dù luò xī tīng
2 英文參考Duloxetine
3 度洛西汀說明書 3.1 藥品名稱度洛西汀
3.2 英文名稱Duloxetine
3.3 度洛西汀的別名欣百達；鹽酸度洛西汀；DuloxetineHydrochloride
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 其他
3.5 劑型1. 20mg，30mg，40mg，60mg。貯法：室溫保存。
2.度洛西汀腸溶片。
3.度洛西汀腸溶膠囊。
3.6 度洛西汀的藥理作用度洛西度洛西汀是壹種選擇性的5羥色胺（5HT）和去甲腎上腺上腺上腺素（NE）再攝取抑制藥。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的機制尚未明確，但認為與其增強中樞神經系統5羥色胺能與去甲腎上腺上腺上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5HT與NE再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化化酶。
3.7 度洛西汀的藥代動力學度洛西汀口服治療抑郁癥3周內起效，達峰時間為4～6h，多劑量給藥作用可持續7天以上。血藥濃度達峰時間為6～10h。度洛西汀口服生物利用度高於70%，總蛋白結合率高於95%，表觀分布容積為1640L。在肝臟代謝，代謝產物為去甲基度洛西汀、羥化代謝產物。度洛西汀腎臟排泄率為77%，主要以代謝產物的形式排出；15%隨糞便排泄。總體清除率為114L/h，原形藥消除半衰期為11～16h。
3.8 度洛西汀的適應證1.用於治療重型抑郁癥。
2.用於糖尿病周圍神經痛。
3.用於女性中至重度應激性尿失禁。
3.9 度洛西汀的禁忌證1.對度洛西汀過敏者。
2.未控制的窄角型青光眼患者。
3.不推薦肝功能不全者使用。
3.10 註意事項1.（1）經控制的窄角型青光眼患者。（2）癲癇患者。（3）躁狂或輕躁狂活動期患者。（4）有自殺傾向的抑郁癥患者。（5）腎功能不全者。
2.藥物對妊娠的影響：妊娠期使用度洛西汀，可使新生兒發生嚴重並發癥（呼吸窘迫、窒息、發紺、癲癇發作、體溫不穩定、嘔吐、低血糖、肌張力下降或升高、反射亢進、神經過敏性震顫及易激惹等）。美國藥品和食品管理局（FDA）對度洛西汀的妊娠安全性分級為C級。
3.藥物對哺乳的影響：尚不明確。
4.度洛西汀禁止與5羥色胺能藥物合用。
5.如出現血壓持續上升，應予密切監測。
6.停藥應逐漸減量，突然撤藥可出現撤藥綜合征。
3.11 度洛西汀的不良反應1.可引起血壓輕度上升及心率下降，甚至血壓持續上升。
2.中樞神經系統：可見失眠、頭痛、嗜睡、暈眩、震顫及易激惹。
3.代謝/內分泌系統：可見體重下降。
4.泌尿生殖系統：可見排尿困難及男性性功能障礙（如 *** 障礙、 *** 下降、勃起障礙、 *** 延遲、達 *** 能力障礙）。
5.胃腸道：可見惡心、腹瀉、便秘、口幹、納差及味覺改變。
6.血液：較少見貧血、白細胞減少、白細胞計數升高、淋巴結病及血小板減少。
7.皮膚：常見盜汗、瘙癢及皮疹。較少見痤瘡、脫發、冷汗、瘀斑、濕疹、紅斑、顏面部水腫及光敏反應。另可見出汗增多（6%）。
8.眼：可見視物模糊（4%）。
3.12 度洛西汀的用法用量1.常規劑量 口服給藥：（1）抑郁癥：①1次20～30mg，2次/d。②1天60mg，頓服。（2）糖尿病神經痛：1天60mg，頓服。對可能出現耐受的患者可降低起始劑量。（3）女性中至重度應激性尿失禁：起始劑量1次40mg，2次/d，如不能耐受，則4周後減量至1次20mg，2次/d。
2.腎功能不全時劑量 腎功能不全時應使用較低的起始劑量，逐漸增量。不推薦終末期腎病（需要透析）或嚴重腎功能損害（肌酐清除率小於30ml/min）患者使用。
3.13 藥物相互作用1.度洛西汀與單胺氧化化酶抑制藥（MAOIs）均抑制5HT代謝，兩藥合用易出現嚴重不良反應，如中樞神經毒性或5HT綜合征（其臨床表現為高血壓、高熱、肌陣攣、激惹及煩躁不安、反射亢進、出汗、寒戰及震顫），甚至死亡。禁止度洛西汀與MAOIs合用；停用MAOIs 14天後才能使用度洛西汀；停用度洛西汀5天後才能使用MAOIs。
2.卷曲黴素、依諾沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制度洛西汀的代謝，增加度洛西汀血藥濃度（或生物利用度）及毒性，兩者合用須監測不良反應，需要時減少度洛西汀劑量。
3.度洛西汀與氟西汀、帕羅西汀合用，互相抑制代謝，兩藥的生物利用度、血藥濃度均增加，發生嚴重不良反應的危險性增加，合用時應調整兩藥劑量。
4.度洛西汀可抑制三環類抗抑郁藥（如阿米替林）的代謝，兩者合用，度洛西汀可增加後者的生物利用度、血藥濃度及毒性。如必須合用，應密切監測三環類抗抑郁藥的血藥濃度、中毒的癥狀及體征（抗膽堿能作用、過度鎮靜、意識混亂及心律失常）。
5.度洛西汀可抑制吩噻嗪類藥（奮乃靜）的代謝，增加後者的血藥濃度及毒性（過度鎮靜、意識障礙、心律失常、直立性低血壓、高熱及錐體外系反應）。兩者合用應監測不良反應，必要時減少劑量。
6.度洛西汀可抑制硫利達嗪的代謝，增加後者血藥濃度及心臟毒性（QT間期延長、尖端扭轉性室性心動過速、心臟停搏），兩者不應合用。
7.度洛西汀可抑制Ic類抗心律失常藥的代謝，增加後者的血藥濃度及心臟毒性。兩者合用應密切監測Ic類抗心律失常藥的血藥濃度及心電圖。