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ATEN [朗道漢英字典]/> 5.
ATEN [湘雅醫學專業詞典]/> 3 國家基本藥物
與阿替洛爾相關的國家基本藥物零售價格信息
序列號.基本藥物 註：
1、表中備註欄中的 "*"為代表品。
1、表中備註欄中的 "*"為代表品。
2、表中備註欄中"△"為代表劑型規格，代表劑型規格與其明確差比價關系的相關規格價格為暫定價格。3 分子式和分子量
C14H22N2O3 266.34
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為 4[3(2-羥基-3-異丙基氨基)丙氧基]苯乙酰胺。按幹品計，含 C14H22N2O3 應為 98.0%～102.0%。
4.5 性能本品為白色粉末，無臭或微臭。
本品溶於乙醇，微溶於三氯甲烷或水，幾乎不溶於乙醚。
4.5.1 熔點本品熔點（2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅵ C）為 151～155℃。
4.6 鑒別（1）取本品，加無水乙醇制成每 1 ml 含 10 μg 的溶液，用紫外可見分光光度法（2010 年版藥典Ⅱ附錄Ⅳ A）測定，在 227nm、276nm 和 283nm 波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外吸收圖譜應與對照品（《藥品紅外光譜圖集》214）的圖譜壹致。
4.7 檢查 4.7.1 溶液的澄清度取本品 50mg，加水 10ml，加稀鹽酸 5ml，使溶液澄清。
4.7.2 相關物質取本品約 10mg，精密稱定，置 100ml 量瓶中，加流動相適量，超聲溶解後稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取 1ml，置 100ml 量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。根據含量測定下的色譜條件，取對照品溶液 20μl 註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的 20%；精密量取供試品溶液和對照品溶液各 20μl 註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰的保留時間 3 倍。若供試液色譜圖中有雜質峰，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積（1.0%）。
4.7.3 幹燥失重取本品，於 105℃幹燥至恒重，失重不得大於 1.0%（2010 年版藥典 II 附錄 VIII L）。
4.7.4 焚燒殘渣不大於 0.1%（2010 年版藥典 II 附錄 VIII N）。
4.8 含量測定用高效液相色譜法測定（2010 年版藥典 II 附錄 V D）。
4.8.1 色譜條件及系統適用性試驗以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀 6.8g，辛烷磺酸鈉 1.3g，加水溶解，稀釋至 1000ml，用磷酸調節 pH 值至 3.0）-甲醇（70:30）為流動相，檢測波長為 226nm。按阿替洛爾峰計算的理論板數不小於 2000，阿替洛爾峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
4.8.2 測定取本品約 25mg，精密稱定，置 100ml 量瓶中，加流動相適量，超聲溶解稀釋至刻度，搖勻，精密量取 2ml，置 10ml 量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取 20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿替洛爾對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
4.9 類別β-腎上腺素能受體阻滯劑。
4.10 貯藏密封保存。
4.11 制劑阿替洛爾片
4.12 版本中華人民****、國家藥典 2010 年版
5 阿替洛爾說明書 5.1 藥品名稱阿替洛爾
5.2 英文名稱Atenolol
5.3 阿替洛爾的別名金盞花心痛定; 坦諾明; 阿替洛爾; 苯氧那明; 速效救心丸; 阿替洛爾-竹林安特; 氨卡地明; 替諾明; 阿利諾; 靶向藥
5.4 分類循環系統藥物；抗心律失常藥物；β-腎上腺素能受體阻滯劑
5.5 劑型1. 滴眼劑：1%～4%；
2.片劑：25 毫克、50 毫克、100 毫克。
5.6 阿替洛爾的藥理作用阿替洛爾對支氣管平滑肌中的β1 受體有選擇性阻斷作用，對β2 受體的親和力較低。較小劑量的阿替洛爾可明顯降低動物的心率、心肌收縮力和心輸出量，使血壓下降。阿替洛爾無內在擬交感活性和膜穩定作用，能降低血漿腎素活性和 AG II 水平。無心肌抑制作用，通過睫狀肌擴散進入睫狀上皮，使房水分泌減少，眼壓下降。
5.7 阿替洛爾的藥代動力學口服吸收率為50%，生物利用度低，約為40%，服藥後2～3h血藥濃度達峰值，藥物與血漿蛋白結合率為5%～10%，半衰期為6～9h，主要經腎排泄。腎功能不全時，半衰期明顯延長。不經肝臟代謝，口服劑量的 50%以原形從糞便排出，40%～50%從腎臟排出；可通過血液透析清除。
5.8 阿替洛爾的適應癥1.高血壓。阿替洛爾可作為壹線降壓藥，單獨使用或與利尿劑和血管擴張劑等其他藥物聯合使用。
2.心絞痛。
3. 心肌梗死。
4.心律失常。用於糾正洋地黃和兒茶酚胺引起的室上性心律失常、室性心律失常、快速性心律失常。
5.甲狀腺功能亢進。
6.嗜鉻細胞瘤。
7.阿替洛爾滴眼液用於其他藥物無效的開角型青光眼和閉角型青光眼、新生血管性青光眼、睫狀環阻滯性青光眼（惡性青光眼）。
5.9 阿替洛爾的禁忌癥1. 支氣管哮喘。
2.心源性休克。
3.Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯。
4.嚴重心力衰竭。
5.竇性心動過緩。
6.孕婦禁用。
5.10 註意事項1.(1)過敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)糖尿病；(4)肺氣腫或非過敏性支氣管炎；(5)肝功能不全；(6)甲狀腺功能減退；(7)雷諾氏綜合征或其他外周血管疾病；(8)腎功能減退；(9)孕婦及哺乳期婦女。
2.避免在進食時服藥。
3.阿替洛爾的臨床療效與血藥濃度並不完全平行，應根據臨床療效調整劑量。但阿替洛爾需要 1～2 周才能達到最佳降壓效果，因此應觀察壹段時間以判斷療效。
4.有心力衰竭癥狀的患者在使用阿替洛爾前應先服用洋地黃甙類藥物或利尿劑，如癥狀持續，應逐漸減量至停用阿替洛爾。
5.停藥時應逐漸減量。心絞痛患者突然停藥可引起心絞痛加重，甚至心肌梗死；高血壓患者停藥可引起高血壓反跳。因此，停藥時應逐漸減量，同時應盡量限制體力活動。
6.靜脈給藥可迅速控制心率和心肌收縮力。研究表明，心肌梗死癥狀出現後數小時內靜脈給藥比口服給藥更有效。而在心肌梗死發生後，靜脈給藥後再改用口服維持比單獨使用壹種方法更好。
7.用藥過量的處理：心動過緩可給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工心臟起搏器，室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉；心力衰竭可給予吸氧、洋地黃甙或利尿劑；低血壓應輸液並給予升壓藥；驚厥應給予地西泮或苯妥英鈉；支氣管痙攣應給予異丙腎上腺素。腎上腺素。阿替洛爾可通過血液透析清除。
5.11 阿替洛爾的不良反應可出現四肢發冷、乏力、胃腸道不適、心動過緩。偶見頭痛、情緒變化和心力衰竭狀態惡化。罕見睡眠障礙、抑郁、脫發、血小板減少、紫癜、銀屑病樣皮膚反應、銀屑病惡化、視力模糊、妄想或直立性低血壓。在心肌梗死患者中，最常見的不良反應是低血壓和心動過緩。頭暈、眩暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉和腹部不適、呼吸困難、血清極低密度脂蛋白和三酰甘油水平升高、皮疹、關節痛和胸痛可誘發或加重原有的心力衰竭並加劇支氣管痙攣，但與非選擇性β-受體阻滯劑相比，這些不良反應較輕且較少發生。
5.12 阿替洛爾用法用量1.1%～4%溶液，每次1～2滴，每日3～4次。
2.每次口服 50 至 100 毫克，每日 2 次，每日最多 600 毫克。
5.13 藥物相互作用1.可能加重對α1-受體阻滯劑的首劑反應。雖然與哌唑嗪以外的α1-受體阻滯劑合用的頻率較低，但與阿替洛爾合用時應註意。
2.胺碘酮可引起明顯的心動過緩和竇性停搏。
3.與丙磺舒合用可能導致心輸出量顯著下降，合用時應密切監測心功能，尤其是有基礎心臟病的患者。
4.與苯乙肼合用可能導致心率下降。如合並使用，應仔細監測。
5.奎尼丁可能會增強β-受體阻滯並導致直立性低血壓。如需聯合用藥，兩種藥物的劑量都應較小，並應仔細監測。
6.與利血平合用，二者有協同作用，β-受體阻滯增強，可出現心動過緩和低血壓。
7.與二氫吡啶類鈣通道阻滯劑合用可有效治療心絞痛或高血壓，但也可引起嚴重低血壓或心臟儲備功能降低。如果合並使用，應仔細監測心臟功能，尤其是左心室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。
8.地爾硫卓？可增強β-受體阻滯劑的藥理作用，對心功能正常的患者有利。但有報道稱聯合用藥後出現低血壓、左心室衰竭和房室傳導阻滯。如聯合應用應密切監測患者的心功能，尤其是老年人、左心室衰竭、主動脈瓣狹窄者，且兩種藥物的用量均較大。
9.維拉帕米和阿替洛爾均有直接的負性肌力和負性傳導作用，兩者合用可能導致低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。左心室功能不全、主動脈瓣狹窄或大劑量使用這兩種藥物時，風險會增加。兩種藥物合用時應密切監測心功能。
10.與米貝拉地合用可能導致低血壓、心動過緩或心臟儲備功能下降。在開始β受體阻滯劑治療前，應停用米貝地爾7至14天。如果必須聯合用藥，應監測心臟功能，尤其是左心室功能減退、心臟傳導功能減退或主動脈瓣狹窄的老年患者。
11.與氧氟沙星合用可導致低血壓或高血壓伴心動過緩。如果合用，應密切監測患者的血壓和心率。
12.芬太尼麻醉與阿替洛爾合用可導致嚴重低血壓。
13.與地高辛合用可導致房室傳導時間延長，並可增加地高辛的血藥濃度，合用時應嚴密監測心電圖及地高辛血漿濃度，並相應調整劑量。
14.雖然沒有關於吉普地爾、氟桂利嗪、利托呋嗪、戈羅帕米、哌氯西汀和阿替洛爾之間相互作用的報道，但這些藥物可減弱心肌收縮力、減慢房室結傳導，可能導致血壓下降、心動過緩或心臟儲備功能下降，因此，如果必須聯合用藥，應監測心功能，尤其是左心室功能減退、心臟傳導功能減退或主動脈瓣狹窄的患者。或主動脈瓣狹窄的患者。
15.盡管沒有氯丙嗪、氯丙錫或三氟哌嗪與阿替洛爾發生相互作用的報道，但吩噻嗪類藥物與β-受體阻滯劑合用可增強彼此的作用，導致低血壓和吩噻嗪類藥物中毒。應監測聯合用藥是否會增強兩種藥物的作用，必要時減少劑量。
16.阿替洛爾和可樂定聯合治療時，突然停用可樂定可能會加重高血壓。因此，在停用可樂定時，應先停用阿替洛爾，並密切監測血壓數日後再逐漸減量可樂定。與莫索尼定合用時，突然停用莫索尼定也可能引起高血壓反跳，應引起註意。
17.阿替洛爾與多拉司瓊同時靜脈給藥時，會降低多拉司瓊活性代謝產物的清除率，增加多拉司瓊不良反應的風險。
18.β-受體阻滯劑可加劇或延長支氣管收縮，因此使用阿替洛爾治療的患者應避免吸入乙酰膽堿。
19.阿替洛爾可增加非去極化毒蕈堿類藥物（如氯喹和戈拉瓊銨）的藥效並延長其作用時間。
20.與腎上腺素、苯腎上腺素、腎上腺素、腎上腺素等擬交感胺類合用，可引起血壓明顯升高、心率減慢、房室傳導阻滯，故必須密切觀察心功能。
21.與甲基多巴合用時，極少數患者可出現對內源性或外源性兒茶酚胺的異常反應，如高血壓、心動過速或心律失常。
22.與非甾體抗炎藥合用會導致血壓升高。如果合用，應監測患者的血壓並相應調整劑量。
23.氨芐西林或氨芐西林/舒巴坦可降低阿替洛爾的血漿濃度。如果合並使用，應監測血壓，必要時調整阿替洛爾的劑量。
24.抗酸劑會降低阿替洛爾的生物利用度和療效。因此，阿替洛爾應在服用抗酸劑 1 小時前或 6 小時後服用。
25.阿布特羅具有β受體激動劑的作用，如果與阿替洛爾合用，這種作用會減弱。因此，在使用阿布特羅前至少 48 小時應停用阿替洛爾。
26.β 受體阻滯劑可拮抗利托君的作用，因此應避免阿替洛爾和利托君合用。
27.阿替洛爾可減弱異丙腎上腺素或黃嘌呤的藥效。
28.心肌選擇性β-受體阻滯劑較少引起2型糖尿病患者糖耐量的降低，但糖尿病患者仍應註意阿替洛爾與降糖藥物的聯用。
29.阿替洛爾與苯海拉明和氟伏沙明無明顯相互作用。
30.食物可降低阿替洛爾的生物利用度。
5.14 專家評論