地西泮的母核結構式是1，4-苯並二氮環。
地西泮，是壹種有機化合物，化學式為C16H13ClN2O，被列為第二類精神藥品管控 。
臨床上用於治療：焦慮癥及各種功能性神經癥。 失眠，尤對焦慮性失眠療效極佳。癲癇：可與其他抗癲癇藥合用，治療癲癇大發作或小發作，控制癲癇持續狀態時應靜脈註射。各種原因引起的驚厥，如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等。
腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強直或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。其他：偏頭痛、肌緊張性頭痛、呃逆、炎癥引起的反射性肌肉痙攣、驚恐癥、酒精戒斷綜合征，還可治療家族性、老年性和特發性震顫，可用於麻醉前給藥。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考，地西泮在3類致癌物清單中。
抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮?的5倍，這可能與其選擇性地作用於大腦邊緣系統，與中樞BDZ受體結合而促進γ-氨基丁酸（GABA）的釋放或促進突觸傳遞功能有關。
BDZ類還作用在GABA依賴性受體，通過刺激上行性網狀激活系統內的GABA受體，提高GABA在中樞神經系統的抑制，增強腦幹網狀結構受刺激後的皮層和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷。
較大劑量時可誘導人睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠（REM）幾無影響，對肝藥酶無影響，以及大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。
還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續狀態極有效，靜脈註射時可使 70%?80%的癲癇得到控制，但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西泮。