英文名:amoxin
中文別名:阿莫西林、阿莫西林
英文別名:阿莫西林、阿莫西林三水合物、克莫西、達昔朋
藥效學
藥效學
參見青黴素鈉。本品可抑制細菌細胞壁的合成，使其迅速變成球形並破裂溶解，而氨芐青黴素主要幹擾細菌的隔膜細胞壁，使細菌形成絲狀，故本品比氨芐青黴素具有更好的殺菌作用。對某些鏈球菌和沙門氏菌的作用強於青黴素，但對誌賀氏菌的作用較弱。
藥物動力學
口服後吸收快，約75 ~ 90%可從胃腸道吸收。口服0.25、0.5和1g後，血藥濃度峰值分別為5.1、10.8和20.6μg/ml，約為氨芐西林的2倍。高峰時間為2小時。食物對藥物吸收的影響不顯著。肌肉註射阿莫西林鈉500mg的血藥濃度峰值為l4μg/ml，與同劑量口服相似，達峰時間為1小時。靜脈註射500mg後5分鐘阿莫西林鈉血藥濃度為42.6μg/ml，5小時後為65，438±0μg/ml。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品後2 ~ 3和6小時的平均痰濃度分別為0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期血藥濃度分別為11μg/ml和3.5μg/ml。口服本品2小時後唾液中的濃度為0.32微克/毫升。慢性中耳炎患兒口服lg後1 ~ 2小時，中耳液中藥物濃度為6.2μg/ml，明顯高於氨芐西林。結核性腦膜炎患者腦脊液濃度為0。口服本品2小時後L ~ 1.0g g/ml，相當於同期血藥濃度的0.9 ~ 21.1%。靜脈註射2g本品後，腦脊液濃度達2.9 ~ 40.0μ g/ml 1.5h，為血清濃度的8 ~ 93%。本品可通過胎盤，在臍帶血中的濃度為母體血濃度的1/4 ~ 1/3。牛奶、汗水和眼淚都含有微量。本品分布體積為0.41L/kg，蛋白結合率為17 ~ 20%。T1/2為1 ~ 1.3小時。單次口服250毫克和500毫克後，分別有24%和33%的劑量在肝臟代謝。約60%的口服劑量在6小時內通過腎小球濾過和腎小管分泌從尿液中排出，20%的口服劑量通過青黴烷酸從尿液中排出。阿莫西林在尿液中的濃度很高，口服250mg後達到0.3 ~ 1.3 mg/ml。有些藥物經膽汁排泄，其濃度也高於氨芐青黴素。丙磺舒可延緩本品的腎臟排泄，血液透析可消除本品，腹膜透析對消除本品無影響。
指示
本品可用於治療傷寒、其他沙門氏菌感染及傷寒帶菌者，療效滿意；其治療傷寒的臨床、細菌學和體溫反應優於氯黴素。對敏感菌引起的尿路感染的治療也取得了良好的效果。對於感染局限於下尿路的患者，單次口服3g即可達到滿意的效果。肺炎球菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和流感桿菌引起的耳鼻喉感染和軟組織感染均為適應癥。鉤端螺旋體病也可以用阿莫西林治療，靜脈註射阿莫西林鈉對流感感染的療效與氨芐西林鈉相同。口服本品對慢性支氣管炎急性發作的療效與復方磺胺甲惡唑相似，但復發率低於後者。
劑量
口服。成人0.5 ~ 1g壹次，每6 ~ 8小時壹次；兒童按體重40 ~ 80 mg/kg服用，每日3 ~ 4次。
用於治療無並發癥的急性尿路感染，本品3g口服壹次，或10 ~ 12小時後再增加3g劑量。單劑量3g也可用於預防感染性心內膜炎或治療淋病。前者在口腔手術(如拔牙)前1小時給藥，後者常加用1g丙磺舒。
新生兒和早產兒按體重每次口服50mg/kg，每65，438±0.2小時壹次；嚴重感染可8小時壹次。
晚期腎功能衰竭患者的半衰期可由正常的0.9 ~ 2.3小時延長至5 ~ 20小時；因此，當腎小球濾過率為10 ~ 50ml/min和小於10ml/min時，給藥間隔應分別為8 ~ 12h和16h。血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析後應給予阿莫西林1g，並在12 ~ 16小時內反復給藥。
稀釋後肌註或靜脈滴註，0.5 ~ 1g壹次，壹日3 ~ 4次；兒童根據體重每日50 ~ 100 mg/kg，分3 ~ 4次服用。
[制劑及規格]以無水物質計算。阿莫西林片(1) 0.125g (2) 0.25g。
阿莫西林膠囊(1) 0.125g (2) 0.25g
註射用阿莫西林鈉0.5g(以阿莫西林計)
口服，成人每日2-4g，兒童每日50-100mg/kg，分3-4次服用。
禁止小心
參見青黴素鈉和氨芐西林鈉。對青黴素過敏的人不宜使用。
管理說明
參見青黴素鈉和氨芐西林鈉。因為阿莫西林在胃腸道的吸收不受食物影響，所以可以空腹或飯後服用，也可以和牛奶等食物壹起服用。本品不應用於傳染性單核細胞增多癥患者。本品口服制劑僅用於輕度至中度感染。青黴素鈉使用前應做皮內過敏試驗，陽性者禁用。
反作用
本品臨床應用的副作用發生率約為5 ~ 6%。約2%因反應停藥。腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應較為常見，占3.1%；其次是皮疹，占2%，易發生傳染性單核細胞增多癥。此外，還有藥物熱、哮喘。少數患者血清轉氨酶升高，偶爾出現嗜酸性粒細胞增多和白細胞減少。也可見念珠菌或耐藥菌引起的雙重感染。
可引起胃腸道反應:惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉、部分病例嗜酸性粒細胞增多、輕度或暫時性中性粒細胞減少、皮疹、女性患者外陰瘙癢，可引起過敏反應:皮疹、藥物熱、面部潮紅或蒼白、哮喘、心悸、胸悶、腹痛、過敏性休克、遲發性過敏反應。其他見青黴素G。
本品不良反應與青黴素相似，部分患者嗜酸性粒細胞增多，白細胞減少。偶爾出現念珠菌雙重感染，女性患者可出現外陰瘙癢。胃腸道反應包括食欲不振、惡心、嘔吐、腹脹和腹瀉。其發病率為1 ~ 2%，但高達10%，皮疹發生率約為3 ~ 5%。傳染性單核細胞增多癥患者容易出現皮疹。
互動
對細菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑制濃度下壹般能增強本品對糞鏈球菌的體外殺菌效果。克拉維酸可增強本品對產β-內酰胺酶細菌的抗菌活性。