h代表異煙肼,R代表利福平,Z代表吡嗪酰胺,E代表乙胺丁醇。
異煙肼對結核分枝桿菌有抑制和殺滅作用,生物膜穿透性好。因其療效好、毒性低、價格低、口服方便,被列為抗結核藥物的首選。
異煙肼口服吸收率為90%;服藥後0 ~ 2小時血藥濃度可達峰值;Vd為0.61.110L/kg,蛋白結合率很低。本品在體內主要通過乙酰化和部分水解代謝。
由於基因差異,人可分為快乙酰化者和慢乙酰化者。它們的半衰期明顯不同。快速乙酰化劑的平均t1/2為1.1小時。
緩慢乙酰化為3小時。該產品很容易通過血腦屏障。主要用於各類肺結核的晚期、溶解播散期、吸收改善期,也可用於結核性腦膜炎及其他肺外結核。本品常與其他抗結核藥物聯合使用,以增強療效,克服耐藥菌。此外,對痢疾、百日咳、麥粒腫也有壹定療效。
擴展數據:
在結核病的初始治療方案中,采用兩個月的強化期和四至六個月的鞏固期。在密集期,聯合使用3-4種殺菌劑,可在2周左右控制癥狀。
結核病竈內有四種代謝狀態不同的菌群:A、B、C、d。
INH能迅速殺死A群,表現出早期(此時PH為中性)高效治療作用,隨著細菌生長速度減慢,逐漸失去作用。
RFP可以殺死C組(偶爾突然或短期旺盛生長的半休眠菌),減少復發,所以應該貫穿整個治療過程。
PZA是B組唯壹有效的藥物(消滅B組是絕育的關鍵)。近年來,人們強調在短期化療中加入PZA非常重要。
PZA殺死巨噬細胞中的溶酶體和吞噬細胞(pH
d組完全是休眠菌,藥物沒有作用。
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