Rabeprazole
1.3 雷貝拉唑鈉的別名POLYLITH; Rabeprazole Sodium; Rabeprazole; Rabeprazole Sodium; Na Rabeprazol; Pariet
1.4 分類消化系統藥> 產酸藥和胃黏膜保護藥
1.5 劑型1.膠囊劑:10 毫克、20 毫克;
2.腸溶片
1.6 雷貝拉唑鈉的藥理作用1.兔胃腺體外研究表明,雷貝拉唑鈉能抑制二丁酰環磷酸腺苷(cAMP)誘導的胃酸分泌,對胃瘺犬組胺和五肽胃泌素誘導的胃酸分泌、大鼠基礎胃酸分泌和組胺誘導的胃酸分泌均有較強的抑制作用;與其他質子泵抑制藥(如奧美拉唑)相比,雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用更強、奧美拉唑)相比,它也是壹種強效抑制劑。與其他質子泵抑制劑(如奧美拉唑)相比,雷貝拉唑鈉能更快更徹底地與 H,K ATPase 分離,從而更快地實現胃酸分泌抑制的恢復。
2.抗潰瘍作用:對於各種實驗性潰瘍和實驗性大鼠胃黏膜病變(冷結合應激反應、水浸結合應激反應、幽門結紮、巰基乙胺和鹽酸乙醇***),雷貝拉唑鈉均有較強的抗潰瘍和改善胃黏膜病變的作用。
3、抗幽門螺旋桿菌:體外實驗表明,雷貝拉唑鈉比奧美拉唑和蘭索拉唑具有更強的抗幽門螺旋桿菌活性,可直接攻擊幽門螺旋桿菌的多個位點,對幽門螺旋桿菌的脲酶具有非競爭性和不可逆的抑制作用。
1.7 雷貝拉唑鈉的藥代動力學單次口服雷貝拉唑鈉 20 毫克,最大血漿濃度(Cmax)為 0.406 毫克/升,達峰時間(tmax)為 3.1 小時,血漿半衰期(t1/2)為 1.02 小時,清除率(CL)為 0.504 升/千克/天;每日單次口服雷貝拉唑鈉 40 毫克,連續 7 天。Cmax為0.418毫克/升,tmax為3.8小時,t1/2為1.49小時,CL為0.648升/千克/天,其中Cmax與劑量有關,但tmax、t1/2和CL與劑量無關。雷貝拉唑鈉主要通過肝臟代謝,血漿蛋白結合率為 94.8% 至 97.5%。以雷貝拉唑硫醚羧酸和葡萄糖醛酸計算,48 小時內尿中總排泄量為給藥劑量的 34%。
1.8 雷貝拉唑鈉的適應癥適用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎和胃泌素瘤(佐埃綜合征)。
1.9 雷貝拉唑鈉禁忌癥1. 有藥物過敏史。
2.肝硬化患者。
3. 高齡患者。
4.孕婦。
1.10 註意事項1.應在排除惡性腫瘤的前提下用藥。
2.根據病情將用量控制在治療所需的最低限度。
3.不宜用於維持治療。
1.11 雷貝拉唑鈉的不良反應1.可引起紅細胞、淋巴細胞減少,白細胞、嗜酸性粒細胞、中性粒細胞減少或增多。如果出現這些異常情況,應停藥並采取適當措施。
2.消化系統:可引起便秘、腹瀉、腹脹感、惡心、下腹痛、消化不良、肝酶(如轉氨酶、堿性磷酸酶等)升高。
3.心血管系統:心悸。
4.精神神經系統:頭痛、頭暈、嗜睡、四肢無力、感覺遲鈍、握力減弱、言語不清、步態蹣跚。國外有報道稱,既往患有肝性腦病的肝硬化患者會出現精神錯亂、認知能力喪失和嗜睡的病例。
5.致癌性:在大鼠連續兩年口服 5mg/kg 或更大劑量的毒性試驗中,在雌性大鼠胃中觀察到類癌病變。
6.其他:皮疹、蕁麻疹、瘙癢、水腫、總膽固醇和尿素氮升高、蛋白尿。如出現上述異常情況,應停藥並采取相應措施。
1.12 雷貝拉唑鈉的用法用量膠囊劑每次 20mg,每日 1~2 次,單獨或與抗生素合用。腸溶片每次 10 毫克,每日 1 次,根據病情(如病情嚴重、反復發作、頑固不化者)也可增至每次 20 毫克,每日 1 次。壹般來說,胃潰瘍、吻合口潰瘍和反流性食管炎的療程以 8 周為限,十二指腸潰瘍的療程以 6 周為限。
1.13 藥物相互作用1.由於雷貝拉唑鈉可使胃內pH值升高,與地高辛合用時,可促進地高辛的吸收,導致其血中濃度升高,故合用時應監測地高辛的濃度。
2.據報道,雷貝拉唑鈉與含氫氧化鋁和氫氧化鎂的制酸劑同時服用,或在服用制酸劑1h後使用,雷貝拉唑鈉的平均血漿濃度和給藥時間曲線下面積分別下降8%和6%。
3.酮康唑不影響雷貝拉唑鈉的代謝,但雷貝拉唑鈉可降低酮康唑的Cmax,故在應用酮康唑時,應停用雷貝拉唑鈉。
4.在對健康誌願者的研究中,未發現雷貝拉唑鈉與地西泮、茶堿、華法林、苯妥英鈉有相互作用。
1.14 專家評論