本品為復方制劑，屬磺胺類廣譜抗菌藥。磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氨蝶呤（TMP）具有協同抗菌和殺菌作用。它對非酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、誌賀氏菌屬和其他腸桿菌科細菌、淋球菌屬、腦膜炎奈瑟菌屬等均有良好的抗菌效果、特別是對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用明顯強於單藥 SMZ。與單用 SMZ 相比，SMZ 的抗菌效果明顯增強。此外，本品在體外對沙眼衣原體、沙門氏菌、原蟲和弓形蟲也有良好的抗菌活性。該產品的作用機制如下：SMZ 作用於二氫葉酸合成酶，幹擾葉酸合成的第壹步；TMP 作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性地抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者結合可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。與單藥相比，本品的協同抗菌作用增強，耐藥菌株減少。但近年來，細菌對本品的耐藥性也呈上升趨勢。顛茄為 M-膽堿受體阻斷藥，可抑制乙酰膽堿的毒蕈堿作用，主要抑制節後膽堿能神經支配的自主神經效應部位的乙酰膽堿活性，也可抑制乙酰膽堿支配的平滑肌的活性。它能抑制平滑肌、心肌、竇房結、房室結和外分泌腺的興奮。大量顛茄素還會減少胃和腸的蠕動和分泌，降低輸尿管和膀胱的張力，僅輕微松弛膽總管和膽囊。
本品中的SMZ和TMP口服後可從胃腸道完全吸收，均可吸收給藥劑量的90%以上，血藥濃度峰值（Cmax）在給藥後1-4小時達到。TMP160mg、SMZ800mg每日2次，3天後達到穩態血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ血漿遊離濃度和總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ和TMP主要從腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高於血藥濃度。SMZ 和 TMP 的排泄過程互不影響。SMZ 和 TMP 的血消除半衰期（t1/2β41）分別為 10 小時和 8-10 小時，腎功能減退者的半衰期延長，血消除半衰期（t1/2β41）分別為 10 小時和 8-10 小時。SMZ 和 TMP 的半衰期（t1/2β41）分別為 10 小時和 8-10 小時。二者吸收後可廣泛分布於痰液、中耳液、陰道分泌物及其他全身組織和體液中。它還能穿過血-腦脊液屏障，達到治療濃度。它還能穿過血-胎盤屏障，進入胎兒循環，並分泌到母乳中。顛茄口服後從胃腸道迅速吸收，代謝主要由肝細胞水解酶分解，達峰作用時間為1～2小時，作用持續時間為4小時，經腎臟排泄。
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