2英文參考文獻吲達帕胺
概述壽比善為非噻嗪類利尿藥和降壓藥,為白色針狀結晶或結晶性粉末;無嗅無味。具有鈣拮抗和利尿作用。通過抑制腎遠曲小管近段鈉的重吸收發揮作用。臨床上主要用於治療充血性心力衰竭引起的水鈉瀦留和妊娠水腫,也用於治療高血壓。主要影響水鹽代謝,導致水電解質失衡,產生低鉀血癥。
4壽比山藥典標準4.1中文名4.1.1壽比山
4.1.2漢語拼音音達帕安
4.1.3英文名吲達帕胺
4.2結構式4.3分子式和分子量C16H16ClN3O3S?365.83
4.4來源(名稱)和含量(效價)本品為N(2甲基2,3二氫1H吲哚基)3氨磺酰4氯苯甲酰胺。以幹品計,C16H16ClN3O3S的含量不得低於98.5%。
4.5性狀本品為白色針狀結晶或結晶性粉末;無嗅無味。
本品溶於丙酮和冰醋酸,溶於乙醇或乙酸乙酯,微溶於氯仿或乙醚,幾乎不溶於水;幾乎不溶於稀鹽酸。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ c)的熔點為162 ~ 167℃(以形成彎月面時的溫度為完全熔化溫度)。
4.6鑒別(1)取本品約50mg,加水3ml,搖勻,加入0.5ml過氧化氫試液,搖勻,微熱至近沸,放冷,過濾,向濾液中加入三氯化鐵試液3滴,搖勻,加入1-2滴氫氧化鈉試液,產生棕紅色沈澱。
(2)取本品約50mg,滴加約1 ~ 2ml氫氧化鈉溶液(0.4→100)制成飽和溶液,過濾,向濾液中加入1滴硫酸銅試液,產生土黃色或棕色沈澱。
(3)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液的主峰保留時間應與對照品溶液的主峰保留時間壹致。
(4)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥品紅外光譜圖192)。
4.7檢查4.7.1中的有關物質,取本品,加流動相適量,於熱水浴中搖勻溶解,用流動相稀釋,制成每1ml含約0.5mg的溶液,作為供試品溶液;準確量取適量,用流動相稀釋,制成每1ml含約5μg的溶液作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl,註入液相色譜儀,調整檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為全量程的20%。然後,準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖,直至主成分峰保留時間達到3次。如果供試品溶液的色譜中有雜質峰,則單個雜質峰的面積不得大於對照品溶液主峰面積的0.5倍。供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計。
4.7.2幹燥失重取本品,於105℃幹燥至恒重,失重不得超過2.4%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.3取本品1.0g作灼燒殘渣,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N),殘留不得超過0.1%。
4.7.4取重金屬灼燒殘渣下剩余殘渣,依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法),重金屬含量不得超過百萬分之十。
4.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
4.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水-冰醋酸(45∶55∶0.1)為流動相;檢測波長為240納米。取壽比山對照品約20mg,精密稱定,置100ml容量瓶中,加5ml甲醇溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,取上述溶液5ml,加入2ml[1]1mol/L氫氧化鈉溶液,搖勻,水浴加熱1小時,放冷。用流動相稀釋至50ml,搖勻,取20μl,註入液相色譜儀,使壽比山峰保留時間約為12分鐘,色譜圖中相對保留時間約為1.26的壽比山峰與降解產物峰的分離度應大於6.0。
4.8.2測定方法取本品約20mg,精密稱定,置於100ml容量瓶中,加5ml甲醇溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為供試品的儲備溶液;準確量取10ml,置於50ml容量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,取20μl,註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取壽比山對照品,同法測定。根據外標法,計算峰面積。
第4.9類降壓藥。
4.10貯存和遮光,密封保存。
4.11制備壽比山片
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5壽比山說明書5.1藥品名稱壽比山
5.2英文名Indapamide
5.3壽比山別名吲達帕胺;鈉速釋片;鈉催走;吲達帕胺;輸註速尿;英達曼;吲胺;吲胺;Natrilix吲達莫
5.4循環系統藥物分類>:降壓藥>利尿降壓藥
5.5劑型片劑:2.5毫克
5.6壽比山的藥理作用壽比山是壹種磺胺類利尿劑,通過抑制腎臟遠曲小管近段鈉的重吸收而發揮作用。能增加尿中鈉、氯的排泄,較小程度地增加尿中鉀、鎂的排泄,增加尿量。即使是利尿作用較弱的劑量,也能產生明顯的降壓作用。壽比山對功能性高血壓患者也有持久的降壓作用。不影響血脂和碳水化合物的代謝,對高血壓合並糖尿病患者也是如此。
5.7壽比善的藥代動力學和生物利用度為93%,血漿蛋白結合率大於75%。半衰期為18h。與單次給藥相比,多次給藥增加了穩定期的血藥濃度,且無藥物蓄積。壽比山的腎臟清除率為總清除率的60% ~ 80%。腎衰竭患者的藥代動力學參數沒有改變。
5.8壽比山的適應癥適用於各類高血壓、老年糖尿病和腎功能不全患者。
5.9壽比山禁忌癥:磺胺類藥物過敏者、嚴重腎功能不全者、肝性腦病或嚴重肝功能不全、低鉀血癥者禁用。
5.10註意事項1。應定期監測血鉀、鈉、鈣、血糖、尿酸,維持水電解質平衡。需要防範部分高危人群的低鉀血癥風險,如老年人、營養不良和/或同時服用多種藥物的患者、肝硬化伴水腫腹水、冠心病、QT間期延長、心力衰竭患者等。高危患者應定期監測血鉀。噻嗪類利尿劑可減少尿鈣排泄,引起血鈣輕度短暫升高。
2.它會導致胎盤缺血和胎兒生長發育不良的風險。目前還沒有壽比善進入母乳的信息,所以治療期間不適合母乳餵養。
5.11壽比山的不良反應呈劑量依賴性。肝功能受損的患者可能會出現肝性腦病。可能出現過敏反應,偶爾出現惡心、便秘、頭暈、感覺異常、頭痛和口幹。治療4 ~ 6周後,部分患者出現低鉀血癥。低鈉血癥伴有低血容量,導致脫水和直立性低血壓,血尿酸、血糖、血鈣升高極為罕見。
5.12用法用量首碧山口服,每日2.5mg,早晨早餐後服用。
5.13藥物相互作用1。阿司咪唑、苯丙地爾、靜脈用紅黴素、長春堿。
2.當與高劑量水楊酸鹽合用時,脫水患者可能會出現急性腎衰竭。
3.與兩性黴素B(靜脈註射)、糖皮質激素、鹽皮質激素、替可肽或瀉藥聯用,可增加低鉀血癥的風險。
4.與巴氯芬合用可增加降壓效果。
5.當與ACEI合用時,如果已經存在低鈉(尤其是腎動脈狹窄的患者),可能會發生突發性低血壓和/或急性腎衰竭。在開始使用ACEI之前,您應該停止使用利尿劑3天。充血性心力衰竭患者應開始使用非常小劑量的ACEI進行治療,但首先應盡量減少鉀利尿劑的劑量。
6.不要與ⅰa類抗心律失常藥(奎尼丁、丙吡胺)、胺碘酮、芐基溴、索他洛爾等合用。
7.與二甲雙胍合用易發生乳酸酸中毒。
8.與碘造影劑結合,當利尿劑引起脫水時,急性腎衰竭的風險增加。
9.與三環類抗抑郁藥(如丙咪嗪)或抗精神病藥合用時,可增強降壓效果,增加直立性低血壓的風險。
10.與環孢黴素合用時,肌酐濃度可能會升高。
11.與腎上腺皮質激素合用,可降低降壓效果。
5.14專家點評首碧山降壓效果可靠,服用方便,不良反應少,降壓效果穩定。是輕中度高血壓的理想藥物,可作為壹線降壓藥。
6壽比山中毒壽比山(吲達帕胺,吲達帕胺,吲達帕胺)是壹種非噻嗪類利尿藥和降壓藥,具有鈣拮抗和利尿作用。臨床上主要用於治療充血性心力衰竭引起的水鈉瀦留和妊娠水腫,也用於治療高血壓。通常用量為每次2.5mg,1/d .主要影響水鹽代謝,導致水電解質失衡,產生低鉀血癥。[2]
6.1臨床表現不良反應[3]:
中樞神經系統。
頭暈、乏力、虛弱、頭暈、易怒、焦慮、失眠或嗜睡、視力模糊、四肢麻木、抽搐等。
2.消化系統
惡心、嘔吐、厭食、消化不良、腹瀉或便秘、腹痛、膽汁淤積性黃疸和涎腺炎。
3.循環系統
* * *低血壓、心悸、心律失常(如室性早搏)、血管炎等。
4.泌尿系統
尿頻、多尿等。
5.代謝異常
大劑量服用可引起低鉀血癥、低氯血癥、高尿酸血癥、高血糖、血清尿素氮升高、肌酐升高、糖尿病等。
6.血液系統
粒細胞缺乏癥、白細胞減少癥、血小板減少癥、巨幼細胞性貧血等。
7.變態反應
可能出現皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱、光敏性皮炎和多形紅斑。
8.其他人
咳嗽、鼻竇炎、結膜炎、視黃醇、低* * *、陽痿等。
6.2治療壽比山中毒的治療要點為[4]: