藥品名稱
通用名:甲磺酸帕珠沙星氯化鈉註射液。
商品名稱:雅正麗
中文名稱:甲磺酸帕珠沙星氯化鈉註射液
漢語拼音:甲黃酸pazhushaxing lü huana zhusheye
成分甲磺酸帕珠沙星。
化學名:(-)-(3S)-10(1-氨基-環丙基)9-氟-2，3-二氫-3-甲基-7-氧基-7H-吡啶並[1，2，3-de]-
分子式:C16H15FN2O4？CH4O3S
分子量:414.4438+0
輔料:氯化鈉、註射用水。
性狀本品為無色至微黃色澄清液體。
適應癥本品適用於以下由敏感菌引起的感染:
(1)慢性呼吸道疾病繼發感染，如慢性支氣管炎、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等。肺炎、肺膿腫；
(2)腎盂腎炎、復雜性膀胱炎和前列腺炎；
(3)燒傷創面感染和手術創面感染；
(4)膽囊炎、膽管炎和肝膿腫；
(5)腹腔膿腫和腹膜炎；
(6)生殖器官感染，如附件炎和子宮內膜炎；盆腔炎。
量規100ml:帕珠沙星0.5g，氯化鈉0.9g
劑量
用法:靜脈滴註30 ~ 60分鐘。
用量:0.5g壹次，壹日兩次，可根據患者年齡和病情減量，如0.3g壹次，壹日兩次。療程為7 ~ 14天。
給藥註意事項:
(1)使用本產品前應進行細菌學檢查。壹般來說，為了防止細菌產生耐藥性，在確定感染的病原菌後，在保證患者治療的情況下，應盡可能減少給藥時間。
(2)在給藥期間，是否有必要繼續使用該藥物，應在開始給藥後3天判斷繼續使用該藥物的必要性，並評估是否停用該藥物或改用其他藥物。壹般來說，這種藥最常用的療程是14天。
(3)本品不應與其他藥物或輸液混合使用。
(4)嚴重腎功能不全患者應慎用或調整用藥劑量或療程。請參考以下內容:
腎清除率(毫升/分鐘)劑量
44.7 0.3g壹次，壹日兩次。
13.6 0.3g壹次，壹天壹次。
透析患者每次0.3g，每3天壹次。
反作用
本品的主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、惡心和嘔吐。實驗室檢查顯示ALT、AST、ALP、r-GTP增高，嗜酸性粒細胞增多。
(1)臨床不良反應
1)急性腎衰竭:可能引起急性腎衰竭。
2)肝功能異常，黃疸。
3)偽膜性腸炎:嚴重者可出現血便性腸炎。如果出現腹痛或頻繁腹瀉，應立即停藥，並采取相應的預防措施。
4)粒細胞減少和血小板減少。
5)橫紋肌溶解癥:若出現肌痛、乏力、血或尿中肌酸磷酸激酶(CPK)升高、肌紅蛋白升高，應立即停藥。橫紋肌溶解癥也會導致急性腎衰竭。
6)痙攣。
7)休克、過敏反應，是否有呼吸困難、水腫、紅斑等異常。，停止服藥，采取適當的治療措施。
8)表皮剝脫和壞死(萊爾綜合征)、眼、粘膜和皮膚綜合征(史蒂文斯-約翰遜綜合征)。
9)間質性肺炎:伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸片異常的肺炎。
10)低血糖:嚴重低血糖，易發生於老年患者和腎功能衰竭患者，應仔細觀察。
11)跟腱腱炎和肌腱斷裂。
用藥期間應密切觀察。如出現上述不良反應，應立即停藥，並采取相應的治療措施。
(2)同類藥物的不良反應:
PIE綜合征:PIE綜合征伴發熱、咳嗽、呼吸困難、胸片異常和嗜酸性粒細胞增多，在臨床使用的其他新喹諾酮類藥物中也有報道。如果出現上述不良反應，應立即停藥，並采取相應的治療措施。
(3)其他不良反應:
如果觀察到以下不良反應，請采取適當的措施:
1)過敏反應:皮疹、發熱(發病率0.1% ~ 5%)、蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅(發病率< 0.1%)。
2)腎損害:BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、腎小管尿、尿潛血(發生率0.1% ~ 5%)，血肌酐升高(發生率< 0.1%)。
3)肝損害:ALT(GPT)升高(發生率≥5%)，AST(谷草轉氨酶)、ALT、r-GTP、LAP、LDH、膽紅素升高(發生率0.1% ~ 5%)
4)血液:嗜酸性粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血(發病率0.1% ~ 5%)。
5)消化道反應:腹瀉或軟便、惡心、嘔吐(發生率0.1% ~ 5%)、上腹部不適、腹脹、黑便(發生率< 0.1%)。
6)精神神經系統:頭痛、頭暈(發病率0.1% ~ 5%)、壹過性意識障礙、壹過性精神障礙、精神異常(發病率< 0.1%)。
7)其他:靜脈炎(發生率≥5%)、CK升高(CPK)、電解質紊亂(發生率0.1% ~ 5%)、口幹舌燥(發生率< 0.1%)。
對帕珠沙星和喹諾酮類藥物過敏史者忌用。
需要註意的事項
(1)有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
(2)腎功能不全患者:重度腎功能不全患者血藥濃度持續高；因為本品中的氯化鈉可離解鈉離子，可導致高鈉血癥。
(3)心臟或循環系統異常者慎用。本品含氯化鈉，易導致水鈉瀦留，從而加重水腫癥狀。
(4)驚厥或癲癇等中樞神經系統疾病患者慎用。
(5)葡萄糖6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者慎用。
(6)本品可引起休克，建議使用本品前進行皮膚反應試驗；皮試和治療時必須備有搶救藥物，以防休克；病人服藥後應臥床觀察。
孕婦和哺乳期婦女用藥
孕婦和有可能懷孕的婦女禁用；由於藥物可由乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時應停止哺乳。
兒童用藥
兒童用藥安全性尚未建立，建議兒童禁用本品。
老年人用藥
當監測老年患者的血藥濃度和尿排泄時，Cmax和AUC增加，尿中回收率降低。因此，老年患者使用本品時應註意劑量。
藥物相互作用
(1)本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血漿濃度升高，並可能引起茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應、頭痛、心律失常、痙攣等。，故患者需密切觀察，兩藥合用時應密切觀察茶堿的血藥濃度。
(2)本品與苯乙酸、二乙基酮酸、非甾體類抗炎鎮痛藥合用時可出現痙攣，應密切觀察。如果出現癥狀，應立即停藥，並進行抗痙攣治療。發生痙攣時，應終止兩藥合用，保持呼吸道暢通，使用解痙藥物治療。
(3)本品與華法林合用時，可增強華法林的作用，從而延長凝血時間，故用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。
(4)本品與丙磺舒合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥濃度峰值無明顯變化。
過量
不建議使用高於推薦劑量的治療方法。如遇急性用藥過量，應密切觀察，給予對癥支持治療。
藥理學和毒理學
藥理作用
本品為喹諾酮類抗菌劑，其主要作用機制是抑制金黃色葡萄球菌的DNA回旋酶和DNA拓撲異構酶ⅳ的活性，阻礙DNA合成，導致細菌死亡；對人拓撲異構酶ⅱ的抑制作用較弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G+細菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌和G-細菌如大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷伯氏菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、乙酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、綠膿桿菌等具有良好的抗菌活性。本品對產氣莢膜梭菌、具核梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌和卟啉單胞菌等厭氧菌具有良好的抗菌活性。
毒理學研究
重復給藥毒性:大鼠靜脈註射本品4，13，39和130mg/kg/天。3個月後，130mg/kg組大鼠A/G比值升高，少數大鼠形成關節軟骨腔，但給猴靜脈註射本品26、52、6544。
藥物動力學
根據文獻，健康誌願者靜脈註射單劑量甲磺酸帕珠沙星(300mg和500mg)30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L和11.0 mg/L。AUC0-∞分別為1.3mg·h/l和21.7mg·h/l；T1/2β分別為1.65小時和1.88小時；Tmax為0.5小時。給藥後，藥物可以在組織和體液中迅速分布。靜脈滴註500毫克藥物後，痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織和女性生殖器官組織中的濃度分別為2.49 ~ 6.24、7.95、9.85 ~ 35.5、4.54、5.00 ~ 13.9微克/克。單次靜脈滴註50 ~ 500mg 30分鐘後，24小時內尿排泄率為90%，與單次300mg每日兩次或500mg每日兩次後尿排泄率基本相同。藥物代謝後，膽汁和尿液中主要代謝物為葡萄糖醛酸類化合物，其他代謝物濃度較低。腎功能不全時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿排泄率顯著降低。
儲存在密閉的地方。
用玻璃輸液瓶包裝，100ml/瓶×100瓶。
有效期暫定為24個月。
執行標準:國家美國食品藥品監督管理局標準YBH15122006。
批準文號國藥準字H20061055