本品是壹種合成的 TRH 類似物。藥理研究表明,它能通過腦內 TRH 受體對中樞神經系統產生強烈而持久的多重作用。它對中樞神經系統的興奮作用比 TRH 強 10-100 倍,作用時間比 TRH 長約 8 倍。本品對 TRH 受體的親和力約為 TRH 的 1/11,因此本品的內分泌作用比 TRH 弱,但本品在體內比 TRH 穩定。此外,本品對促甲狀腺激素(TSH)釋放的影響是 TRH 的 1/6 至 1/11。促甲狀腺激素的釋放受包括甲狀腺激素在內的強大負反饋系統的調節。這種負反饋系統還能抑制本品的潛在內分泌效應。本品口服後可通過小腸吸收。健康成年男性誌願者單次口服本品 0.5 至 40 毫克,約 3 至 5 小時後血藥濃度達到峰值。本品的代謝與 TRH 相似,主要通過腎臟隨尿液排出,T1/2 約為 2-4 小時。重復給藥後未觀察到藥物蓄積。臨床試驗:
對 60 名脊髓小腦變性患者進行了為期 6 周的隨機、雙盲、安慰劑對照、雙向交叉Ⅰ期臨床研究。觀察2周後,患者被分為兩組,壹組接受本品治療2周,每次20毫克,每天2次,然後再接受安慰劑治療2周;另壹組接受安慰劑治療2周,然後再接受本品治療2周。結果顯示,產品組的總體改善率優於安慰劑組(P=0.0394)。在指鼻試驗和拍打點試驗的神經系統評分方面,產品組有超過安慰劑組的趨勢。本品對自發運動和總體精神狀態的改善也優於安慰劑組(P=0.0448;P=0.0296)。