異名 Mirtazapine, org-3770, 6-azamianserin, mepirzepine,Remeron
藥理毒理 米氮平是壹種抗抑郁藥,作為突觸a2受體拮抗劑作用於中樞,可增強腎上腺素能神經傳導。它通過與中樞 5-羥色胺受體(5-HT2 和 5-HT3)相互作用來調節 5-羥色胺。米氮平的非對映異構體均具有抗抑郁活性,其中左旋體可阻斷 a2 和 5-HT2 受體,右旋體可阻斷 5-HT3 受體。米氮平的抗組胺受體(H1)特性具有鎮靜作用。該藥耐受性良好,幾乎沒有抗膽堿能作用,治療劑量對心血管系統沒有影響。
適應癥 抑郁發作。對****缺乏、精神運動性抑郁、睡眠不佳(早醒)和體重減輕等癥狀有效。它還可用於治療其他癥狀,如對事物失去興趣、自殺念頭和情緒波動(早好晚壞)。這種藥物在服用1-2周後起效。
不良反應 由於抑郁癥患者通常會表現出由疾病本身引起的癥狀,因此無法區分哪些副作用是由使用這種藥物引起的。使用這種藥物最常見的副作用如下:食欲增加、體重增加。嗜睡、鎮靜,通常出現在服藥後的最初幾周(此時減少劑量並不能減輕副作用,反而會影響其抗抑郁效果)。在極少數情況下,可能會出現以下副作用:***低血壓、躁狂癥、抽搐發作、震顫、肌痛、浮腫和體重增加、急性骨髓抑制(紅細胞吞噬功能障礙、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血和血小板減少癥)、血清轉氨酶水平升高和藥疹。
Interaction 米氮平會加劇酒精的抑制作用,因此患者在治療期間應禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或在2周內停藥的患者不應使用此藥。米氮平可能會加劇苯二氮卓類藥物的嗜睡效應?米氮平可能會加劇苯二氮卓類藥物的嗜睡作用,因此在合用時應註意。
用法和劑量 成人起始劑量為 15 毫克/天,然後逐漸增加劑量,直至達到最佳療效。有效劑量通常為 15-45 毫克。老年人的劑量與成人相同,應在醫生的密切觀察下增加劑量,以達到滿意的療效。肝功能和腎功能不全的患者對米氮平的清除率可能會降低,因此在使用該藥時應註意。藥片應用水吞服,不應咀嚼。該藥適合每天服用壹次(最好在睡前服用)或分次服用(如早晚各壹次)。患者應連續服藥,最好在疾病完全消失後服用 4-6 個月,然後再逐漸停藥。如果劑量合適,藥物應在 2-4 個月內產生明顯效果。如果效果不夠明顯,可以增加劑量,直至最大劑量。但如果增加劑量 2-4 周後仍無效果,則應停藥。臨床過量服用這種藥物的安全性尚未得到證實。毒性測試表明,過量服用這種藥物不會引起明顯的心臟毒性。除過度鎮靜外,臨床試驗中未觀察到其他副作用。對過量服用這種藥物的患者應進行洗胃,並根據癥狀給予適當的治療。
註意事項 對米氮平過敏者禁用。據報道,在治療抑郁癥時,絕大多數抗抑郁藥都會引起骨髓抑制性副作用,通常表現為粒細胞減少或粒細胞缺乏。這種現象通常在用藥 4-6 周後出現,停藥後大多會恢復正常。臨床試驗報道,該藥在極少數患者中也可引起這種可逆性粒細胞缺乏癥,因此醫生在治療過程中應註意,壹旦發現患者有發熱、咽痛或其他感染癥狀,應立即停藥,並進行外周血檢查。對於有以下情況的患者,應註意藥物的用法用量,並定期進行仔細檢查:癲癇和腦器質性綜合征:臨床經驗證明,該藥很少引起不良後果。肝腎功能不全。心臟病和傳導阻滯、心絞痛和近期心肌梗死:在這些情況下應采取常規預防措施,並慎用其他藥物。低血壓。與其他抗抑郁藥壹樣,以下患者服用此藥時也應註意:排尿困難的患者,如前列腺肥大患者(盡管此藥只有微弱的抗膽堿能作用,不會引起副作用)。急性窄角青光眼和眼壓升高的患者(盡管這種藥物只有微弱的抗膽堿能作用)。糖尿病患者。出現黃疸時應停藥。此外,與其他抗抑郁藥壹樣,應註意以下問題:精神分裂癥和其他精神病患者服用抗抑郁藥後癥狀可能會加重,狂想癥狀也會加重。在抑郁癥的躁狂期。如果患者有自殺傾向,尤其是在治療初期,應限制這種藥物的處方量。雖然抗抑郁藥不會成癮,但長期用藥後突然停藥可能會引起惡心、頭痛和不適。對駕駛和機械能力的影響 這種藥物可能會影響註意力和行動能力,因此使用這種藥物的患者應避免從事需要註意力高度集中和行動能力良好的活動。對妊娠和哺乳的影響 目前尚無足夠的臨床試驗結果來評估該藥物對妊娠的影響。在動物試驗中,該藥物對胚胎無毒性。雖然動物乳汁中可能只分泌極少量的藥物成分,但由於缺乏臨床試驗數據,不建議哺乳期患者服用該藥物。對兒童的影響 不建議兒童使用該藥物,因為其對兒童的有效性和安全性尚未得到證實 規格 該藥物為雙面凸起的橢圓形藥片,壹面印有 "Organon "字樣,另壹面印有代碼。該藥物采用兒童安全擠壓板條包裝。每條包裝由不透明的白色聚乙烯薄膜和鋁箔壓制而成,鋁箔靠藥片的壹面是絕緣的。如果存放在避光幹燥處(2-30oC),保質期為 3 年。