磺胺氨苯碘胺
1.2 英文名稱Sulfanilamide
1.3 磺胺氨苯碘胺的別名磺酰胺;磺胺;氨苯碘胺;磺酰胺;Astreptine;Exoseptoplix;Lysococine;Ovulamide;Prentosilum;Probiamide;Septoplix;Streptosil;Sulfaminum
1.4 分類抗生素 > 磺胺氨苯碘胺類
1.5 劑型每袋10g。
1.6 磺胺氨苯碘胺的藥理作用
主要是抑制細菌繁殖,抑制二氫葉酸合成酶,使二氫葉酸合成減少或以磺胺氨苯碘胺替代對氨基苯甲酸合成無效的二氫葉酸類似物,使核酸的生成受阻。磺胺氨苯碘胺為磺胺氨苯碘胺藥的基本母核,抗菌譜較廣,能抑制大多數革蘭陽性和陰性細菌。在革蘭陽性菌中最敏感的為溶血性鏈球菌和肺炎球菌,中度敏感的有葡萄球菌、產氣莢膜桿菌、炭疽桿菌和破傷風桿菌。在革蘭陰性菌中最敏感的是腦膜炎球菌、淋球菌和鼠疫桿菌,其次為大腸桿菌、痢疾桿菌、布氏桿菌、霍亂弧菌、杜克嗜血桿菌、奇異變形桿菌,再次為其他變形桿菌和沙門菌屬。
1.7 磺胺氨苯碘胺的藥代動力學口服主要的吸收部位在小腸,吸收很快。進入血漿後,壹部分與血漿蛋白疏松結合,結合率各藥略有不同。磺胺氨苯碘胺在體內的分布較廣,在腎內含量最高,各種體液和滲出液中的濃度為血漿濃度的50%~80%。也可通過胎盤進入胎兒體內。在神經、肌肉及脂肪組織內的含量較低。磺胺氨苯碘胺主要由腎排泄,通過腎小球濾過和腎小管分泌進入尿液。在腎小管內,部分原形藥物可再吸收。長效磺胺氨苯碘胺藥排泄慢,再吸收也較多,故血藥濃度維持時間長。此外,尚有少量磺胺氨苯碘胺藥由膽汁、乳汁、支氣管分泌物、唾液、胃腸液等排出。磺胺氨苯碘胺在體內的吸收、排泄均較快。
1.8 磺胺氨苯碘胺的適應證用於溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌的感染。外用用於有膿液的感染創面。
1.9 磺胺氨苯碘胺的禁忌證1.有白細胞減少癥、血小板減少癥和肝硬化者避免使用。
2.孕婦及哺乳婦女、早產兒及新生兒不宜使用。
3.外用註意過敏反應,也易於導致耐藥菌株的產生,盡量少用。
4.對有磺胺氨苯碘胺藥過敏史者禁用。
1.10 註意事項1.對過敏性體質和哮喘患者慎用。對已有脫水、少尿、休克和腎功能中度不良者禁用或慎用。
2.老人腎功能差,用藥時要慎重。
1.11 磺胺氨苯碘胺的不良反應1.磺胺氨苯碘胺服後由腎排出,尿中濃度較高,可形成結晶沈澱,發生尿路 *** 和阻塞現象。出現結晶尿、血尿、疼痛和尿閉等癥狀。形成結晶決定於尿中藥物的濃度和溶解度。
2.過敏反應:藥物熱多發生在服藥後5~10天。皮疹多發生在7~9天,常伴有發熱、麻疹樣疹、淤斑、猩紅熱樣疹、蕁麻疹或巨皰型皮炎,也有產生剝脫性皮炎致死者。嚴重皮炎常伴有其他器官病變如肝炎和哮喘。也可引起光敏性皮炎。多形性滲出性紅斑甚為嚴重,局部使用磺胺氨苯碘胺藥易致敏,應盡量避免使用。
3.血液系統反應:能抑制骨髓,可致白細胞減少癥。偶見粒細胞缺乏癥,是磺胺氨苯碘胺藥最嚴重的毒性。此外,有再生障礙性貧血和血小板減少癥。這些反應可能是磺胺氨苯碘胺藥對造血系統的直接毒性或過敏。
1.12 磺胺氨苯碘胺的用法用量1.每次0.5~1g,每天4次,極量分別為每次2g和每天6g。
2.外用:粉劑或10%軟膏劑塗敷,每天2~3次。
1.13 藥物相互作用已有報道磺胺氨苯碘胺可幹擾肝藥酶對甲磺丁脲、苯妥英鈉和華法林的代謝作用,磺胺氨苯碘胺尚可置換出與血漿蛋白結合的甲氨蝶呤和華法林而加強其作用。
1.14 專家點評