作用機理:
1.WR-1065的遊離巰基直接與烷化劑和鉑類化療藥物的活化代謝產物結合,從而解毒。
2.清除放療和化療中產生的自由基。
3.WR-33278 可松解拓撲異構酶誘導的 DNA 超螺旋結構。
4.WR-1065或WR-33278與DNA核蛋白結合後,會改變染色質核小體之間的結構,而核小體不應降解。因此,它可以減少正常組織細胞的雕亡。
適應癥:腫瘤患者放療前使用。
用法與用量:
化療患者:推薦起始劑量為500-600毫克/平方米,溶於50毫升0.9%生理鹽水中,於化療開始前30分鐘靜脈註射,15分鐘後給藥完畢。
放療患者:建議起始劑量為 200-300 毫克/平方米,溶於 50 毫升 0.9% 生理鹽水中,在放療開始前 15-30 分鐘靜脈註射,15 分鐘後給藥完畢。也有學者使用 10 毫升生理鹽水稀釋液,靜推 1 分鐘。
不良反應:
1.惡心和嘔吐 建議進行止吐治療:在使用阿米福斯汀前給予地塞米松 5-10 毫克 iv 和 5HT3 受體拮抗劑。
2.給藥期間有壹過性輕度血壓下降,壹般在5-15分鐘內可緩解,故給藥期間及用藥後15分鐘內均采用平臥位,如滴速過快可發生低血壓。
3.血鈣濃度輕度降低,壹般在推薦劑量下,不會出現低血鈣導致抽搐。
4.頭暈、乏力,但患者可耐受。
個別患者會出現輕度嗜睡、打噴嚏、面部發熱的感覺。上述癥狀均可在短時間內緩解。
註意事項:
1.
1.為防止發生低血壓,使用阿米福斯汀時應采取平臥位,並控制滴速(低於每分鐘 40 滴)。
2.在使用前 30 分鐘內配制好阿米福汀,並以均勻的速度靜脈滴註 15 分鐘。
3.註射阿米福汀期間定期監測血壓。
4.低血壓患者禁用,低鉀血癥患者慎用。
5.正在服用降壓藥的高血壓患者需停藥24小時以上方可使用。
6.對本品有過敏史和對甘露醇過敏的患者禁用。