duō nài pài qí
2 英文參考Donepezil [湘雅醫學專業詞典]
3 多奈哌齊說明書 3.1 藥品名稱多奈哌齊
3.2 英文名稱Donepezil
3.3 多奈哌齊的別名鹽酸多奈哌齊；安理申；Aricept；Donepezil Hydrochloride
3.4 分類
神經系統藥物 > 神經細胞活化劑及營養藥物 > 膽堿酯酶抑制劑
3.5 劑型5mg。
3.6 多奈哌齊的藥理作用AD膽堿能神經元的進行性蛻變是記憶力減退、定向力喪失、行為和個性改變的原因，這種膽堿能理論已被組織學研究證實。多奈哌齊作用機制是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶（AchE），使乙酰膽堿水解減少，增加受體部位的乙酰膽堿含量。可能還有其他機制，包括對肽的作用、對神經遞質受體或Ca2＋通道的直接作用。
3.7 多奈哌齊的藥代動力學口服後吸收良好，相對生物利用度為100%，達峰時間為3～4h。每天口服1～10mg，血藥濃度與劑量呈線性相關。在多劑量服藥後，血漿中濃度蓄積4～7倍，在連服14天後達到穩態。進食和服藥時間均不影響藥物的吸收程度。血漿蛋白結合率為96%，血藥濃度達穩態時分布容積為12L/kg。藥物基本上以代謝產物形式從尿中排出，部分代謝產物仍具有膽堿酯酶抑制活性。以14C標記的藥物動力學研究表明，服藥後10天內，57%從尿中排出，15%從糞便排出，但有28%仍未排出。此後可發現約17%以原藥形式從尿中排出。半衰期約為70h，平均血漿清除率為每小時0.13L/kg。
3.8 多奈哌齊的適應證適用於輕至中度認知障礙的阿爾茨海默病的治療。
3.9 多奈哌齊的禁忌證1.對多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者；
2.哺乳期婦女。
3.10 註意事項1.（1）胃腸道疾病活動期或有潰瘍病史的患者；（2）接受非甾體類抗炎藥治療的患者；（3）哮喘或阻塞性肺病患者；（4）病竇綜合綜合征或室上性心臟傳導阻滯患者（多奈哌齊可能引起心動過緩）；（5）有癲癇發作史者；（6）外科大手術患者（多奈哌齊可以增加氯琥珀膽堿型肌肉的松弛）；（7）妊娠婦女。
2.過量會引起膽堿能危象，重者危及生命，當出現明顯中毒反應時靜推阿托品1～2mg。
3.11 多奈哌齊的不良反應最常見的是腹瀉、惡心和失眠，通常是輕微和短暫的，無需停藥，在1～2天內可緩解。
3.12 多奈哌齊的用法用量每次5mg或10mg，每天1次，睡前服用。3～6個月為壹個療程。
3.13 藥物相互作用1.與擬膽堿藥（如氨甲酰甲基膽堿）和其他膽堿酯酶抑制藥有協同作用。
2.酮康唑、伊曲康唑、奎尼丁可抑制多奈哌齊代謝，升高其血藥濃度。
3.與氯琥珀膽堿類肌松藥、抗膽堿藥有拮抗作用，故不能合用。
4.苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平、地塞米松、利福平等藥物，可增加多奈哌齊的清除率，降低多奈哌齊的血藥濃度。
5.與洋地黃、華法林聯用時，要註意調節劑量。
3.14 專家點評