tài ěr dēng
2 英文參考tardan
chlorprothixene
ractan
taractan
3 概述
泰爾登屬於硫雜蒽類抗精神病藥。為淡黃色結晶性粉末；無臭，無味。其可通過阻斷腦內神經突觸後多巴胺受體而改善精神障礙；可產生α腎上腺素受體阻斷而影響下丘腦和腦下垂體的激素分泌；抑制延腦的化學感受區起止吐作用；減少腦幹上行激活系統引起鎮靜作用。泰爾登作用與氯丙嗪相似。除有明顯的鎮靜作用外，尚具有抗焦慮及抗抑郁作用。口服吸收。
4 泰爾登藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名泰爾登
4.1.2 漢語拼音Lüpusaidun
4.1.3 英文名Chlorprothixene
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C18H18ClNS? 315.87
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為（Z）N,N二甲基3（2氯9H亞噻噸基）1丙胺。按幹燥品計算，含C18H18ClNS不得少於98.0%。
4.5 性狀本品為淡黃色結晶性粉末；無臭，無味。
本品在三氯甲烷中易溶，在水中不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為96～99℃。
4.6 鑒別（1）取本品約10mg，加硝酸2ml後，顯亮紅色，加水5ml稀釋後，置紫外光燈下檢視，溶液顯綠色熒光。
（2）取本品，加鹽酸溶液（9→1000）制成每1ml中約含50μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在324nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》304圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 有關物質避光操作。取本品約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈10ml，超聲溶解，加流動相稀釋至刻度，作為供試品溶液；精密量取1ml，置l00mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸鹽緩沖溶液（取磷酸二氫鉀6.0g、十二烷基硫酸鈉2.9g、四丁基溴化銨9g，加水550ml溶解）甲醇壹乙腈（55：5：40）為流動相，檢測波長為254nm。理論板數按泰爾登峰計算不低於2000，泰爾登峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20ul，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20ul，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3（3.0%）。
4.7.2 殘留溶劑 4.7.2.1 乙醇、乙酸乙酯、苯與三氯甲烷取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入N，N二甲基甲酰胺5ml使溶解，密封，作為供試品溶液；另取乙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷和苯各適量，精密稱定，用N，N二甲基甲酰胺制成每1ml中約含乙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、三氯甲烷6ug、苯0.2ug的混合溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗，以6%氰丙基苯基94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度為50℃，維持15分鐘，以每分鐘30℃的速率升溫至220℃，維持10分鐘；進樣口溫度為160℃，檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為85℃，平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各峰之間的分離度應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。[1]
4.7.3 幹燥失重取本品，置以五氧化二磷為幹燥劑的幹燥器中，在60℃減壓幹燥至恒重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.5 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於31.59mg的C18H18ClNS。
4.9 類別抗精神病藥。
4.10 貯藏遮光，密封保存。
4.11 制劑泰爾登片
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 泰爾登說明書 5.1 藥品名稱泰爾登
5.2 英文名稱Chlorprothixene
5.3 泰爾登的別名氯丙硫蒽；氯普噻噸；氯丙噻噸；氯丙硫新；Tardan；Taractan
5.4 分類神經系統藥物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 > 硫雜蒽類藥
5.5 劑型1.片劑：12.5mg，25mg，50mg；
2.註射劑（粉）：30mg。
5.6 泰爾登的藥理作用泰爾登屬於硫雜蒽類。可通過阻斷腦內神經突觸後多巴胺受體而改善精神障礙；可產生α腎上腺素受體阻斷而影響下丘腦和腦下垂體的激素分泌；抑制延腦的化學感受區起止吐作用；減少腦幹上行激活系統引起鎮靜作用。泰爾登作用與氯丙嗪相似。除有明顯的鎮靜作用外，尚具有抗焦慮及抗抑郁作用。控制焦慮與抑郁作用比氯丙嗪強，但抗幻覺、妄想作用不如氯丙嗪。
5.7 泰爾登的藥代動力學口服後吸收快，達峰時間為1～3h。肌內註射後作用時間可達12h以上。主要在肝內代謝，半衰期約為30h，大部分經腎臟排泄。
5.8 泰爾登的適應證1.用於治療以抑郁、焦慮癥狀為主要表現的精神分裂癥、躁狂癥、反應性精神病，更年期精神病、情感精神病性抑郁癥以及伴有興奮或情感障礙的其他精神失常。
2.用於焦慮性神經官能癥。
3.也用於帶狀皰疹神經痛。
5.9 泰爾登的禁忌證1.對泰爾登過敏者。
2.孕婦和哺乳者。
5.10 註意事項1.（1）骨髓功能抑制患者；（2）心血管疾病患者；（3）肝功能受損者；（4）青光眼患者；（5）震顫麻痹患者；（6）前列腺肥大及尿瀦留患者；（7）患呼吸系統疾病的兒童；（8）潰瘍病患者；（9）聯合使用抗膽堿藥時；（10）癲癇患者；（11）有神經阻滯劑所致惡性綜合征病史者。
2.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）可引起心電圖改變，如Q波和T波改變；（2）免疫妊娠試驗可出現假陽性；（3）尿膽紅素可呈假陽性。
3.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）大量或長期使用時，應定期檢查白細胞計數；（2）定期檢查肝功能；（3）有可疑黃疸時應檢查尿膽紅素；（4）長期用藥者應定期做眼部檢查，了解角膜與晶體有無沈積物。
4.必須註意泰爾登用量的個體化，不宜大劑量使用。治療應從小劑量開始，經數日至數月達到臨床療效時，應再鞏固治療數周，然後逐漸減量到較低的有效維持量。
5.長期接受治療者須停藥時，應在幾周內緩慢減量。驟然停藥，有時會導致遲發性運動障礙、惡心、嘔吐、震顫或頭暈。
6.大量使用或長期用藥時，尤其是老年婦女，常可產生遲發性運動障礙，應註意預防。
7.避免皮膚與藥物接觸，以防止接觸性皮炎。
5.11 泰爾登的不良反應1.常見直立性低血壓（甚至暈倒）肌肉僵直（以頸背部明顯）、雙手或手指震顫或抽動、面、口或頸部的肌肉抽搐。
2.遲發性運動障礙、皮疹或接觸性皮炎較為少見。
3.罕見的不良反應有粒細胞減少癥、眼部細微沈積物感和黃疸。
4.應高度重視的不良反應有視覺模糊不清、便秘、出汗減少、頭暈、萎靡、口幹、光敏反應、鼻黏膜充血、心動過速、月經失調、 *** 減退、排尿困難及乳腺腫脹。
5.錐體外系反應較氯丙嗪少見。
5.12 泰爾登的用法用量1.（1）成人：常用量25～50mg，每天3～4次；急性患者可達每天600mg。（2）兒童（推薦量）：每天1～2mg/kg，分次服。對興奮躁動者，可先肌內註射每天90～150mg，分次給予，控制急性癥狀後改為口服。（3）老年或體弱者須從小量開始，緩慢增至可耐受的較低的治療用量。
2.治療神經官能癥，每天30～45mg，分次服。但通常僅用於苯二氮卓類無效的患者，且應短期、小劑量。
3.用於帶狀皰疹神經痛可口服50mg，每天4次。
5.13 藥物相互作用1.泰爾登能加強中樞神經抑制藥的藥效，合用時應將中樞神經抑制藥的用量減少到常用量的1/4～1/2。
2.與卡法根合用時，對多巴胺的拮抗作用增強，導致泰爾登的治療作用和（或）不良反應均增加。
3.與阿替洛爾或美托洛爾合用時，可相互抑制對方的代謝，導致兩者的作用增強，出現低血壓反應及泰爾登的中毒效應。
4.三環類或單胺氧化化酶抑制劑與泰爾登合用時，鎮靜和抗膽堿作用增強。
5.與抗膽堿藥合用時抗膽堿作用增強。
6.與鋰劑合用（尤其是泰爾登的用量較大時），可能導致虛弱、運動障礙、錐體外系反應加重、腦病及腦損傷等。
7.與曲馬朵、佐替平合用時，發生驚厥的危險性增加。
8.普拉睪酮可降低泰爾登的藥效。
9.與抗胃酸藥或瀉藥合用時，泰爾登的吸收減少。
10.與胍乙啶合用，胍乙啶的降壓作用降低。
11.泰爾登通過阻斷腦內多巴胺受體而影響左旋多巴活性，導致左旋多巴的抗帕金森作用降低。
12.與腎上腺素合用時，由於α受體活動受阻，β受體活動占優勢，可導致血壓下降。
13.與卡麥角林合用時，藥理作用相互拮抗，導致兩者的療效均降低。
14.長效巴比妥酸鹽，尤其是苯巴比妥可加快泰爾登的代謝速度，使泰爾登的作用降低。另外合用時可降低癲癇的發作閾值。
15.泰爾登可降低驚厥閾值，使抗驚厥藥作用降低。
16.泰爾登可掩蓋某些抗生素的耳毒性。
17.與酒精合用，能引起過度鎮靜。
5.14 專家點評抗精神病作用不及氯丙嗪，但鎮靜作用比氯丙嗪強，抗腎上腺素作用及抗膽堿作用較弱，並有抗抑郁及抗焦慮作用。
6 泰爾登中毒泰爾登（氯普噻噸，氯丙硫蒽）藥理作用與氯丙嗪相似，抗精神病作用不及氯丙嗪，但有明顯的抗抑郁和抗焦慮作用。口服吸收，血漿蛋白結合率> 99%，半衰期8～11.8h，分布容積15.5L/kg。治療精神分裂癥25mg，3/d，以後每5～7d增加25mg，可達400～450mg/d，分3次服用；有焦慮和抑郁者25mg，3～4/d；興奮躁動者可肌肉註射，90mg/d。[2]
6.1 臨床表現[2]
1.不良反應同氯丙嗪，也可引起 *** 性低血壓，錐體外系反應少見。
2.偶有肝功能損傷、粒細胞減少和皮疹發生。
3.大劑量可引起癲癇發作。
6.2 診斷泰爾登中毒的診斷要點為[2]：
1.有服用或誤服氯普噻噸史，出現上述臨床表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
6.3 治療泰爾登中毒的治療要點為[2]：