肼屈嗪具有中度降壓作用，單獨使用無效，且易產生副作用，常與利福平、氫氯噻嗪、胍乙啶或普萘洛爾合用。氫氯噻嗪可直接松弛小動脈平滑肌，其作用主要來自於減輕後負荷。它主要用於治療輕度和中度高血壓。該藥主要損害心血管系統、血液系統、腎臟並引起過敏反應。
3 肼屈嗪的規格 3.1 藥品名稱肼屈嗪
3.2 英文名稱Hydralazine
3.3 肼屈嗪的別名Hydrazinpyridazine; Hydrazinophthazin; Abilify; Pimeprazine; Hydrazinopterin; Hydrazinopterin; Hydrazidazine; Hydrazinophenazine; Apresoline
3.4 分類
循環系統藥> 心血管擴張藥> 直接作用血管擴張藥
3.5 劑型1.片劑：每片 10mg、25mg、50mg、100mg；
2.復方片劑：安達唑胺片：每片含 10 毫克硫酸雙肼四嗪、0.1 毫克利司他敏；
2：每片含硫酸雙肼四嗪 4mg 、普萘洛爾 10mg 、呋塞米 5mg 、大豆苷 25mg 等。
3. 註射劑：20 毫克（1 毫升）。
4、註射劑（粉劑）：25mg.
3.6 肼屈嗪的藥理作用肼屈嗪直接松弛小動脈平滑肌，其作用主要來源於後負荷的減輕，可通過激活鳥苷酸環化酶（cGMP）使血管平滑肌細胞內cGMP含量增加，從而使平滑肌舒張，擴張小動脈，降低外周血管阻力，擴張靜脈。作用較小。該藥對冠狀動脈、腎動脈、腦動脈和內臟動脈的擴張作用突出。它對心肌有直接的正性肌力作用，並直接或通過組胺釋放對 β 受體有興奮作用。該藥對充血性心力衰竭的主要血液動力學效應是增加心輸出量。壹些研究表明，該藥對嚴重的慢性充血性心力衰竭患者（心功能Ⅳ級，心臟高度擴大）有明顯療效，表明血液動力學得到改善，血漿兒茶酚胺水平下降；對心功能Ⅲ級，心臟僅輕度擴大的患者，肼屈嗪治療效果不明顯。肼屈嗪治療心力衰竭時，血流動力學改善有較大的個體差異，長期應用易產生耐受性和較頻繁的不良反應，故不作為血管擴張劑治療心力衰竭的壹線藥物。水拉嗪在心衰的長期治療中不能保持明顯的療效。心率通常不變或幾乎不增加。平均動脈壓不變或僅輕微下降。但肼屈嗪可反射性地刺激交感神經，使心臟血容量和心肌耗氧量增加，同時伴有腎素分泌增加和鈉瀦留，可減弱其降壓作用，出現心率明顯增快，可誘發心絞痛而加重心力衰竭，應停用。對高血壓患者，肼屈嗪可降低體循環血管阻力，降低血壓，引起反射性心動過速。肼屈嗪可增加腎血流量。肼屈嗪的作用與水合肼相似，但作用更慢、更持久。對長期服用硝酸酯類藥物產生耐藥性的慢性心力衰竭患者可考慮加用肼屈嗪。對於禁用或不能耐受 ACEI 的收縮性心力衰竭患者，也可考慮使用異山梨醇/肼苯噠嗪。
3.7 肼屈嗪的藥代動力學肼屈嗪口服（50-100 毫克）30 分鐘後即可顯現降壓作用，作用時間可持續 6-12 小時；肌肉註射或靜註（5-40 毫克）15 分鐘後即可顯現降壓作用，作用時間可持續 4-8 小時。肼屈嗪的生物利用度為 30%-50%；87%與血漿蛋白結合，在血液中可實現肼屈嗪的表觀吸收。生物利用度為 30%~50%；87% 與血漿蛋白結合，表觀分布容積為 1.6 升/千克。大部分在肝臟代謝，形成乙酰化代謝產物，以活性藥物（12%~14%）和代謝產物的形式經腎臟排泄，乙酰化是肼屈嗪失活的代謝途徑之壹，乙酰化率受基因的影響，故有個體差異，半衰期為 2~4 h。
3.8 肼屈嗪的適應癥 3.8 肼屈嗪的適應癥1.由於長期使用會引起嚴重的不良反應，肼屈嗪較少用於高血壓的治療，以抵消加用β受體阻滯劑和利尿劑引起的反射性心動過速和鈉水瀦留。
2.充血性心力衰竭：VHeFTI試驗表明，心功能Ⅱ～Ⅲ級的充血性心力衰竭患者，在服用利尿劑、洋地黃類藥物的基礎上，加用肼苯噠嗪酰胺75毫克，每天4次，異山梨醇40毫克，每天4次，除改善癥狀外，並可降低病死率（但未能達到統計學意義）。
3.9 氫氯吡啶的禁忌癥紅斑狼瘡、結締組織病和嚴重心絞痛患者禁用。無心力衰竭的冠狀動脈粥樣硬化性心臟病、心絞痛患者、對肼屈嗪過敏者和主動脈瓣狹窄患者。
3.10 註意事項1.冠心病、腦動脈粥樣硬化、心動過速和低血壓患者慎用。
2.治療高血壓時，與β受體阻滯劑和利尿劑合用可提高療效，減少不良反應。
3.在治療心力衰竭時，與洋地黃、利尿劑和硝酸鹽類藥物聯用，可降低患者的發病率和死亡率。
4.但遠期療效不肯定，可出現耐藥性。
5.當需要大劑量用藥時，必須權衡患狼瘡的風險和可能帶來的益處。
6.必須在醫院對靜脈註射藥物進行監測；
7. 腎功能受損的患者應減少劑量；
8.在接受肼屈嗪治療的心衰患者中，停藥組的死亡率明顯更高；
9.應經常監測血壓。
9.應經常監測血壓，每 20 分鐘給藥劑量不應超過 20 毫克，大多數患者在 24-48 小時內轉為口服給藥。
3.11 氫氯吡啶的不良反應1.可誘發冠心病患者心絞痛。
2.紅斑狼瘡樣綜合征：每日劑量超過 300 毫克，長期使用可引起紅斑狼瘡樣綜合征、類風濕性關節炎。
3.12 肼屈嗪的用法用量先給予1mg靜脈緩註試驗劑量，如1min內無不良反應後，可在4min內給予4mg靜脈緩註。以後根據血壓情況每20min給藥壹次，每次5-10mg。壹般劑量以維持舒張壓在90-100mmHg之間為宜。
3.13 藥物相互作用1.重氮鹽或其他降壓藥可增強肼屈嗪的降壓作用。
2.交感胺類藥物可降低肼屈嗪的降壓作用。
3.非甾體類消炎止痛藥可降低肼屈嗪的降壓作用。
4.食物可增加肼屈嗪的生物利用度，因此建議飯後服用。
5.與普萘洛爾（安乃近）合用可使普萘洛爾（安乃近）的最大血藥濃度增加2倍，合用時應減少普萘洛爾（安乃近）的劑量。
6.與呋塞米合用可縮短呋塞米的半衰期，因為呋塞米可增加腎血流量；
7.與吲哚美辛（消炎痛）合用可降低水合肼屈嗪的降壓作用。
3.14 專家點評由於肼屈嗪長期應用，不良反應較嚴重，目前臨床應用肼屈嗪降壓較少。由於肼屈嗪可以增加子宮血流量，產科醫生在治療子癇前期高血壓時有時會使用肼屈嗪鎮靜。鑒於VHeFTI試驗結果，肼屈嗪與硝酸異山梨酯長期聯合應用可降低心力衰竭患者的死亡率，故充血性心力衰竭患者可考慮使用，但兩種藥物的用量均應低於國外用量。
4 肼苯噠嗪中毒肼苯噠嗪（肼吡嗪、肼酞嗪）具有中等強度的降壓作用，單獨使用效果不佳，且易產生副作用，多與利福平、氫氯噻嗪、胍法新或普萘洛爾等合用。
口服、肌註和靜脈註射藥物吸收良好。口服0.5～2h，血藥濃度達峰值，半衰期2～8h，75%的代謝產物經腎排泄，腎功能不全患者可有蓄積作用。主要用於治療輕度和中度高血壓。小鼠口服LD50大於800mg/kg，靜脈註射LD50為590mg/kg。該藥主要損害心血管系統、血液系統、腎臟，並引起過敏反應。[4.1 臨床表現
[1]
1.不良反應
如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、心悸、皮膚潮紅、皮疹等。
2.毒性表現
（1）狼瘡樣綜合征表現：發熱、心包腔、胸膜腔、腹膜腔積液、皮膚損害、貧血、白細胞減少、血尿、蛋白尿、肝脾腫大、高球蛋白血癥，可導致典型紅斑狼瘡的發生。
（2）低血壓、頭暈、耳鳴、恐懼、焦慮、震顫、肌陣攣，偶見腦梗塞或意識喪失。
（3）血壓驟降可導致循環衰竭、呼吸衰竭。
（4）心動過速、心絞痛，心電圖顯示心肌缺血改變，甚至心肌梗死。
（5）少尿、無尿、尿毒癥癥狀。
（6）貧血、白細胞減少、泛血細胞減少、紫癜。
4.2 治療肼屈嗪中毒的治療要點是[1]：
1．大量口服者，立即催吐、洗胃，並用硫酸鎂導瀉。
2.出現末梢神經炎者，可給予維生素B1、B6和阿維A。
3.出現紅斑狼瘡綜合征時，可應用糖皮質激素。
4.