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紫杉醇的結構式

藥品名稱 紫杉醇註射液。

英文名稱:Paclitaxel Injection。

漢語拼音:Zishanchun Zhusheye。

化學名稱:5β,20-Epoxy-1,2α,4,7β,13αhexahdro:5β,20-Epoxy-1,2α,4,7β,10β,13α-hexahydroxypaclitaxel-11-en-9-one-4,10-diacetate-2- Benzoate-13-[(2'R,3'S)-N-benzoyl-3-phenylisoserine ester.

物質結構式 C47H51NO14

物質含量 853.92。

性狀本品為無色或淡黃色澄清粘稠液體。

藥理毒理:紫杉醇是壹種新型的抗微管藥物,通過促進微管蛋白的聚合和抑制微管蛋白的解聚,使微管蛋白保持穩定,從而抑制有絲分裂。體外實驗證明,紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能會使細胞在對放療敏感的G2期和M期中止。

藥代動力學靜脈註射紫杉醇後,藥物的血漿濃度呈雙相曲線。本品的蛋白結合率為89%~98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝,隨膽汁進入腸道,隨糞便排出體外(>90%)。腎清除率僅占總清除率的1%至8%,腎功能不全的肝腎功能不全患者的紫杉醇代謝壹般不明確。

適應癥卵巢癌、乳腺癌和 NSCLC 壹線和二線治療。頭頸癌、食管癌、精原細胞瘤、復發性非霍奇金淋巴瘤。

用法與用量為防止過敏反應的發生,紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg,治療前6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30~60分鐘肌註苯腎上腺素20mg,靜註西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單次劑量為 135 ~ 200mg/m2,G-紫杉醇用生理鹽水或 5%葡萄糖生理鹽水稀釋,分 3 小時給藥。聯合劑量為135~175mg/m2,3~4周重復壹次。

不良反應 1、過敏反應:發生率為39%,其中嚴重過敏反應發生率為2%。多數為1型過敏反應,表現為支氣管痙攣性呼吸困難、蕁麻疹和低血壓。幾乎所有反應都發生在用藥後 10 分鐘內。

2、骨髓抑制:主要的劑量限制性毒性,表現為中性粒細胞減少,血小板降低少見,通常發生在用藥後8~10天。中性粒細胞嚴重減少的發生率為47%,血小板嚴重減少的發生率為5%。貧血較為常見。

3、神經毒性:周圍神經病變的發生率為62%,最常見的表現為輕度麻木和感覺異常,嚴重神經毒性的發生率為6%。

4、心血管毒性:短時間內可出現低血壓和無癥狀性心動過緩。肌肉和關節疼痛:發生率為 55%,好發於四肢關節,發生率和嚴重程度與劑量有關。

5、胃腸道反應:惡心、嘔吐、腹瀉和黏膜炎的發生率分別為59%、43%和39%,壹般為輕度和中度。

6、肝毒性:為ALT、AST和AKP升高。

7、脫發:發生率為80%。

8、局部反應:靜脈輸註藥物和藥物外滲引起局部炎癥。

禁忌癥 對聚氧乙烯替代蓖麻油過敏者禁用。中性白細胞低於1500/MM者禁用。

註意事項使用地塞米松、苯腎上腺素和 H2 受體拮抗劑治療前。未稀釋的濃縮液不得與聚氯乙烯塑料器械或設備接觸,也不得靜脈註射。稀釋溶液應儲存在瓶子或塑料袋中,並使用聚氯乙烯給藥設備滴定。用藥期間應註意任何過敏反應和生命特征的變化。

孕婦及哺乳期婦女用藥 紫杉醇經動物實驗證實會影響胚胎生長,故孕婦禁用。育齡婦女,治療期間不宜妊娠。

藥物相互作用藥代動力學資料證明,順鉑給予本品後,本品清除率降低約30%,骨髓毒性更嚴重。同時應用酮康唑會影響本品的代謝。

過量服用本品沒有相應的解毒劑。用藥過量最嚴重和可預測的並發癥包括骨髓抑制、外周神經毒性和粘膜炎。

規格:5 毫升:30 毫克。

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