說明：高三尖杉堿註射液說明書由國家藥品監督管理局2002年02月05日藥管註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業有任何疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名稱：高細辛註射液
曾用名：
商品名稱：
英文名稱：Homoharringtonine Injection
中文拼音：Gɑosɑnjiɑnshɑnzhjiɑn Zhusheye
本品化學名稱為高細辛。是壹種從頭狀花科植物 Cephalotaxus fortunei Hook.f. 或其同屬植物中提取的生物堿。
結構式：
分子式：C29H39NO9
分子量：545.63
性狀
本品為無色透明液體。
藥理毒理
本品是三尖杉屬植物中提出的壹種具有抗癌作用的生物酯生物堿，能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，幹擾蛋白質和核糖體糖的功能。它還能抑制細胞內 DNA 的合成。壹些體外實驗表明，它對 G1 和 G2 期細胞的殺傷作用最強，而對 S 期細胞的作用較弱。本品與阿糖胞苷和巰嘌呤無交叉耐藥性。
藥代動力學
經肌肉註射或口服吸收緩慢而不完全，主要用於靜脈註射。靜脈註射後，骨髓中的濃度最高，其次是腎、肝、肺、脾、心、胃和腸，肌肉和腦組織中的濃度最低。靜脈註射 2 小時後，本品在所有組織中的濃度迅速下降，而在骨髓中的濃度下降較慢，t1/2 為 3 至 50 分鐘。在體內的代謝較為活躍，主要在肝臟進行代謝，但其代謝產物並不明確。經腎臟和膽道排泄，少量經糞便排泄，原形藥占排泄物的 1/3。給藥後 24 小時內排泄量約占給藥總量的 50%，其中 42.2%經尿液排泄，6.3%經糞便排泄。
適應癥
該藥適用於所有類型的急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞白血病和真性紅細胞增多癥也有效。
用法
（1）成人常用 靜脈滴註，每天1～4毫克，加5%葡萄糖註射液250～500毫升，緩慢滴註3小時以上，以4～6天為壹療程，間隔1～2周再重復用藥。
（2）小兒常用量 靜脈滴註，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6天為壹療程。
不良反應
（1）骨髓抑制 本品對骨髓各系造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系列的抑制作用較重，對紅細胞系列的抑制作用次之，對巨核細胞系列的抑制作用較輕。
（2）心臟毒性 較常見的心臟毒性包括竇性心動過速、心房或心室擠壓、心肌缺血，如心電圖ST段改變、T波平坦，少數患者可出現不同程度的馳緩性心律、房室及束支傳導阻滯、心房顫動等。
（3）低血壓 據文獻報道，當高三尖杉堿每次劑量大於 3.0mg/m2 時，部分患者會在用藥後 4 小時左右出現血壓下降。
（4）消化系統 常見癥狀為厭食、惡心、嘔吐，少數患者可出現肝功能損害。
(5) 個別病人可能出現脫發和皮疹。偶有疑似嚴重過敏性休克的病例報道。
禁忌證
註意事項
（1）白血病時有大量白血病細胞破壞，使用本品時破壞更甚，血、尿中尿酸濃度可增高。
（2）心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病的患者應慎用或不用本品。嚴重或頻發心律失常及器質性心血管疾病患者不宜服用。
（3）下列情況也應慎用：骨髓功能明顯抑制或血液中出現嚴重粒細胞或血小板減少肝功能或腎功能損害者、痛風或有尿酸鹽腎結石病史者。
（4）用藥期間應嚴密觀察以下情況：
①外周血，每周白細胞計數及分類、血小板、血紅蛋白量的l～2倍，如血細胞在短期內有急劇下降現象，則應每日觀察血象；
②肝腎功能；
③心臟體征及心電圖。
孕婦及哺乳期婦女用藥
為避免胎兒死亡和先天畸形，孕婦及哺乳期婦女應慎用。
兒科
老年患者
由於老年患者對化療的耐受性較差，使用本品時應加強支持治療，密切觀察各種不良反應。
藥物相互作用
（1）本品與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥物或放療藥物合用時，應調整劑量和療程。
（2）蒽環類抗生素有心臟毒性作用，老年患者及曾多次使用阿黴素、柔比星等蒽環類抗生素治療的患者，無論是否使用三尖生物堿，均應慎重，以免增加心臟毒性。
藥物過量
規格
（1）1 毫升：1 毫克 (2) 2 毫升：2mg
儲存
避光、密閉、陰涼處保存。
包裝
有效期
批準文號
生產商
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