尼群地平片
標準來源
藥品名稱
通用名：尼群地平片曾用名：商品名：英文名：NitrendipineTablets漢語拼音：Niqundipingpian本品主要成分及其化學名稱為：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯其結構式為：分子式：C18H20N2O6分子量：360.37
成份
性狀
本品為淡黃色片。
作用類別
藥理毒理
藥理作用1．本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。2．本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內流，但以血管作用為主，故其血管選擇性較強。3．本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張，產生降壓作用。致癌、致突變和生殖毒性大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。體內致突變研究結果陰性。
藥代動力學
本品口服吸收良好，但存在明顯的首過效應。蛋白結合率98%。早期研究報道t1/2為2小時，近期研究由於使用了更敏感的測定設備，報道T1/2在10至22小時。本品口服後約1.5小時血藥濃度達峰值。口服後30分鐘收縮壓開始下降，60分鐘後舒張壓開始下降，降壓作用在1至2小時最大，持續6至8小時。本品在肝內廣泛代謝，其代謝產物70%經腎排泄，8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
適應癥
高血壓。
用法和用量
成人常用量：開始壹次口服10mg，每日1次，以後可根據情況調整為20mg，每日2次。
不良反應
較少見的有頭痛、面部潮紅。少見的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發作，壹過性低血壓。本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
禁忌
對本品過敏及嚴重主動脈瓣狹窄的患者禁用。
註意事項
1.少數病例可能出現血堿性磷酸酶增高。2.肝功能不全時血藥濃度可增高，腎功能不全時對藥代動力學影響小，以上情況慎用本品。3.絕大多數患者服用此藥後僅有可以耐受的輕度低血壓反應，但個別患者可出現嚴重的體循環低血壓癥狀。這種反應常發生在初期調整藥量期間或者增加藥物用量的時候，特別是合用?-受體阻滯劑時。故服用本品期間須定期測量血壓。4.已經證明極少數的患者，特別是那些有嚴重冠狀動脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。其機制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。5.少數接受?-受體阻滯劑的患者在開始服用此藥後可發生心力衰竭，有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在孕婦中應用的研究尚不充分，已有的臨床應用尚未發生問題，但應註意不良反應。
兒童用藥
老年患者用藥
老年人應用血藥濃度較高，但半衰期未延長，故宜適當減少劑量；正在服用?-受體阻滯劑者應慎重加用本品。合用宜從小劑量開始，以防誘發或加重體循環低血壓，增加心絞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的發生。推薦老年患者初始劑量為每日10mg。
藥物相互作用
1.?-受體阻滯劑絕大多數患者合用此藥可加強降壓作用，並可減輕本品降壓後發生的心動過速；然而，個別患者有可能誘發和加重體循環低血壓、心力衰竭和心絞痛。2.血管緊張素轉換酶抑制劑合用耐受性較好，降壓作用加強。3.長效硝酸鹽類合用有較好的耐受性，但尚缺乏評價這種合用控制心絞痛的有效性文獻。4.洋地黃部分研究提示服用此藥，能夠增加合用的地高辛血漿濃度，平均增加45%。部分研究認為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們在初次使用、調整劑量或停用尼群地平時應監測地高辛的血藥濃度，以防地高辛過量或不足。5.雙香豆類抗凝藥尚無報告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶元時間。目前，還不能肯定他們之間的相互作用。6.西米替丁由於西米替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶，使尼群地平的首過效應發生改變，建議對正在服用西米替丁治療的患者合用尼群地平時，註意藥物劑量的調整。
藥物過量
現有的文獻表明，增加劑量能夠導致過度的外周血管擴張，繼發或延長體循低血壓狀態。由藥物過量導致臨床上出現顯著的低血壓反應的患者，應及時在心肺監測的同時，給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降。
規格
10mg
貯藏
遮光、密封保存
包裝
有效期
/sms/hn037.htm
鑒別如下:
尼群地平
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尼群地平
拼音名：Niqundiping
英文名：Nitrendipine
書頁號：2000年版二部－204
C18H20N2O6 360.37
本品為2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基-1,4- 二氫-3,5吡啶二甲酸甲乙酯。按幹燥品計
算，含C18H20N2O6不得少於99.0％。
性狀 本品為黃色結晶或結晶性粉末；無臭，無味；遇光易變質。
本品在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為156 ～159 ℃。
鑒別 (1) 取本品約50mg，加丙酮1ml ，加20％氫氧化鈉試液3～5 滴，溶液
顯橙紅色。
(2) 避光操作。取本品，加無水乙醇制成每1ml 中含20μg 的溶液，照分光光度法
（附錄Ⅳ A）測定，在236nm與353nm的波長處有最大吸收，在303nm的波長處有最小吸收,
在353nm與303nm的波長處的吸收度比值應為2.1～2.3。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集600 圖）壹致。
檢查 氯化物 取本品1.0g，加水50ml，搖勻，煮沸2～3分鐘，放冷，濾過，
取續濾液25ml，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml 制成的對照液比較，
不得更濃（0.01％）。
有關物質 避光操作。取本品，加甲醇分別制成每1ml 中含1.0mg 的供試品溶液和
每1ml 中含10μg 的預試溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，以十八烷基矽烷
鍵合矽膠為填充劑；甲醇－水(7:3) 為流動相；檢測波長為237nm 。理論板數按尼群地
平峰計算應不低於2000。取預試溶液10μl 註入液相色譜儀進行預試，調節檢測靈敏度，
使主成分色譜峰的峰高約為記錄儀滿量程的10％；再取供試品溶液10μl 註入液相色譜
儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5 倍。供試品溶液的色譜圖中如顯示雜質峰，
量取各雜質峰面積的和，不得大於總面積的7.0 ％。
幹燥失重 取本品，在105 ℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5 ％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1 ％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不
得過百萬分之十。
鐵鹽 取本品1.0g ，在500 ～600 ℃灰化後，放冷，加稀鹽酸4ml ，置水浴中加
熱溶解後，依法檢查（附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液1.0ml 制成的對照液比較，不得更深
（0.001％）。
含量測定 取本品約0.13g ，精密稱定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微熱使溶
解，放冷；加鄰二氮菲指示液2 ～3 滴，用硫酸鈰滴定液(0.1mol/L)緩緩滴定至紅色消
失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液(0.1mol/L)相當於18.02
mg的C18H20N2O6。
類別 抗高血壓藥。
貯藏 遮光，密封保存。
制劑 尼群地平片