基於青蒿素的聯合療法已經成為世界衛生組織推薦的標準抗瘧疾療法。據世衛組織介紹，青蒿素聯合療法是目前治療瘧疾最有效的方法，也是抵抗瘧疾耐藥性的最佳藥物。作為抗瘧藥青蒿素的發現者和最大生產國，中國在全球抗瘧進程中發揮了重要作用。
尤其是在瘧疾重災區非洲，青蒿素挽救了數百萬人的生命。據世衛組織統計，自2000年以來，撒哈拉以南非洲地區約有2.4億人受益於青蒿素綜合療法，約有6.5438億+50萬人避免了瘧疾造成的死亡。
藥物動力學
青蒿素口服後迅速被腸道吸收，0.5 ~ 1小時後血藥濃度達峰值，4小時後下降壹半，72小時後血中僅含微量。它在紅細胞中的濃度低於在血漿中的濃度。吸收後分布於組織，尤其是腸、肝、腎。本品為脂溶性物質，因此可通過血腦屏障進入腦組織。體內代謝非常快，代謝產物的結構和性質尚不清楚。主要從腎臟和腸道排出，24小時可排出84%，72小時僅殘留少量。由於代謝排泄快，有效血藥濃度維持時間短，不利於瘧原蟲的徹底消滅，故復發率高。青蒿素衍生物青蒿琥酯，T1/2是0.5小時，所以要反復給藥。
指示
主要用於控制間日瘧和惡性瘧的癥狀，治療抗氯喹菌株。也可用於治療腦型、黃疸型等危險性惡性瘧。也可用於治療系統性紅斑狼瘡和盤狀紅斑狼瘡。
化學組成
青蒿素的分子式為C15H22O5，分子量為282.33，成分含量為C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。
理化性質
無色針狀結晶，味苦。溶於丙酮、乙酸乙酯、氯仿、苯和冰醋酸，溶於乙醇和甲醇、乙醚和石油醚，幾乎不溶於水。熔點:156-157℃
作用機理
青蒿素有三種主要的抗瘧疾機制:
1，自由基的抗瘧作用。
青蒿素及其衍生物化學結構中的過氧化物橋是抗瘧疾作用中最重要的結構。當過氧化物基團改變時，青蒿素的抗瘧疾作用消失。青蒿素在體內活化後產生自由基，然後氧化自由基與瘧原蟲蛋白形成價鍵，使蛋白失去功能，導致瘧原蟲死亡。另壹種觀點認為青蒿素烷基化成碳自由基就是瘧原蟲的蛋白質烷基化。目前，這壹觀點得到廣泛認同[3]。
2.對瘧原蟲紅內期有直接殺傷作用。
青蒿素通過影響膜-線粒體的功能，阻斷宿主紅細胞為其提供營養，選擇性殺滅紅系瘧原蟲，從而達到抗瘧的目的。同時，青蒿素可以殺死瘧原蟲的配子體[3]。
3.抑制PfATP6酶的抗瘧作用。
研究推測，青蒿素及其衍生物對Pfatp6(惡性瘧原蟲鈣atp酶6)具有強烈而特異的抑制作用。PfATP6是惡性瘧原蟲基因組中唯壹的肌質網/內質網鈣ATP酶(SERCA)。青蒿素抑制PfATP6，增加瘧原蟲細胞內鈣濃度，引起細胞雕亡，從而起到抗瘧作用。
學習歷史
我國抗瘧藥新藥的研究起源於1967成立的523項目，稱為中國瘧疾研究合作項目。成立於5月23日，1967，因為絕密軍事項目，被賦予了代碼523。在極其艱苦的科研條件下，屠呦呦團隊與國內其他機構合作，經過艱苦努力，並從《肘後備急方》等中醫經典文獻中獲取靈感，率先發現了青蒿素，開創了治療瘧疾的新方法，全球數億人受益於這種“中藥”。經過380多次嚙齒動物瘧疾篩查，1971年10月青蒿素篩查成功。1972年從黃花蒿中分離出壹種有效的抗瘧單體，命名為青蒿素，其對小鼠瘧疾和猴瘧疾的原蟲抑制率達到100%。
從65438到0973，臨床研究取得了和實驗室壹樣的成果，抗瘧藥新藥青蒿素誕生了。65438年9月至0973年9月，青蒿素首次用於臨床。因為保密，青蒿素從65438到0979的研究成果陸續發表。
1981 10年6月在北京召開的世界衛生組織主辦的青蒿素國際會議上，中國的發言《青蒿素的化學研究》引起了與會者的極大興趣，認為“這壹新發現更重要的意義是為進壹步設計合成新藥指明了方向”。
1986，青蒿素獲得新壹類新藥證書，雙氫青蒿素也獲得新壹類新藥證書。這些成果分別獲得國家發明獎和全國十大科技成果獎。
2011年9月，我國女藥師屠呦呦因在創制抗瘧藥新藥——青蒿素和雙氫青蒿素方面的貢獻，獲得被視為諾貝爾獎風向標的拉斯克獎。
2015，10年6月，我國女藥師屠呦呦因在創制抗瘧藥新藥——青蒿素和雙氫青蒿素方面的貢獻，與另外兩位科學家共同獲得2015年度諾貝爾生理學或醫學獎。這是迄今為止中國生物醫藥領域獲得的世界級最高獎。
抗藥性
早在2003年和2004年，就有報道稱，泰國和柬埔寨邊境出現了首例青蒿素類聯合療法耐藥病例。自2005年以來，治療瘧疾最有效的藥物青蒿素在柬埔寨、緬甸、越南、老撾和泰國邊境地區越來越多的患者身上失效。
提取過程
從黃花蒿中提取青蒿素的方法是基於萃取原理，主要包括乙醚萃取和溶劑汽油萃取。揮發油主要采用水蒸氣蒸餾法提取，減壓蒸餾法分離。流程如下:加料-加水-蒸餾-冷卻-油水分離-精油；非揮發性成分主要通過有機溶劑萃取、柱層析、重結晶等方法分離，基本流程為:幹燥-粉碎-浸泡、萃取(重復)-濃縮萃取液-粗品-精制。
化學合成
半合成路線:以青蒿酸為原料，經五步反應得到青蒿素，總收率約35 ~ 50%。
步驟1:青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸的催化下與甲醇反應，然後在氯化鎳存在下用硼氫化鈉選擇性還原得到甲基二氫青蒿素；
第二步:在四氫呋喃或乙醚溶液中，用氫化鋁鋰將二氫青蒿琥酯甲酯還原成青蒿琥酯；
第三步:在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中用臭氧氧化青蒿素得到過氧化物，瀝幹後用對甲苯磺酸在二甲苯中處理得到環烯醚；
第四步，將環烯醚溶解在溶劑中，在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍/竹紅菌素等存在下進行光氧化。生成雙氧四環中間體，然後用酸處理得到脫羧青蒿素；
第五步:脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸氧化劑中氧化，得到青蒿素。
全合成路線:青蒿素可以通過多種路線完全合成。例如，Schmil等人在1983中報道了壹條通過關鍵化合物烯醇醚在低溫下的光氧化反應引入過氧基的全合成路線。反應中以(-)-2-異薄荷醇為原料，保留原料中的六元環，環上的三個側鏈烷基化形成中間體，最終環合成含過氧橋的倍半萜內酯。許在1986中報道了青蒿素的化學合成路線。以R-(+)-2香草醛為原料，經14步反應合成青蒿素。
生物合成
倍半萜，如青蒿素的生物合成發生在細胞質中，屬於植物的類異戊二烯代謝途徑。它可以分為三步:從乙酸形成FPP，合成倍半萜，然後內酯化形成青蒿素。:FPP→4，11-二烯倍半萜→青蒿酸→二氫青蒿酸→二氧青蒿過氧化物→青蒿素。青蒿芽、青蒿發根和青蒿發根農桿菌中青蒿素合成技術有可能應用於工業化生產。
劑量
疾病治療劑量
①控制瘧疾癥狀(包括間日瘧和抗氯喹惡性瘧)，青蒿素片第壹次1.0g，6-8h後0.5g，第2、3天各0.5g。栓劑第壹次600毫克，4小時後600毫克，第二、三天400毫克。
②惡性腦型瘧疾，青蒿素水懸浮劑，首劑600mg，肌註，第2、3天肌註150mg。
③系統性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡，1月每次0.1g，1日兩次，第二個月每次0.1g，壹日三次，第三個月每次0.1g，壹日四次。
直腸給藥
1次0.4—0.6g，1天0.8—1.2g。
深層肌肉註射
1次200mg，6-8小時後100mg，第2、3天肌肉註射100mg，總劑量500mg(其他重疾第4天100mg)。連續使用3天，每天肌肉註射300mg，總量900mg。兒童15mg/kg按上述方法在3天內註射。
口服
先服1g，6 ~ 8小時後服0.5g，第2、3天各服0.5g，3天為壹療程，共服2.5g..兒童15mg/kg，按上述方法3天內口服。
副作用
1有輕度惡心、嘔吐、腹瀉，不需治療可迅速恢復正常。
當註射部位較淺時，容易引起局部疼痛和腫塊。
3個別患者可出現壹過性轉氨酶升高和輕度皮疹。
4孕早期女性慎用。