說明：硫酸異帕米星註射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：硫酸異帕米星註射液
原名：
商品名：
英文名稱：Isepamicin Sulfate Injection：硫酸異帕米星註射液
漢語拼音：Liusuɑn Yipɑmixinɡ Zhusheye
本品主要成份為硫酸異帕米星。
化學名稱：
結構式：
分子式：
分子量：
性狀
本品為無色透明溶液。
藥理毒理
藥理
本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似。對大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌、曲黴菌、綠膿桿菌等有較強的抗菌作用。與其他同類藥物相比，它對氨基糖苷類抗生素修飾酶更穩定，因此耐藥菌更少，與其他氨基糖苷類抗生素的交叉耐藥性也更少。
本品的作用機制是與細菌核糖體的 30S 亞基結合，抑制細菌蛋白質的合成。
毒理學
在亞急性和慢性毒性實驗中，出現了腎臟損傷，如尿管上皮細胞變性，其程度與劑量有關。在聽覺器官毒性實驗中，連續給豚鼠肌肉註射本品 28 天，當劑量大於 100 毫克/千克/天時，試驗組動物的耳殼反射消失，當劑量大於 50 毫克/千克/天時，蝸牛螺旋器外的毛細胞消失。在對腎臟的毒性實驗中，給大鼠連續21天肌肉註射本品50-300mg/kg/天，結果出現與藥物有關的血尿素氮（BUN）、血清肌酐值升高等現象。
藥代動力學
健康成人肌肉註射本品 200 毫克，45 分鐘後血藥濃度約為 11.13 毫克/升，約 1 小時達到藥物峰濃度（Cmax）。體內分布廣泛，可滲入痰液、腹水、傷口滲出液、臍血和羊水中。本品在母乳中的濃度小於 0.156mg/L。它不會在體內代謝，而是以原形通過腎臟排出體外。註射後 2 小時，尿液中可回收 40% 的本品，12 小時後可回收 80%。腎功能不全時，本品的排泄速度會減慢。
適應癥
本品主要用於敏感菌引起的外傷或燒傷創面感染、肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎和敗血癥。
用法
肌肉註射或靜脈滴註。
成人每天 400 毫克，分 1 至 2 次服用。
靜脈滴註時應註意：每日1次，滴註時間不少於1小時；每日2次，滴註時間控制在30～60分鐘。
可根據患者的年齡、身體狀況和癥狀進行調整。
腎功能不全患者應根據腎功能損害程度調整劑量和給藥間隔。
不良反應
1.常見的不良反應有：聽力減退、耳鳴或耳內脹滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數明顯減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步態不穩、眩暈（耳毒性，影響前庭）、惡心或嘔吐（耳毒性，影響前庭；腎毒性）。
2.
2. 視力減退（視神經炎）、呼吸困難、嗜睡、極度虛弱（神經肌肉阻滯）、皮疹等過敏反應、血液變化、肝功能變化、胃腸道反應、註射部位疼痛和發硬，這些情況很少見。
3.過敏性休克很少見。
禁忌證
1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽類藥物過敏者，或本人或家屬因使用其他氨基糖苷類抗生素導致耳聾者禁用。
2.腎功能不全者禁用。
3.孕婦禁用。
註意事項
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、依靠靜脈高營養維持生命的衰弱者、重癥肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2.交叉過敏：對鏈黴素、慶大黴素等氨基糖苷類抗生素過敏的患者可能對本品過敏。
3.有條件時，應在治療過程中監測血藥濃度（本品峰濃度超過35mg/L，谷濃度超過10mg/L時易發生中毒），並相應調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測定的肌酐清除率來調整劑量，尤其適用於腎功能減退、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
4.本品靜脈滴註不宜過快。靜脈滴註液的配制：本品在靜脈滴註前必須稀釋，壹般用氯化鈉註射液、5%葡萄糖註射液、復方氯化鈉註射液、復方氨基酸註射液、木糖醇註射液（5%）、復方乳酸鈉註射液等。
5.本品不能靜脈註射，以免引起神經肌肉阻滯和呼吸抑制。
6.長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7.應給予患者足夠的水分，以減少腎小管損傷。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、孕婦禁用本品，因為本品可滲透到臍帶血和羊水中，對胎兒的第八對腦神經可能造成損害。
2.本品也可在乳汁中少量分泌，哺乳期婦女用藥應慎重或暫停哺乳。
兒科
早產兒、新生兒、嬰幼兒禁用，其他兒科慎用，如使用本品應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。
老年患者用藥
老年患者慎用。老年患者使用本品可產生各種毒性反應，因此在治療過程中監測腎功能極為重要。腎功能正常的患者也可能出現聽力損失。此外，應根據老年患者的年齡、腎功能和第八腦神經的功能，降低給藥劑量或延長給藥間隔。老年患者可能會因缺乏維生素 K 而出現出血傾向。
藥物相互作用
1.本品與其他氨基糖苷類藥物合用或連續局部或全身應用可能會增加耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻滯。可能出現聽力損失，即使停藥後也可能發展為耳聾；聽力損傷可能復發或永久性。神經肌肉阻滯可能導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）；使用抗膽堿酯酶或鈣鹽有助於從阻滯中恢復。
2.本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。與血漿替代藥物如葡萄糖、海藻酸鈉、利尿劑如依那普利、呋塞米及可樂定、順鉑、萬古黴素等合用，或先後局部或全身應用，可加重耳毒性和腎毒性，可能發生聽力損害，停藥後仍可發展為耳聾，聽力損害可能恢復或永久。
3.本品與頭孢替芬局部或全身合用，可增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素合用，或連續局部或全身應用，可能會增加腎毒性和神經肌肉阻滯，從而可能導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暫停）。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先後應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性黴素 B、頭孢噻肟鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素等（以上均為註射劑）合用，因有禁忌癥。
7.與 b-內酰胺類（頭孢菌素類或青黴素類）合用常有協同作用。
8.本品與 b-內酰胺類藥物（頭孢菌素類或青黴素類）混合使用可導致相互失活，必須分瓶混合使用。
過量
規格
2毫升：200 毫克（200,000 單位）
儲存
密封，儲存於陰涼避光處。
包裝
有效期
批準文號
生產商
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