1.乙烯雌酚
[藥品名]乙烯雌酚
[英文名]Diethylstilbestrol
[別名]乙底酚，乙烯雌酚，人造求偶素，Stilbestro1
[性狀]無色結晶或白色結晶性粉末；幾乎無臭。
[作用與用途]
①促使女性性器官及副性征正常發育；②促使子宮內膜增生和陰道上皮角化；③減輕婦女更年期或婦科手術後因性腺功能不足而產生的全身性紊亂；④增強子宮收縮，提高子宮對催產素的敏感性；⑤小劑量刺激、而大劑量抑制垂體前葉促性腺激素及催乳激素的分泌；⑥抗雄激素作用。口服吸收良好，經肝緩慢滅活，代謝物從尿和糞便排泄。
臨床用於卵巢功能不全或垂體功能異常引起的各種疾病、閉經、子宮發育不全、功能性子宮出血、絕經期綜合征、老年性陰道炎及退奶等。也用於前列腺癌。
[用法與用量]
口服，1次O．25。1mg，1日O．25—6mg。
1．閉經：口服小劑量刺激垂體前葉分泌促性腺激素，1日不超過0．25mg。
2．用於人工月經周期：每日服0．25mg，連用20天，待月經後再用同法治療，***3周期。
3．用於月經周期延長及子宮發育不全：每日服0．1—0．2mg，持續半年，經期停服。
4．治療功能性子宮出血：每晚服0．5—1mg，連服20天。
5．用於絕經期綜合征：每日服0．25mg，癥狀控制後改為每日0．1mg(如同時每日舌下含服甲基睪酮5—10mg，效果更好)。
6．退奶：每次服5mg，1日2—3次，連服3天，或肌註每日1次4mg，連用3—5天，同時緊束乳房，少進液體。
7．老年性陰道炎：陰道塞藥，每晚塞入1-2片(每片O．2mg)，***用7天。
8．配合手術用於前列腺癌：每日3mg，3次分服，連用2—3月。維持量每日1mg。
9．用於因子宮發育不好及子宮頸分泌物粘稠所致不育癥；以小劑量促使宮頸粘液稀薄，精子易透入，於月經後每日服O．1mg，***15天，療程3—6月。
10．用於稽留流產(懷孕7個月以內死，胎經2個月或以上仍未娩出)：每次服5mg，1日3次，5—7日為壹療程，停藥5天，如無效可重復壹療程。
[註意事項]
1．長期應用可使子宮內膜增生過度而導致子宮出血與子宮肥大。
2．應按指定方法服藥，中途停藥可導致子宮出血。
3．肝、腎病患者及孕婦禁用。
[制劑]片劑：每片O．1mg；O．25mg；0．5mg；1mg；2mg。註射液：每支0．5mg(1mt)；1mg(1ml)；2mg (1ml)。
2. 尼爾雌醇
[藥品名]尼爾雌醇
[英文名]Nilestrio1
[別名](戊炔雌三醇，E3 醚，Nylestriol，CEEs，Ethinylestriol-3-cyclopentylEther)
[性狀]白色或類白色結晶性粉末。在氯仿中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。熔點160-165℃。
[作用與用途]是雌三衍生物，為口服長效雌激素。其口服雌激素活性為炔雌醚的3倍，作用維持時間較長。特點與雌三醇相同，能選擇性作用於陰道和子宮頸管，而對子宮實體、子宮內膜作用很小。口服吸收優於雌三醇，在體內代謝為乙炔雌三醇和雌三醇，緩慢從尿中排泄。實驗證明，雌三醇類物質血漿t1/2為20小時左右。臨床用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合征，如潮熱、出汗、頭痛、目眩、疲勞、煩躁易怒、神經過敏、外陰幹燥、老年性陰道炎等。
[用法與用量]口服：1次5mg，每月1次。癥狀改善後維持量為每次1—2mg，每月2次，3個月為壹療程。
[註意事項]少數人可有白帶增多、乳房脹、惡心、頭痛、腹脹等。除突破性出血量過多時需停藥外，壹般不需停藥。
[制劑]片劑：每片1mg；2mg；5mg。
3雌二醇
性狀白色或乳白色結晶性粉末；無臭。在丙酮、二氧六環中溶解，在乙醇中略溶，在水中不溶。熔點175～180℃。
藥理及應用雌二醇是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的壹種天然雌激素，能促進和調節女性性器官及副性征的正常發育。其主要藥理作用為：①促使子宮內膜增生；②增強子宮平滑肌的收縮；③促使乳腺導管發育增生，但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放，從而減少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中膽固醇，並能增加鈣在骨中的沈著。本品可從胃腸道和皮膚吸收，但口服易被破壞，因此主要采用肌註和外用。外用時雌二醇從皮膚滲透直接進入血液循環，可避免肝臟首過代謝作用，且不損害肝功能。本品在體內代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇，並與葡萄糖醛酸和硫酸結合後滅活，從尿中排泄。
臨床用於卵巢機能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀，主要是功能性子宮出血、原發性閉經、絕經期綜合征以及前列腺癌等。
用法肌註：1次0.5～1.5mg，每周2～3次，平均替代治療劑量為每日0.2～0.5mg。用於功能性子宮出血，每日肌註1～6mg，待血止後逐漸減量至每日或隔日1mg，連用3周，繼用黃體酮。退奶，在乳房未脹前，每日肌註1次4mg，連用3～5日。
外用：貼片（Estraderm），每次於臍下貼1張，歷時3天。凝膠劑（Oestrogel），外塗於雙臂、前臂和肩部，每天2.5g，早晚各1次。
口服：緩釋片（Estrofem），每天1次2mg，連續25天，停藥5～6天，重復療程。用於絕經期，每天1次2mg，連續21天；周期第14～25天，每天加服普美孕酮（Promegestone）0.125～0.5mg。
註意可有惡心、嘔吐、乳房脹痛、子宮內膜過度增生等。肝、腎功能不全者忌用。凝膠劑不可口服，忌用於乳房、外陰和陰道粘膜。
藥物相互作用巴比妥類、卡馬西平、甲丙氨酯（眠爾通）、保泰松、利福平等會減低雌激素活性。
制劑註射液：每支2mg（1ml）。控釋貼片（ESTRADERM TTS）：每張含雌二醇2，4，8mg，相應面積為5，10，20cm2。凝膠劑：每個80g，含雌二醇0.06％。緩釋片劑：每片2mg。
貯法遮光，密閉保存。<SCRIPT src="/ad/textad.js"></SCRIPT>
4.炔雌醇
別名 乙炔雌二醇；Ethinyl；Estradiol；Ethiny-loestradiol ；Ethinilestradiol；EE；Estinyl。
性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。易溶於乙醇、丙酮及乙醚，溶於氯仿，不溶於水。熔點180～186℃。
體內過程 本品口服在胃腸道內迅速吸收，首過效應約60％，經1～2小時血藥濃度達高峰，用藥後12小時左右，血藥濃度出現第二個高峰，表明本品經肝腸循環，被小腸再次吸收。93%以上在血漿內以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在，能與血漿蛋白中度結合。血漿半衰期6～14小時，生物利用度40％～50％。本品在肝臟代謝，大部分以原形排出，約60％由尿液中排出，部分自糞便中排出。
藥物作用 本品為半合成強效雌激素。小劑量用藥能促進下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細胞內激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥，對該軸有較強的抑制作用，從而抑制卵巢的排卵，達到抗生育作用。與孕激素類藥合用，能增強避孕效果，減少突破性出血。
適成癥狀 用作口服避孕藥，本品與孕激素配伍，對抑制排卵有協同作用，能增強避孕效果。本品為口服避孕藥中最常用的雌激素。
不良反應
（1）用後可有惡心、嘔吐、頭痛、乳房脹痛等癥狀。
（2）大劑量用藥刺激骨質溶解，可致高鈣血癥。
（3）肝、腎病患者忌用。
藥物相互作用 口服1克維生素C，能使單次口服炔雌醇生物利用度提高到60％～70%。
用法與用量 口服。用作短效口服避孕藥：即口服避孕藥1號、2號、0號及復方甲基炔諾酮片，於月經周期第5日起，壹日固定時間服1片，連服22日，停藥後2～4日可發生撤藥性出血。下次仍於月經來潮第5日起服藥，如在規定服藥時間漏服，則在12小時內補服1片，超過12小時，必須加用其他措施避孕。
限定劑型 復方制劑
炔雌醇糖衣片：片劑，每片含炔雌醇500微克；200微克；20微克；5微克。口服。
口服避孕藥1號：片劑，每片含炔雌醇0.035毫克和炔諾酮0.625毫克。口服。
口服避孕藥2號：片劑，每片含炔雌醇0.035毫克和醋酸甲地孕酮1毫克。口服。
5. 雌三醇
藥品名稱雌三醇
通用名：雌三醇栓
英文名：Estriol Suppositories
漢語拼音：Cisanchun Shuan
本品主要成分為雌三醇，其化學名稱為雌甾-1,3,5(10)-三烯-3β,16α,17β三醇。
性狀本品為水溶性基質制成的白色彈頭形栓劑。
藥理雌三醇是體內雌二醇的代謝產物，主要存在於尿中的壹種天然雌激素。其作
用比雌二醇弱，主要作用於外陰和子宮頸，使陰道上皮增生變厚並恢復陰道的生
理pH值，有利於絕經後因雌激素缺乏所致的泌尿生殖道萎縮和萎縮性陰道炎的
治療。
適應癥本品適用於治療婦女絕經後因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎縮和萎縮
性陰道炎(即老年性陰道炎)。表現為外陰或陰道幹燥、瘙癢、灼熱、陰道分泌物
異常及性交疼痛或尿頻、尿急、尿失禁等癥狀。
用法用量陰道塞入：晚上睡前洗凈雙手及外陰，去掉藥物的外包裝，取出藥栓，用手
指將藥輕柔地推入陰道深處。常用推薦劑量為壹日2mg，連續治療壹周，以後每
周放置1粒維持或遵醫囑。根據個體差異，可酌情增加或減少用藥劑量及間隔時
間。
不良反應用藥初期，偶有病人出現輕微乳脹，下腹脹或陰道灼熱等癥狀，隨著時間的
延長，這些反應自行消失，壹般不需處理。
禁忌癥乳腺癌或生殖道惡性腫瘤；雌激素依賴腫瘤，如子宮內膜癌；不明原因的陰
道流血；血栓性靜脈炎；血栓栓塞性疾病。
註意事項1.應在醫生指導下用藥，長期使用需定期檢查。
2.患有以下疾病者須慎用：心臟病、肝臟病、腎臟病、高血壓、糖尿病、癲
癇、偏頭痛(含既往史)、子宮內膜異位、乳房纖維襄腫、卟啉病、高脂血癥、及
曾有孕期瘙癢、皰疹病史或服用雌激素時曾發生過耳硬化癥者。
3.如有宮頸糜爛，應作宮頸細胞塗片，防癌檢查。
孕婦及哺乳期婦女用藥已知或可疑妊娠及哺乳期婦女禁用。
藥物過量乳房持續發脹或宮頸粘液分泌過多是劑量過大的跡象。
規格(1)0.5mg (2)1mg (3)2mg
口服避孕藥0號：片劑，每片含炔雌醇0.035毫克。炔諾酮0.3毫克和醋酸甲地孕酮0.5毫克。口服
復方甲基炔諾酮片：片劑，每片含炔雌醇0.03毫克和甲基炔諾酮0.3毫克。口服。
復方甲基炔諾酮事後避孕片：片劑，每片含炔雌醇0.1毫克和甲基炔諾酮1毫克。口服
6. 醋酸甲地孕酮
別名 婦寧；甲地孕酮；去氫甲孕酮；ma；niagestin。
性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味。易溶於氯仿，溶於丙酮或醋酸乙酯，略溶於乙醇，微溶於乙醚，不溶於水。熔點213～220℃。
體內過程 本品口服從胃腸道吸收，多以葡萄糖醛酸結合型從尿中排出，小部分從糞便中排出。肌肉註射以水為溶媒的混懸劑，能在局部組織中儲存，緩慢吸收而達長效作用。註射復方甲地孕酮註射液後，其血漿濃度於3～6日達高峰，血漿半衰期為13.6日，生物利用度為87.9％。
藥物作用 本品是17α-羥孕酮衍生物，為高效孕激素。無雌激素與雄激素活性。有顯著的抑制排卵作用，能影響宮頸粘液稠度和子宮內膜正常發育，從而阻止精子穿透，使孕卵不易著床，而達避孕目的。
適應癥狀 可作為短效復方口服避孕藥及肌肉註射長效避孕藥的孕激素成分。還可用於治療痛經、閉經、功能性子宮出血等。
不良反應
（1）少數使用者出現頭暈、惡心、嘔吐等，偶有不規則出血。
（2）少數用藥者可影響肝、腎功能，故肝、腎病患者忌用。
（3）有子宮肌瘤、血栓病史及高血壓患者應慎用
用法與用量 口服。壹次4毫克，壹日4～12毫克。
（1）作為短效口服避孕藥：從月經周期第5日起，壹日口服1片復方甲地孕酮片、膜或紙片，連服22日為1周期，停藥後2～4日來月經；然後於第5日繼續服下壹月的藥。
（2）作為探親避孕藥：在探親當日中午口服1片甲地孕酮探親避孕片壹號，當日晚上加服1片，以後壹日晚上服1片，直至探親結束，次日再服1片。
（3）用作事後避孕藥：口服甲醚抗孕丸，於月經第6～7日服1次，以後壹次房事時服1粒；每周服2次以上者效果較好。探親避孕時，於探親當日中午或傍晚先服1粒，以後壹次房事時服1粒。甲醚抗孕膜可舌下含服，凡常住壹起者，第壹次於月經第6日含服1小格，以後壹次房事含服1片。探親者，於探親當日含服1片，以後壹次房事含服1片。
（4）治療功能性子宮出血：口服甲地孕酮片、膜或紙片，每8小時1次2毫克（嚴重情況下，每3小時1次，待流血明顯減少後再改8小時1次），然後將劑量每3日遞減1次，直至維持量壹日4毫克，連服20日。流血停止後，壹日加服炔雌醇0.05毫克或己烯雌酚1毫克，***20日。
（5）閉經：口服壹次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05毫克，***20日，連服3個月。
（6）痛經和子宮內膜增生過長：於月經第5～7日開始，壹日口服衛片甲地孕酮片，***20日。
限定劑型 復方制劑。
婦寧片：片劑，每片1毫克；4毫克。外用。
婦寧膜：膜劑，每片1毫克；4毫克。外用。
薄型婦寧片：紙片劑，每片1毫克；4毫克。
甲地孕酮探親避孕片1號：片劑，每片含甲地孕酮2毫克。口服。
復方甲地孕酮片（避孕片二號）：片劑，每片含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。
復方甲地孕酮膜（口服避孕膜二號）：膜劑，每小格含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。
復方甲地孕酮紙片（薄型口服避孕片二號）：紙片劑，每小格含甲地孕酮1毫克和炔雌醇0.035毫克。口服。
甲醚抗孕膜（或丸）：膜劑（或丸劑），含甲地孕酮0.5毫克和奎孕酮（醋炔醚）0.8毫克。
7. 醋酸甲羥孕酮片
[藥品名]醋酸甲羥孕酮片
[英文名]Medroxyprogesteronj Acetas
[別名]甲孕酮、安宮黃體酮 Provera、Farlutal。
[性狀]為白色或類白色結晶性粉末；無臭。不溶於水，微溶於無水乙醇，極易溶於氯仿。
[作用與用途]孕激素類藥。為黃體酮衍生物，其作用和用途與黃體酮相似，能促進子宮粘膜的增殖分泌，維持妊娠前期與妊娠期的子宮變化，有保胎作用。
用於閉經、功能性子宮出血、先兆流產、習慣性流產、月經遲延、子宮內膜異位癥及避孕等。口服和註射同樣有效，為其優點。
[用法與用量]日6—10mg，經周期第16—21日)，或用於雌激素周期療法的最後5—10日。
先兆流產：每次4—10mg，每日2—3次。
功能性子宮出血、痛經：每日2—4mg，每日1次(月經周期第21日起連服5日)。若行周期治療，則於月經第6日開始，先服已烯雌酚20次，每次0．25—0．5mg，每日1次，第16日加服安宮黃體酮，每日4—10mg，***10日。
[副作用與毒性]有點滴陰道出血，偶有皮疹、痞癢、乳房膨脹、疲乏、惡心等。
[貯藏]避光，密閉保存。
[制劑]片劑：每片1mg、2mg、5mg。