2英文參考毒扁豆堿[朗道漢英詞典]
依莎琳[湘雅醫學詞典]
概述毒扁豆堿是壹種平滑肌和橫紋肌激動劑，是壹種可逆性膽堿酯酶抑制劑，作用於M膽堿能受體，表現出與膽堿能藥物相似的作用。可用於三環類抗抑郁藥和苯二氮卓類？搶救藥物過量，以及阿托品和其他抗膽堿藥中毒的特殊拮抗劑。該藥口服、註射和局部粘膜給藥易吸收，可穿透血腦脊液屏障。目前很少用於全身給藥，主要用於眼科，對瞳孔收縮和眼壓降低作用強而持久，作為青光眼治療的局部用藥。
4毒扁豆堿說明書4.1藥品名稱毒扁豆堿
4.2英文名稱毒扁豆堿
4.3毒扁豆堿別名為乙烯利；毒扁豆堿
4.4神經系統藥物的分類>:作用於自主神經系統的藥物>:抗膽堿酯酶藥物
4.5其水楊酸鹽常用，為無色或淡黃色有光澤的針狀結晶，無臭，微溶於水(1: 75)，溶於酒精。暴露在陽光下或空氣中，氧化逐漸變紅，即不應再使用。其溶液也容易變紅，加熱或玻璃容器的堿性能加速其變化，因此溶液不宜長時間存放。最好先用1%鹽酸清洗容器。如果溶液稍有變化，泛紅，仍可使用；如果顏色較暗，則療效降低，不宜再次使用。加入3%硼酸或0.1%亞硫酸氫鈉或0.1%乙二胺四乙酸二鈉可延緩其變色。
4.6劑型1。0.5mg，1mg；
2.眼膏:0.25%；
3.眼藥水:0.25%，0.5%(氧化後變紅不能重復使用)。
4.7毒扁豆堿的藥理作用:毒扁豆堿是從產於非洲的有毒小扁豆(phsostigmavenenosum)種子中提取的生物堿，現在可以人工合成。它是壹種叔胺化合物。易於通過粘膜吸收。口服和註射容易被吸收，也容易透過血腦脊液屏障。對膽堿酯酶有類似新斯的明的可逆抑制作用，小劑量興奮中樞神經系統，大劑量抑制。含毒扁豆堿0.25% ~ 0.5%的水楊酸鹽有收縮瞳孔、降低眼壓的作用，睫狀肌收縮引起調節痙攣等。滴眼後5分鐘出現瞳孔收縮，眼壓下降可持續65，438+0 ~ 2天，調節痙攣迅速消失。作用比毛果蕓香堿更強更持久，但更* * *，交替使用可增強瞳孔收縮作用。有人主張，在最初的0.5h內，單純滴4 ~ 5次毒扁豆堿，再改用毛果蕓香堿，瞳孔收縮效果更好。毒扁豆堿是壹種叔胺膽堿酯酶活性抑制劑。類似毛果蕓香堿。它的毒性更重。
4.8毒扁豆堿的藥代動力學:毒扁豆堿能被胃腸道、皮下組織和粘膜迅速吸收，並能被膽堿酯酶水解(皮下註射1mg後2小時內被破壞)。可透過血液的腦脊液屏障。很少通過尿液排出。滴眼後約10min可見瞳孔收縮，眼壓可保持在1 ~ 2天。由於選擇性差，很少全身使用。
4.9毒扁豆堿1的適應癥。逆轉抗膽堿能藥物引起的中樞毒性作用。
2.急性青光眼也可以用來對抗阿托品。
3.遠視引起的調節性內斜視。
4.10毒扁豆堿禁忌癥對毒扁豆堿過敏、哺乳、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病的患者，正在使用膽堿酯酶或去極化神經肌肉阻滯藥物和活動性眼色素炎癥的患者，或虹膜或睫狀體有任何炎癥的患者，禁用毒扁豆堿。角膜潰瘍和葡萄膜炎患者禁用。
4.11註意事項1。毒扁豆堿的水溶液不穩定，配制滴眼液要用pH值為4 ~ 5的緩沖溶液，否則容易氧化成紅色，療效減弱，增加* * *性，應保存在棕色瓶中。
2.滴眼時要壓迫淚囊，防止其進入鼻腔吸收中毒。
3.毒扁豆堿有毒，不宜長期使用。
4.司機和機械操作員應謹慎使用。
5.癲癇、甲亢、心動過緩、腹瀉患者慎用。
6.註射液中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏。哮喘患者或其他易感人群應避免使用。
4.12毒扁豆堿的不良反應1。與新斯的明相似，可出現惡心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁、呼吸困難、心動過速和腹瀉。
2.長期使用毒扁豆堿眼膏可使皮膚黑的患者眼瞼邊緣變色。
3.眼部局部使用難以耐受，可引起結膜囊。類似毛果蕓香堿，但更強。吸收後可在外周出現擬膽堿作用，中毒時可引起呼吸麻痹。外用滴眼液可引起眼瞼痙攣、眼調節肌痙攣、眼痛、頭痛等。
4.13毒扁豆堿1的用法用量。65438+每次0 ~ 2滴，每日4次。滴眼液:通常濃度為0.25%，每日3 ~ 4次或視病情而定。
2.眼膏(0.25%):每日3次。
3.術後逆轉抗膽堿作用(如阿托品或東莨菪堿)，肌肉註射或緩慢靜脈註射0.5 ~ 1 mg。
4.為了治療抗膽堿能藥物過量，成人應開始肌肉註射或靜脈註射2毫克。如果有危及生命的體征(心動過速、癲癇發作或深度昏迷)，可反復使用該藥。靜脈註射的最快速度是每分鐘1mg。兒童5min危重時，肌肉註射或靜脈註射0.02mg/kg，每5分鐘可重復1次，直至出現療效。總劑量不超過2mg，靜脈註射最快速度為每分鐘0.05mg。
4.14藥物相互作用新斯的明
4.15專家點評毒扁豆堿較少用於全身給藥，多用於眼科。眼藥水常見的有睫狀肌痙攣、壹過性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜引起的調節性頭痛。長期使用可引起虹膜囊腫、白內障、全身中毒癥狀、嚴重呼吸麻痹、肺水腫、窒息死亡，但少見。毒扁豆堿能可逆地與膽堿酯酶結合，使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿在體內蓄積，間接呈現類M和類N效應。興奮眼內虹膜和睫狀肌，使瞳孔縮小，有利於房水流出，可出現眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增加、心率減慢。效果和毛果蕓香堿差不多，但是持續時間長。臨床上主要用於急性青光眼，可與毛果蕓香堿合用治療開角型青光眼和急性閉角型青光眼。也用作阿托品拮抗劑，並對白內障摘除後的青光眼有效。
5毒扁豆堿中毒毒扁豆堿(乙烯利)是壹種可逆性膽堿酯酶抑制劑，作用於M膽堿能受體，表現出與膽堿能藥物相似的作用。可用於三環類抗抑郁藥和苯二氮卓類？搶救藥物過量，以及阿托品和其他抗膽堿藥中毒的特殊拮抗劑。該藥口服、註射和局部粘膜給藥易吸收，可穿透血腦脊液屏障。目前很少用於全身給藥，主要用於眼科，對瞳孔收縮和眼壓降低作用強而持久，作為青光眼治療的局部用藥。清醒用藥:肌肉註射或靜脈註射0.5 ~ 2 mg，抗東莨菪堿過量:靜脈註射3 ~ 4 mg，必要時可加1.5 ~ 2 mg。[1]
5.1臨床表現[1]
1.靜脈註射過快時，易出現心動過速、唾液分泌增多、呼吸窘迫或(和)驚厥。
2.青光眼患者可能會出現瞳孔收縮、視力模糊、眼睛或眉毛疼痛、眼瞼抽搐、眼淚過多、局部燒灼感或* * *紅腫。
3.在過量東莨菪堿治療中，若心率低於60次/分，首劑此藥後出現心律失常或面肌痙攣，則不允許追加劑量。
5.2毒扁豆堿中毒的診斷要點是[1]:
有毒扁豆堿應用史，出現上述表現。
5.3毒扁豆堿中毒的治療要點是[1]:
1.如果在治療過程中出現不良反應，應立即停藥。