carbenoxolone
3 概述甘珀酸是壹種解痙酸性藥物、具有增加胃黏膜黏液分泌、減少胃上皮脫落、與胃蛋白酶結合、抗炎等作用。胃蛋白酶結合和消炎作用,主要用於治療慢性胃潰瘍。主要用於治療慢性胃潰瘍。口服後大部分在胃中吸收,主要隨糞便排出體外。心、肝、腎功能不全及老年患者慎用。
4 甘樸酸說明書 4.1 藥品名稱甘樸酸
4.2 英文名稱Carbenoxolone Sodium
4.3 甘樸酸的別名
甘草酸半琥珀酸二鈉鹽; 甘草酸鈉; 卡貝諾酮鈉; 生物胃酮; 生物胃酮鈉; 甘草酸鈉; 甘草酸二鈉鹽; 甘草酸二鈉鹽; 甘草酸鈉; 生物胃酮; 卡博散; 雙胃酮; 賽諾定
4.4 分類消化系統藥> 產酸藥和胃黏膜保護藥
4.5 劑型1.片劑:每片 50 毫克;
2.膠囊:50mg;
3. 軟膏劑:1g (20 毫克)。
4.6 甘草酸苷的藥理作用1.甘草酸苷能直接與潰瘍部位的上皮細胞接觸,促進胃粘液的分泌,而不增加胃粘液的粘度,從而增強胃粘膜屏障,保護胃粘膜不受膽汁的損害。
2.甘草酸苷能減少胃上皮細胞脫落,延長胃上皮細胞存活時間,促進組織再生和愈合,具有自我保護和抗潰瘍作用。
3.甘草酸苷能抑制胃黏膜細胞中的胃蛋白酶原,在胃內極易與胃蛋白酶結合,抑制該酶活力約50%,從而起到抗胃黏膜攻擊因子的作用。
4.甘草酸苷可防止膽汁反流入胃,避免 H 抗導彈穿透胃黏膜上皮。
4.7 甘草酸苷的藥代動力學甘草酸苷從胃腸道(主要在胃)口服吸收迅速,當胃中 pH 值大於 2 時,吸收減少。甘草酸苷與血漿蛋白的結合率超過 99%,在血漿中的治療濃度為 10-100 μg/ml,口服 1 小時後血藥濃度可達峰值,但餐後服用會延長數小時。由於腸肝循環中存在甘草酸苷代謝物,口服 2-3 小時後可出現第二個血藥濃度峰值。血藥濃度峰值為 20-30 微克/毫升。甘草酸苷在肝臟中與葡萄糖醛酸結合,主要通過膽汁隨糞便排出,極少量(約 1%)隨尿液排出。
4.8 格列本脲的適應癥1.主要用於治療慢性胃潰瘍,尤其適用於不適合手術且不能臥床休息的患者。對十二指腸潰瘍的療效稍差。
2.還可用於治療輕度腎上腺皮質功能不全。
3.甘醇酸凝膠或糖含片可用於治療口腔潰瘍。
4.可與抗酸劑聯合用於胃食管反流綜合征。
4.9 格列本脲的禁忌癥1.醛固酮增多癥、低鉀血癥患者。
2.孕婦和兒童患者。
3.對格列本脲過敏者。
4.10 註意事項1.心功能不全。
2.肝腎功能不全。
3.老年患者應慎用,因為老年人特別容易發生鈉瀦留。
4.高血壓。
4.11 甘珀酸的不良反應1. 發生率可高達 60%。甘珀酸可起到類似鹽皮質激素的作用,可引起鈉瀦留。可能出現水腫、血壓升高、低鉀血癥、癲癇發作,甚至心力衰竭。
2.低鉀血癥:可見於 30% 至 40% 的患者,表現為肌無力、癱瘓、肌紅蛋白尿、心律失常和缺鉀性腎病。
3.其他:(1)可有頭痛、腹瀉、面部潮紅等不良反應。(2)少數患者有對糖耐受性受損的表現,可能繼發於低鉀血癥。
4.12 甘草酸苷的用法和用量1.胃潰瘍:第壹周每次 50-100 毫克,每天 3 次;第二周每次 50 毫克,每天 3 次,飯前 0.5 小時服用。療程 4-6 周,最長不超過 3 個月。
2.十二指腸潰瘍:每次 50 毫克,每日 4 次。
4.13 藥物相互作用1.抗酸藥和抗膽堿藥可減少甘草酸苷的吸收,但也有國外資料報道,聯合應用抗酸藥不影響甘草酸苷的吸收。
2.甘珀酸和保鉀利尿劑可以降低甘珀酸不良反應的發生率。據國外資料報道,甘珀酸與阿米洛利合用,可使後者療效降低;而甘珀酸與螺內酯合用會使甘珀酸失去療效,同時,由甘珀酸引起的鈉瀦留可降低螺內酯的療效。
3.甘珀酸與非保鉀利尿劑合用可加重鉀缺乏。如果需要二者合用,必須補充鉀,並密切監測臨床表現和血清電解質濃度。
4.甘草酸苷誘發的低鉀血癥會顯著增加地高辛等強心苷類藥物的毒性。服用洋地黃類藥物的患者不應服用甘珀酸,除非每周監測血清電解質濃度並采取措施預防低鉀血癥。
4.14 專家點評格列本脲主要用於治療慢性胃潰瘍,尤其適用於不適合手術和臥床休息的患者。它對十二指腸潰瘍的療效稍差;凝膠或糖含片用於治療口腔潰瘍。甘草酸苷還可用於腎上腺皮質功能不全的患者。
5 甘草酸苷中毒甘草酸苷(胃酮鈉)具有增加胃黏膜黏液分泌、減少胃上皮細胞脫落的作用,結合胃蛋白酶還有抗炎作用,主要用於治療慢性胃潰瘍。口服劑量的大部分在胃中吸收,99% 以上與血漿蛋白結合,主要從糞便中排出。血漿治療濃度為 10~100mg/ml ,心、肝、腎功能不全和老年患者慎用。小鼠口服 LD50 為 4000-7000mg/kg,大鼠為 3000-3200mg/kg。成人常用量為每次 50-100mg,3/d,4-6 周為壹療程,最長不應超過 3 個月。[1]
5.1 臨床表現[2]
不良反應較多,發生率為 33.3%。
1.可能出現頭痛、腹瀉和潮紅。
2.長期應用還會引起水鈉瀦留和水腫、血壓升高、低鉀血癥,甚至心力衰竭。
5.2 診斷甘草酸苷中毒的診斷要點是[2]:
有甘草酸苷應用史和上述表現。
5.3 治療甘草酸苷中毒的治療要點為[2]:
1.心力衰竭時應停藥。為消除水腫可服用保鉀利尿劑如兩性黴素,長期服藥患者飲食中應限鈉或酌情補鉀。