法莫替丁
2.1.2 漢語拼音法莫替丁
2.1.3 英文名稱Famotidine
2.2 結構式2.3 分子式和分子量
C8H15N7O2S3 337.45< /p> 2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品為[1-氨基 3[[[2[(二氨基亞甲基)氨基]4-噻唑基]甲基]硫代]亞丙基]磺酰胺。按幹品計算，含 C8H15N7O2S3 不得低於 98.0%。
2.5 性質本品為白色或類白色結晶性粉末；味微苦；遇光變黑。
本品微溶於甲醇，極微溶於丙酮，幾乎不溶於水或三氯甲烷；溶於冰醋酸。
2.5.1 熔點本品的熔點（2010 年版藥典，第二部，附錄 VI C）為 160-165℃，熔化時同時分解。
2.6 鑒別（1）取本品，加 pH 值為 4.5 的磷酸二氫鉀緩沖液（取磷酸二氫鉀 13.6g，加水溶解並稀釋至 1000ml，調節 pH 值至 4.5），制成每 1ml 含 15μg 的溶液，按紫外可見分光光度法（2010 年版藥典二部，附錄Ⅳ A）測定。在 266nm 處有最大吸收，吸光度為 0.45-0.48。
（2）本品的紅外吸收圖譜應與對照品壹致（《藥品紅外光譜圖集》，781 圖）。
2.7 檢查 2.7.1 酸溶液的澄清度及顏色取本品 0.5g，加鹽酸溶液（4.5→100）10ml 使溶解，溶液應澄清無色；若顯色，與黃色 2 號標準比色溶液（2010 年版藥典二部附錄九 A 第壹法）比較，不得偏深。
2.7.2 相關物質取本品適量，加甲醇適量溶解，磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鈉 13.6g，置 900ml 水中，用 1 mol/L 氫氧化鈉溶液調節 pH 值至 7.0 土 0.1，加水至 1000ml，混勻，取 930ml 與乙腈 70ml 混合，即得）稀釋至每 1ml 含法莫定 0.5mg。法莫定 0.5mg 溶液作為供試品溶液；精密量的供試品溶液，用上述磷酸鹽緩沖溶液定量稀釋制成每 1ml 含 5ug 的溶液作為對照品溶液。以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，采用高效液相色譜法（2010 年版藥典 II 附錄 V D）測定（推薦色譜柱：Kromasil Cl8, 250 mm×4.5 mm, 5 μm）：Kromasil Cl8，250mm×4.6mm，5um 或同等性能的色譜柱）；醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉 13.6g，置 900ml 水中，用冰醋酸調節 pH 值為 6.0±1.0，加水至 1000ml 水）。檢測波長為 270 nm，流速為每分鐘 1.5 ml，柱溫為 35 ℃。梯度洗脫按下表進行。取約 25 毫克法莫定，加入 2 毫升乙腈、2 毫升上述磷酸鹽緩沖液溶解，加入 3 毫升 0.5 摩爾/升鹽酸溶液，40℃水浴加熱 5 分鐘，加入 3 毫升 0.5 摩爾/升氫氧化鈉溶液，加入 5 毫升 1 摩爾/升氫氧化鈉溶液，60℃水浴加熱 5 分鐘，加入 5 毫升 1 摩爾/升鹽酸溶液，稀釋成每 1 毫升用上述磷酸鹽 緩沖溶液稀釋成每 1 毫升含約 0.5 毫克的溶液作為系統適用溶液。取該溶液 20u1 註入液相色譜儀，記錄色譜圖，調節流動相比例，使法莫替丁峰的保留時間為 10 min 左右，雜質 I 峰和雜質 II 峰相對於法莫替丁峰的保留時間分別為 0.7 和 1.2 左右。按法莫替丁峰計算，理論板數不小於 5000，法莫替丁峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。精密量取對照品溶液 20ul 註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰高為滿量程的 10%左右。然後分別取 20ul 對照品溶液和 20ul 試驗品溶液註入液相色譜儀，記錄色譜圖。如果試液色譜圖中出現雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積（0.3%）的 0.3 倍，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積（1.0%）。
?時間（分鐘） ?流動相 A (%) 流動相 B (%) 0 ?100 ?0 ?15 ?100 ?0 ?42 ?52 ?48 ?43 ?100 ?0 ?48 ?100 ?0[1]
（根據《中華人民共和國***和國家藥典》（2010年版增補本第壹部）刪除原殘留溶劑檢查項目[1]）。
2.7.3 幹燥失重取本品，於 105℃幹燥至恒重，失重不得大於 0.5%（2010 年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.7.4 焚燒殘渣取本品 1.0g，依法處理（2010 年版藥典二部附錄Ⅷ N），殘渣不大於 0.1%。
2.7.5 重金屬取燒灼殘渣項下殘留物，按法（2010 年版藥典二部附錄Ⅷ H，第二法）測定，重金屬不得大於 10ppm。
2.8 含量測定取本品約 0.12g，精密稱定，加冰醋酸 20ml 和醋酐 5ml 溶解，加 1 滴結晶紫指示劑溶液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，滴定結果用空白試驗校正。每 1 毫升高氯酸滴定液（0.1 摩爾/升）相當於 16.87 毫克 C8H15N7O2S3。
2.9 類別H2 受體阻斷藥。
2.10 貯藏避光，密封保存。
2.11 配制(1) 法莫定片劑？(2) 法莫定註射液？(3) 法莫定膠囊？(4) 法莫定顆粒劑[1]
2.12 附錄： 2.12.1 異構 I分子式：C8H14N6O3S3; 分子量: 338
3[[[2 [(diaminomethylene)amino4thiazolyl] methyl]thio]propanoyl]sulfonamide
2.12.2 異構體 II分子式：C8H13N5OS2; 分子量：259
3[[[2[(diaminomethylene)amino4thiazolyl]methyl]thio]propanoyl]sulfonamide[1]
2.13 版本《中國人民 ****》、《國家藥典》2010 年版
3 法莫替丁說明書 3.1 藥品名稱法莫替丁
3.2 英文名稱Famotidine
3.3 法莫替丁的別名波維地丁；波胃健；法莫替丁；高舒丹；磺胺嘧啶；甲磺胺；卡馬特；胃舒丹；貝法定；桂潰寧；非潰寧；噻唑咪啶；新發定；法莫替丁；加斯特；加斯普寧；MK208；佩哌丁；佩丁
3.4 法莫替丁的分類法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁；法莫替丁。4 分類
法莫替丁（Famotidine）
消化系統藥> 制酸藥和胃黏膜保護藥 3.5 性狀本品為白色或微黃白色結晶，無臭，味微苦。溶於二甲基甲酰胺或冰醋酸，不溶於甲醇，極不溶於水、乙腈、無水乙醇或丙酮，幾乎不溶於氯仿或乙醚。熔點 163164 ℃。
3.6 劑型1.片劑：每片 10 毫克、20 毫克、40 毫克；
2.膠囊劑：20mg；
3.散劑：10%；
4.註射劑：20mg（2ml）。
3.7 法莫定的藥理作用法莫定是壹種高效、長效的胍基噻唑類H2受體阻滯劑，對H2受體有較高的親和力，其作用機制與西咪替丁相似。法莫定能有效抑制基礎胃酸、夜間胃酸和食物***誘導的胃酸分泌，還能抑制組胺和五肽胃泌素***誘導的胃酸分泌。它對 H2 受體的抑制作用比西咪替丁強 20 倍，比雷尼替丁強 7.5 倍。此外，法莫丁還能抑制胃蛋白酶的分泌。法莫定沒有抗雄激素作用，也不會幹擾藥物代謝酶。
3.8 法莫定的藥代動力學法莫定口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度約為 50%，不受食物影響。口服後約 1h 起效，2～3h 達到血藥濃度峰值，作用時間約為 12h 或更長。法莫定在體內分布廣泛，在消化道、腎臟、肝臟、頜下腺和胰腺中濃度較高，但不通過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為 15%至 20%。無論是口服還是靜脈註射，半衰期均為 3 小時，腎功能不全半衰期延長。少量法莫定在肝臟中代謝為 S-氧化物，大部分以原形從腎臟排出，少量隨膽汁排出。口服和靜脈註射後 24 小時內，原形藥物的尿排泄率分別為 35%-44% 和 88%-91%。法莫定也會從母乳中排出，其藥物濃度與血漿濃度相似。法莫定對肝臟藥物代謝酶無抑制作用，因此不影響茶堿、苯妥英鈉、華法林和地西泮等藥物的代謝，也不影響普魯卡因胺的分布。
3.9 法莫定的適應癥1.胃和十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應激性潰瘍。
2.反流性食管炎。
3. 胃泌素瘤（佐埃綜合征）。
4.上消化道出血。
5.慢性蕁麻疹（常與 H1 受體阻滯劑合用）。
3.10 法莫定禁忌癥1.嚴重腎功能不全者。
2.孕婦和哺乳期婦女。
3.對法莫丁過敏者。
3.11 註意事項1.(1)肝、腎功能不全； (2)嬰幼兒； (3)有藥物過敏史。
2.靜脈註射劑量每次不宜超過 20mg。
3.12 法莫定的不良反應1.少數患者可出現皮疹和蕁麻疹。
2.神經/精神系統：常見頭痛和頭暈，也可出現乏力和幻覺。如果出現這種情況，可使用氟哌啶醇來控制癥狀。
3.消化系統：少數患者有口幹、惡心、嘔吐、便秘和腹瀉，偶見轉氨酶輕度升高，少見腹部飽脹和食欲缺乏。
4.血液系統：偶見白細胞減少。
5.心血管系統：罕見心率加快、血壓升高等。
6.其他：(1)罕見耳鳴、面部潮紅、月經不調等；(2)法莫定可降低胃酸，從而有利於細菌在胃內生長繁殖，因此在胃反流的情況下可能發生感染。
3.13 法莫定的用法用量1、（1）活動性胃十二指腸潰瘍：每次 20 毫克，早晚各 1 次，或睡前 1 次 40 毫克，療程 4～6 周。(2）十二指腸潰瘍的維持治療或預防復發：每天 20 毫克，睡前服用。(3）反流性食管炎：①Ⅰ度或Ⅱ度：每日20mg，分2次服，早、晚餐後服，療程4～8周；②Ⅲ度或Ⅳ度：每日40mg，分2次服，早、晚餐後服，療程4～8周。(4）左艾綜合征：起始劑量為每次20mg，每6小時1次，以後可根據病情相應調整劑量。
2.靜脈註射：每次 20mg，每 12 小時壹次。
3.靜脈滴註：劑量同靜脈註射。
3.14 藥物相互作用1.丙磺舒可降低法莫定的清除率，增加法莫定的血藥濃度。
2.可增加頭孢布烯的生物利用度，提高其血藥濃度。
3.與咪達唑侖合用時，可通過提高胃內 pH 值來增加咪達唑侖的脂溶性，從而增加後者的胃腸道吸收。
4.可能會降低茶堿的代謝和清除率，增加茶堿的毒性（如惡心、嘔吐、心悸、癲癇發作等）。
5.與抗酸劑（如氫氧化鎂、氫氧化鋁等）合用，會降低法莫定的吸收。
6.在服用法莫定後立即服用地紅黴素，可能會略微增加後者的吸收。這種相互作用的臨床意義尚不清楚。
7. 可減少頭孢泊肟的吸收，降低頭孢泊肟的療效。
8.可能減少環孢素的吸收，降低環孢素的血藥濃度。
9.可減少地拉地德的吸收，降低地拉地德的療效。
10.與妥拉唑啉合用有拮抗作用，可降低妥拉唑啉的療效。
11.與伊曲康唑、酮康唑等藥物合用，可降低後者療效。其機制是法莫定可減少胃酸分泌，從而導致後者的胃腸道吸收減少。
12.能逆轉硝苯地平的正性肌力作用，其機制可能是法莫定能降低心輸出量和每搏血容量。
13.吸煙會降低法莫定的療效。
3.15 專家評論法莫定是組胺 H2 受體拮抗劑。其抑酸療效比雷尼替丁強 7 倍，比西咪替丁強 30 多倍，十二指腸潰瘍愈合率明顯提高。該藥不抑制 CYP450 酶，因此沒有明顯的藥物相互作用。由於法莫定能掩蓋胃癌的癥狀，因此應在確認非惡性腫瘤後使用。法莫定對慢性蕁麻疹有較好的治療效果，服藥後麻疹很快消失，不良反應少。
4 法莫定中毒法莫定（胃舒平）是壹種 H2 受體拮抗劑，藥效比西咪替丁強 30-100 倍。口服後 2-3 小時達到峰值，半衰期約為 3 小時。它在體內分布廣泛，但不能穿過胎盤屏障，主要通過腎臟排泄。用於胃和十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、上消化道出血。腎功能衰竭或肝病患者以及有藥物過敏史者慎用。小鼠和大鼠口服 LD50>8g/kg；常用口服劑量為 20mg，2/d。[2]
4.1 臨床表現[3]
1.不良反應少見，最常見的是頭痛、頭暈、便秘和腹瀉，偶見皮疹、蕁麻疹、白細胞減少和轉氨酶升高。
2.毒性反應見西咪替丁相關內容，但較少見且輕微。
4.2 診斷法莫替丁中毒的診斷要點是[3]：
有法莫替丁應用史並伴有上述表現。
4.3 治療法莫替丁中毒的治療要點是[3]：
1.出現皮疹和蕁麻疹時應停藥。
2.中毒處理原則參見西咪替丁相關內容：
（1）壹般不良反應停藥後可自行消失。
（2）肝腎功能損害者應積極采取保護肝腎功能治療。
（3）嚴重心律失常者，可根據心律失常類型應用抗心律失常藥物。