2萘普生藥典標準2.1名稱2.1.1中文名萘普生
2.1.2漢語拼音奈普生
2.1.3英文名Naproxen
2.2結構式
2.3分子式和分子量C14H14O3？230.26
2.4來源(名稱)及含量(效價)本品為(+)(S)α甲基6甲氧基2萘乙酸。以幹燥產品計算，C14H14O3的含量應不低於98.5%。
2.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末；無味或幾乎無味。
本品溶於甲醇、乙醇或氯仿，微溶於乙醚，幾乎不溶於水。
2.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為153 ~ 158℃。
2.5.2比旋度取本品，精密稱定，加氯仿溶解並定量稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄VI E)，比旋度為+63.0至+68.5。
2.6鑒別(1)取本品，加甲醇制成每1ml含30μg的溶液，用紫外-可見分光光度法測定(藥典二部2010版附錄ⅳA)。在262納米，271納米，317納米和337納米。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(圖432藥物紅外光譜采集圖)。
2.7檢查2.7.1氯化物取本品0.50g，加水50ml，搖勻10分鐘，濾過(濾紙先用稀硝酸潤濕)，取連續濾液25ml，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)，用氯化鈉標準溶液7.5ml制成對照溶液。
2.7.2有關物質在黑暗中的操作。取本品適量，加入流動相適量，充分搖勻使其溶解，並定量稀釋，制成每1ml含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；取6甲氧基2萘甲酮(雜質ⅰ)對照品適量，加入流動相溶解，定量稀釋，制成每1ml含50μg的溶液作為對照品溶液；分別準確量取1毫升試液和2毫升對照溶液，置於同壹200毫升容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010版藥典第二部附錄ⅴ D)測定。以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填料；用甲醇-0.01 mol/L磷酸二氫鉀溶液(75∶25)，以磷酸為流動相，調節pH值至3.0；檢測波長為240納米。按納普森峰計算，理論塔板數應不少於5000，納普森峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使萘普生色譜峰的峰高約為全量程的20%；準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間為2.5倍。供試品色譜中，若有與雜質峰保留時間壹致的色譜峰，其峰面積不得大於對照品溶液中雜質I峰的峰面積(0.1%)；其他單壹雜質的峰面積不得超過對照溶液中雜質I峰面積的2倍(0.2%)；雜質的峰面積總和不得大於對照溶液中萘普生的峰面積(0.5%)。
2.7.3幹燥失重取本品，於105℃幹燥3小時，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
2.7.4取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
2.7.5取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之20。
2.8含量測定取本品約0.5g，精密稱定，加入45ml甲醇溶解，然後加入15ml水和3滴酚酞指示劑，用氫氧化鈉滴定劑(0.1mol/L)滴定，用空白試驗校正滴定結果。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)相當於23.03mg c 14h 14o 3。
2.9解熱鎮痛類非甾體抗炎藥。
2.10貯存和遮光，密封保存。
2.11制劑(1)萘普生片？(2)萘普生栓？(3)萘普生膠囊(4)萘普生顆粒
2.12版中華人民共和國藥典2010版
3萘普生說明書3.1藥品名稱萘普生
3.2英文名naproxen，anaaprox，mnpa，naprosyn，naxen，naproxine，
3.3奈普生的別名小桐嶺；甲氧基萘丙酸；萘普生；甲氧基丙酸；辛達克；老四丁；萘普生；納克森
3.4內分泌系統藥物分類>痛風和高尿酸血癥藥物
3.5劑型1.0.1g，0.125g，0.25g；
2.緩釋片:500mg；
3.膠囊:每粒0.125g、0.2g、0.25g
4.緩釋膠囊:250mg；
5.栓劑:0.25克；；
6.萘普生鈉片:275mg；
7.鈉註射液:275毫克(2毫升)。
3.6萘普生的藥理作用是壹種長效解熱、鎮痛、抗炎藥物。動物實驗證明，其抗炎作用約為保泰松的1l倍，鎮痛作用約為阿司匹林的7倍，對炎癥性疼痛的作用優於創傷性疼痛。退熱效果是阿司匹林的22倍左右。其顯著特點是毒性低，對胃腸道和神經系統的不良反應明顯小於阿司匹林和吲哚美辛。作用機制類似於水楊酸，主要為抑制前列腺素合成酶，從而阻斷炎癥介質。同時也能抑制血小板的粘附和聚集，但這種作用可能誘發出血癥狀。萘普生鈉鹽吸收更快，達峰時間更快。緩釋制劑釋放緩慢，生物利用度好，藥物進入腸道堿性環境中逐漸釋放。因此，緩釋片或膠囊每日僅口服1次，血藥濃度相對穩定，可在24小時內持續緩解疼痛。
3.7萘普生的藥代動力學萘普生口服吸收迅速、完全，碳酸氫鈉可加速其吸收，氫氧化鋁可延緩其吸收。它可廣泛分布於人體組織中，尤其是關節腔、骨和肌肉組織中。它可以通過血液腦脊液屏障、胎盤屏障，也可以進入乳汁。在體內部分代謝，以原型和代謝物的形式慢慢從尿液中排出。消除半衰期約為13 ~ 14h。萘普生也可通過直腸給藥吸收，但達峰時間較慢。健康成人口服萘普生500mg，tmax5.08h，Cmax40.8μg/ml，t1/215.3h壹次。萘普生的排泄率與在血漿中的消失率壹致。與血漿蛋白的結合率在99%以上。約95%經尿液排出，其中10%為原藥，其余為代謝產物。不到5%通過腸道排出。食物可以降低萘普生的吸收率，但不影響吸收程度。
3.8萘普生的適應癥臨床治療類風濕性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊柱炎、急性痛風、運動系統(如關節、肌肉、肌腱)慢性退行性疾病、輕中度疼痛(如痛經、術後疼痛)有確切療效。
3.9萘普生的禁忌癥是1。對阿司匹林和萘普生過敏的人禁用。
2.嚴重活動性消化性潰瘍伴出血者禁用。
3.正在接受抗凝治療和有出血傾向者禁用。
3.10註意事項1。慢性消化道潰瘍及消化道潰瘍史患者、孕婦及哺乳期婦女、14歲以下兒童慎用。
2.凝血機制或血小板功能障礙、哮喘、心功能不全、高血壓、腎功能不全患者慎用。
3.長期使用應定期檢查肝腎功能和血象。
3.11萘普生1的不良反應。惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃灼熱、胃痛或不適、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、氣短、呼吸困難、哮喘、皮膚瘙癢、下肢水腫，發生率壹般為3% ~ 9%；
2.視力模糊或視力障礙、聽力下降、腹瀉、口腔疼痛、心悸、多汗等。，發生率為1% ~ 3%；
3.消化道出血、腎損害、蕁麻疹、過敏性皮疹病、精神抑郁、肌無力、血象異常和肝功能損害少見，發生率為1% ~ 3%。
4.偶爾可引起粒細胞減少、血小板減少、間質性腎炎、腎病綜合征。
3.12萘普生1的用法用量。(1)抗風濕:每次250mg，每日兩次(早晚1次)，或早晚各250mg，每次500mg晚上；(2)鎮痛:第壹次500mg，以後每次250mg，必要時每6-8小時1次；(3)抗痛風:首次750mg，此後每次250mg，每8小時1次，直至急性發作停止；(4)痛經:首次500mg，必要時每次250mg，每6 ~ 8小時1次。
2.肌肉註射:每次100 ~ 200mg，每日1次。
3.直腸給藥:每次250mg，每日2次。
3.13藥物相互作用1。萘普生與肝素、雙香豆素等抗凝藥合用時，抗凝作用增強，可能導致出血傾向和胃腸道潰瘍；
2.萘普生與水楊酸類制劑壹起服用並沒有增強療效，反而增強了胃腸道不良反應；
3.萘普生可減少呋塞米的鈉排泄和降壓作用；
4.萘普生與丙磺舒合用時，血藥濃度升高，t1/2延長，可增加療效，但不良反應也相應增加；
5.萘普生可抑制鋰隨尿排泄，增加鋰的血漿濃度；
6.飲酒或與其他消炎藥(非甾體抗炎藥或糖皮質激素)合用時，胃腸道不良反應增加，有潰瘍發作的風險。
7.與口服降糖藥合用時，可增加其療效，並有低血糖風險；
8.當與中樞抑制藥合用時，可增加鎮痛效果。
3.14專家點評萘普生是壹種苯丙酸類非甾體類抗炎鎮痛藥物，療效與布洛芬基本相同。它具有很強的抗炎、抗風濕、解熱和鎮痛作用。動物實驗證實，萘普生的抗炎作用約為保泰松的11倍，鎮痛作用是阿司匹林的7倍，解熱作用是阿司匹林的22倍。萘普生具有高效低毒的特點。大量臨床資料表明，萘普生治療類風濕性關節炎療效肯定，國外報道總有效率達86%以上，國內觀察結果為90%，可使類風濕因子、血沈、抗鏈“O”等指標恢復正常或轉陰。采用萘普生鎮痛，中度疼痛可在服藥後1小時內緩解，鎮痛持續7小時以上。用於急性痛風20例，首次劑量600 ~ 750 mg，以後維持在250 ~ 300 mg，每8小時壹次。總劑量2.4 ~ 4.5 g，其中75% (15例)能在24 ~ 48小時內消腫止痛，3例正常，2例無效。在治療劑量範圍內，萘普生的不良反應輕於阿司匹林、托美汀和布洛芬，發生率也較低。
4萘普生中毒萘普生(甲氧萘丙酸，消痛靈)是壹種前列腺素合酶抑制劑，具有抗炎、解熱、鎮痛作用。可用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎和肌肉疼痛。口服吸收迅速而完全，與食物和含鎂、鋁的食物同時服用時吸收率下降。碳酸氫鈉的吸收加快。該藥口服後2 ~ 4小時血藥濃度達峰值，99%以上與血中血漿蛋白結合。血漿半衰期為12 ~ 15小時，在肝臟代謝，約95%以原形和代謝物形式經尿液排出。常用劑量為0.2 ~ 0.3g/次，2 ~ 3次/d，主要損害胃腸道、神經系統、血液系統，引起過敏反應。[1]
4.1不良反應臨床表現如下[2]:
1.消化系統？偶爾惡心、嘔吐、厭食、便秘、消化道出血等。
2.神經系統頭痛、頭暈、失眠或嗜睡。
3.心血管心悸或心動過緩、心力衰竭等。
4.血液系統血小板減少癥、白細胞減少癥、再生障礙性貧血、免疫性溶血性貧血和出血時間延長。
5.耳目？視覺障礙、耳鳴和聽力喪失。
6.皮膚？皮疹、瘀斑、瘙癢、血管神經性水腫、多汗和剝脫性皮炎。
7.其他？月經失調、肝腎損傷等。
4.2萘普生中毒的治療要點是[3]: