惡唑0.1g，甲氧芐啶0.02g。
2.6優良的抗菌藥理作用復方磺胺甲惡唑是磺胺甲惡唑(SMZ)和甲氧芐啶(TMP)的復方制劑。磺胺甲惡唑是壹種全身使用的中間體磺胺，是壹種廣譜抑菌劑。它能與PABA競爭作用於細菌中的二氫葉酸合成酶，阻止細菌中二氫葉酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。甲氧芐啶是壹種細菌二氫葉酸還原酶抑制劑，屬於磺胺增效劑。能選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，從而抑制細菌的生長繁殖。其抗菌譜與磺胺甲惡唑相似，但抗菌作用比磺胺甲惡唑強20 ~ 100倍。但單獨使用容易產生耐藥性。磺胺甲惡唑與甲氧芐啶合用後，由於SMZ作用於二氫葉酸合成酶，幹擾葉酸合成的第壹步，而TMP作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，因此細菌的葉酸代謝可被雙重阻斷。兩種藥物的復方制劑具有協同抗菌作用，不僅增強了抗菌活性，而且將抗菌作用轉化為殺菌作用，減少了耐藥菌株的產生。抗菌譜廣，對大多數革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌活性。在革蘭氏陽性菌中，鏈球菌、肺炎球菌和葡萄球菌對抗菌藥物敏感。在革蘭氏陰性菌中，大腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、流感桿菌、痢疾誌賀氏菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌等。對抗菌藥物最敏感。
2.7藥代動力學吸收後具有優異的抗菌活性，兩種成分在全身分布均勻，其中TMP比SMZ具有更高的脂溶性和更大的分布體積，TMP主要集中在前列腺液和* * *液等相對酸性的環境中。TMP與SMZ以1:5的比例制成的復方藥物可產生1:20的血藥濃度比，為最佳抗菌效果比。兩種成分在體內的過程相似，給藥後2小時血藥濃度可達峰值，比例為1: 20 ~ 1: 30 (TMP: SMZ)，之後逐漸下降至1: 10 ~ 1: 20。抗菌成分的消除半衰期相似，均以原型和代謝物的形式從尿液中排出。約50%劑量的SMZ和TMP在24小時內隨尿液排出。
2.8具有優異抗菌活性的適應癥1。適用於治療敏感的流感桿菌和肺炎鏈球菌引起的成人慢性支氣管炎急性發作和兒童急性中耳炎。
2.適用於治療大腸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和摩根氏菌等敏感菌株引起的細菌性尿路感染。
3.適用於治療由產腸毒素大腸桿菌(ETEC)和誌賀氏菌引起的旅遊者腹瀉，以及由福氏誌賀氏菌或宋內誌賀氏菌敏感菌株引起的誌賀氏菌病(誌賀氏菌感染)。
4.抗生素也可作為治療和預防卡氏肺孢子蟲肺炎的首選藥物。
2.9抗菌優勢的禁忌癥1。對抗菌優越或其他磺胺類藥物過敏者；2.新生兒和2個月以下的嬰兒；3.孕婦；4.哺乳期婦女。
2.10註意事項1。(1)葡萄糖6-磷酸脫氫酶缺乏者；(2)肝、腎功能損害；(3)血卟啉癥患者。
2.交叉過敏:(1)對壹種磺胺過敏的人也可能對其他磺胺過敏；(2)對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿劑、磺脲類和碳酸酐酶抑制劑過敏者，也可能對磺胺類藥物過敏者。
3.藥物對兒童的影響:抗菌藥物可與膽紅素競爭血漿蛋白上的結合位點，而早產兒和新生兒的乙酰轉移酶系統尚未發育完善，遊離血藥濃度升高，可能增加早產兒和新生兒發生膽紅素腦病的風險。
4.藥物對老年人的影響:老年人在使用抗菌藥物時更易出現嚴重的皮膚過敏反應和血液系統異常，使用利尿劑者更易出現。因此，老年患者應避免應用，在有適應癥時權衡利弊後再決定。
5.藥物對泌乳的影響:抗菌藥物可由乳汁分泌。藥物可能導致葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒溶血性貧血。
6.接受長療程治療的患者應進行全血象檢查；長期治療或大劑量治療期間應定期尿檢；用藥期間應進行常規肝腎功能檢查。
2.11抗菌優不良反應1。比較常見。可表現為藥疹、滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰性表皮松解萎縮性皮炎等。也可表現為光敏反應、藥物熱、關節肌肉疼痛發熱等血清病樣反應。
2.血液系統:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者易發生溶血性貧血和血紅蛋白尿，尤其是新生兒和兒童；此外，用藥後還可見粒細胞減少、血小板減少和再生障礙性貧血。
3.膽紅素腦病:由於抗菌優勢與膽紅素競爭蛋白結合位點，可使遊離膽紅素增加，遊離膽紅素進入中樞神經系統後可引起膽紅素腦病。因為新生兒肝功能不健全，特別容易處理不好膽紅素。
4.肝臟損害:可出現黃疸、肝功能下降，嚴重者可出現急性重型肝炎。
5.腎臟損害:可出現結晶尿、血尿和管狀尿，嚴重者可引起少尿、排尿困難甚至腎功能衰竭。
6.胃腸道反應:胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等。可能發生在口服抗菌治療後，壹般癥狀較輕，不影響繼續用藥。偶爾有偽膜性腸炎的報道。
7.中樞神經系統:偶爾會出現精神錯亂、定向障礙、幻覺、欣快或抑郁等中樞神經系統中毒癥狀。
8.其他:有報道稱服藥後偶爾會出現甲狀腺腫大和甲狀腺功能減退。
2.12抗菌劑的用法用量1。(1)口服:①治療細菌感染:口服1.0g (SMZ: 800 mg，川芎嗪:160 mg)，每日2次；②治療寄生蟲感染(如卡氏肺孢子蟲肺炎):每次1.0g，每日4次；③預防性用藥:首次給藥1.0g (SMZ: 800mg，川芎嗪:160mg)，每日2次；其次是相同劑量的1次/天，或3次/周。(2)靜脈滴註:每5ml抗菌藥物溶於75 ~ 125ml 5%葡萄糖註射液中，滴註時間60 ~ 90 min以上。①細菌感染的治療:每次(TMP: 2 ~ 2.5 mg/kg，SMZ: 10 ~ 12.5 mg/kg)，每6小時1次，或每次(TMP: 2.7 ~ 3.3 mg/kg，SMZ: 65438+)。②卡氏肺孢子蟲治療:每次(tmp: 3.75 ~ 5mg/kg，smz: 18.75 ~ 25mg/kg)，每6小時1次，或每次(tmp: 5 ~ 6.7mg/kg，smz: 25 ~ 33.3mg/kg)。(3)腎功能不全時的劑量:應根據肌酐清除率調整劑量(當肌酐清除率為15 ~ 30ml/分鐘時，正常劑量為1/2；低於每分鐘15ml時，禁用)。
2.兒童:(1)口服:①治療細菌感染:2個月以上兒童，體重40kg以下，每次(SMZ: 20 ~ 30mg/kg，TMP: 4 ~ 6mg/kg)，每日2次；體重超過40kg的兒童劑量與成人相同；②卡氏肺孢子蟲肺炎等寄生蟲感染的治療:2個月以上兒童，體重小於32kg時，每次(SMZ: 18.75mg/kg，TMP: 3.75 ~ 5mg/kg)，每日4次；體重超過32kg的兒童劑量與成人相同。(2)靜脈滴註:①2個月以上兒童的治療劑量按成人體重計算；②2個月以下的嬰兒和新生兒不宜應用抗生素。(3)腎功能不全的劑量:腎功能不全的患兒需要根據肌酐清除率調整劑量(當肌酐清除率為每分鐘20 ~ 30 ml時，使用正常劑量1/2；當低於每分鐘20ml時，禁用)。
2.13藥物相互作用磺胺甲惡唑、甲氧芐啶
2.14專家意見