4)制成吸附於“載體”的混合物將難溶性藥物先溶於能與水混溶的無毒溶劑中,再用多孔性載體將其吸附,藥物以分子狀態存在於載體中。
7.片劑含量不均勻
小劑量的藥,混合不均勻和可溶性成份的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個主要原因。尤其當片劑含有可溶性色素,色素遷移到顆粒的外表面,形成“色斑”。片劑含量不均勻的原因1)片重差異過大2)混合不均勻3)可溶性成分在顆粒之間的遷移
九、包衣的目的和種類掌 www.med66.com
目的:
① 控制藥物在胃腸道的釋放部位;
② 控制藥物在胃腸道中的釋放速度;
③ 掩蓋苦味或不良氣味;
④ 防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩定性;
⑤ 防止藥物的配伍變化;
⑥改善片劑的外觀。
包衣的種類有二:糖衣和薄膜衣,其中薄膜衣又分為胃溶型和腸溶型兩種。
包衣的方法: [醫 學教育網 搜集整理]
滾移包衣法:包括普通鍋、埋管鍋、高效鍋包衣法。可用於包糖衣或薄膜衣。
懸浮包衣法:(流化包衣法或沸騰包衣法)適用包薄膜衣。
壓制包衣法:用壓片機實施壓制包衣,適用於包各類衣,尤其是藥物衣(多層片)。
十、包衣的材料與工序
1.糖衣目的和材料掌
①包隔離層:防水分入片芯。包衣材料:10%玉米朊和15%~20%蟲膠及10%鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)的乙醇溶液,10%~15%明膠漿或30%~35%阿拉伯膠漿。
②包粉衣層:消除棱角,用交替加糖漿和滑石粉的方法,包壹層較厚的粉衣層。
③包糖衣層:表面光滑平整、細膩堅實。加入稀的糖漿。
④包有色糖衣層:美觀、識別,與包糖衣層的工序同,區別糖漿中加食用色素。
⑤打光:增加光澤和表面的疏水性。壹般用四川產的米心蠟,常稱為川蠟。
2.薄膜衣的材料掌
(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料,適用於壹般的片劑薄膜包衣,包括:①羥丙基甲基纖維素(HPMC);②羥丙基纖維素(HPC);③丙烯酸樹脂VI號;④聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
(2)腸溶型是指在胃中不溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料,包括:鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素 (HPMCP)、鄰苯 二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來酸***聚物、丙烯酸樹脂I、Ⅱ、Ⅲ號(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的***聚物)。
(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料,包括①乙基纖維素②醋酸纖維素。
(4)其它輔助性的物料,如增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、矽油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等,遮光劑二氧化鈦;食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍等。
十、片劑的質量檢查熟
(壹)片劑的質量檢查項目:外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度(壓制片崩解時限為15min,浸膏片、糖衣片、薄膜衣片為60min)、溶出度或釋放度、含量均勻度。
1.外觀性狀:完整光潔,色澤均勻,無異物,無雜斑,有效期內保持不變。
2.片重差異:取20片稱重,將每片片重與平均片重比較,超出差異限度的藥片不得多於2片,並不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片應在包衣前查片芯的重量差異,包衣後不再檢測。查均勻度的片劑,不必查片重。
3.硬度和脆碎度:應用孟山都硬度計法和羅許脆碎儀法。
4.崩解度(崩解時限):吊籃法檢查。其中壓制片(素片)為15min.包衣片(浸膏片、糖衣片、薄膜衣片)為60min(素片的4倍)。而腸溶衣片在人工胃液中2小時內不得有裂縫、崩解或軟化等,在人工腸液中1小時內需全部溶散或崩解並通過篩網。
5.溶出度或釋放度:如口含片、咀嚼片(不查崩解度)。
6.含量均勻度:取10片分別測定每片的相對含量,按《中國藥典》法檢查判斷是否合格。
(二)片劑的包裝與貯存
要求:密閉防潮,使用方便;
1.多劑量包裝:玻璃瓶、塑料瓶 www.med66.com
2.單劑量包裝:泡罩式(水泡眼) 窄條式
(三)片劑的處方設計
片劑的歷年考題(1)[歷年所占分數]7-13分
A型題
1.旋轉壓片機調節片子硬度的正確方法是
A.調節皮帶輪旋轉速度 B.調節下沖軌道C.改變上壓輪的直徑 D.調節加料鬥的口徑 E.調節下壓輪的位置 (答案E)
2.羧甲基澱粉鈉壹般可作片劑的哪類輔料 [醫 學教育網 搜集整理]
A.稀釋劑 B.崩解劑C.粘合劑 D.抗粘著劑E.潤滑劑 (答案B)
3.以下哪壹項不是片劑處方中潤滑劑的作用
A.增加顆粒的流動性 B.防止顆粒粘附在沖頭上c.促進片劑在胃中的潤濕 D.減少沖頭、沖模的磨損E.使片劑易於從沖模中推出 (答案C)
4.片劑中制粒目的敘述錯誤的是
A.改善原輔料的流動性B.增大物料的松密度,使空氣易逸出C.減小片劑與模孔間的摩擦力 D.避免粉末因比重不同分層E.避免細粉飛揚 (答案C)