先鋒6號,即頭孢拉定.我還是把它的全部說明書發給妳吧.
頭孢拉定.
藥理:
藥效學
頭孢拉定的體外抗菌活性與頭孢氨芐相仿,低於頭孢噻盼和頭孢噻啶。本品對不產青黴素酶和產青黴素酶細菌的MIC分別為 2.0和 8.0μg/ml,耐甲氧西林葡萄球菌菌株對本品也耐藥。表皮葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌皆對本品敏感,腸球菌屬耐藥。本品對革蘭陽性桿菌的作用與頭孢氨芐相仿,對革蘭陰性菌的作用也與頭孢氨芐相似,但對大腸桿菌、變形桿菌和克雷伯菌的活性略差。本品對淋病菌有壹定作用,對產酶淋球菌也具有活性;對流感桿菌的活性較差,某些菌株完全耐藥。除脆弱類桿菌外,其余厭氧菌多對本品敏感。本品對β-內酰胺酶甚為穩定。
藥動學
口服本品後迅速吸收。空腹口服 0.5g,l小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度為ll~18μg/ml,T1/2為 16.3小時。靜註0.5g後 5分鐘的血清濃度為 46μg/mI。肌註0.5g l~2小時血藥濃度達峰值,峰濃度為 6μg/ml,肌註吸收顯然較口服為差,但持續時間較久。頭孢拉定在組織體液分布良好。肝組織中濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲得有效濃度。腦組織藥物含量少,僅為血藥濃度的 5~10%;腦脊液中濃度更低,靜脈滴註 2~4g,腦脊液中濃度僅有1.2~1.5μg/ml,甚至不能測到。本品可通過胎盤,口服500mg,羊水中濃度為l~3μg/ml。曾有6位哺乳婦女每 6小時口服500mg,2天乳汁中平均濃度為0.6μg/ml。血清蛋白結合率為6~10%。口服 0.5g後,6小時和 24小時尿中排出量為給藥量的95和 99%。靜註後 6小時尿中排出量超過給藥量的90%。肌註後6小時尿中排出量僅為給藥量的 66%。尿中濃度多超出1000μg/ml。少量藥品自膽汁排泄,後者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內很少代謝。
適應癥:
用於頭孢拉定敏感細菌所致的呼吸道感染、生殖泌尿道感染、軟組織感染等。
用法用量:
口服,成人壹次0.25— 0.5g,每 6小時壹次,壹日最高量為 4g。小兒按體重壹次 6.25壹 12.5mg/kg,每 6小時壹次。
肌內或靜脈註射,成人壹次 0.5壹1g,每 6小時壹次,壹日最高量為8g。小兒(1周歲以上)按體重壹次 12.5— 25mg/kg,每 6小時壹次。
肌酐清除率為>20、5— 20和< 5ml/min時,其劑量分別為每 6小時 0.5、每 6小時0.25g和每 12小時 0.25g。
[制劑與規格]按無水頭孢拉定計。頭孢拉定膠囊0.25g
註射用頭孢拉定0.5g
口服,成人壹日2-4g,分4次空腹服;靜脈滴註或肌肉註射,壹日100-200mg/kg,分4次給藥;小兒壹日50-100mg/kg,口服和註射同量.腎功能不全按肌酐清出率給藥,清出率>20ml/分,每6小時服500mg;15-20ml/分,每6小時服250mg;清出率<15ml/分,每12小時服250mg.
禁用慎用:
(1)病人有青黴素過敏史者也可對頭孢菌素類或頭黴素類發生交叉過敏反應,因此原有青黴素過敏性休克患者不宜用本品,詳見“頭孢噻吩”節。
(2)頭抱拉定應用於腎功能減退患者時須減少劑量或延長給藥間期。
對頭孢類抗生素過敏者禁用。
給藥說明:
(1)配制肌內註射用藥時,分別將 1.2ml/ml和 4ml註射用水加入 250mg、500mg和1g裝瓶內。
(2)配制靜脈註射液:將 5ml和 10ml註射用水、5%葡萄糖註射液分別註入500mg和1g裝瓶內。所配制的註射液於 3— 5分鐘內註射完畢。
(3)配制靜脈滴註液:將適宜的稀釋液 10ml和 20m1分別註入1g裝和2g裝瓶內,然後再以氯化鈉註射液或獨葡萄糖液進壹步稀釋。
(4)肌內或靜脈註射液在室溫保存 2小時活性不變,5℃冷藏可保持 24小時活性不變。靜脈滴註液分別在室溫和 5℃冷藏保存 10小時和 48小時可維持藥物活性不變。
註射劑刺激性較低,適宜於肌註應用。
不良反應:
本品毒性低微,臨床應用的不良反應較輕,發生率也較低。胃腸道反應較為多見,有惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適等。藥疹可能發生。假膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、白細胞或中性粒細胞減少等見於個別病人。本品發生嚴重腎臟毒性反應者尚無報告,但少數病人可出現暫時性尿素氮升高。少數病人也可出現血清轉氨酶、堿性磷酸酶壹過性升高。
肌註可有局部疼痛.靜註可有靜脈炎.少數病人可致尿素氮升高,血尿.腎功能不全者應減少用量.個別病人可有白細胞減少,轉氨酶升高,溶血性貧血.大量使用可致出血傾向.
本品不良反應較輕,發生率低,在1400余例中,不良反應發生率約為5%。胃腸道反應較多見,其發生率約為3%,主要有胃部不適、惡心、嘔吐、腹瀉等。胃腸道反應不僅見於口服者,也見於註射的病人。應用本藥後,也可出現嗜酸細胞增多,個別病人則可發生直接Coombs試驗陽性反應。可出現暫時性白細胞降低或中性粒細胞減少。藥疹的發生率為1~3%。本品對腎臟無毒性,但有少數病人可出現暫時性輕度的尿素氮升高,這些病人的肌酐值均屬正常,因此尿素氮的升高可能由於腎外因素所致。應用本品的病人,可出現氨基轉移酶升高的現象,甚至伴有堿性磷酸酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等短暫升高,這壹情況不壹定提示肝臟損害,可能與反復肌內註射本品有關。此外,個別於用藥後有頭暈胸悶者。肌註後局部疼痛較輕,多於數分鐘內消失,但也少數病例因註射區疼痛而中止治療。靜註偶可發生血栓性靜脈炎。其他不良反應為胃腸道刺激癥狀,如腹痛、腹瀉、惡心及嘔吐,尚有會陰刺激癥狀及陰道分泌物增多、皮疹、周身蕁麻疹及其他過敏反應。
可致菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。
相互作用:
參閱頭孢噻吩鈉。
(1)註射用頭孢拉定中含有碳酸鈉,因此與含鈣溶液(林格氏液、乳酸鹽林格氏液、葡萄糖和乳酸鹽林格氏液)有配伍禁忌。
(2)臨時混合 β-內酰胺類抗生素和氨基糖苷類抗生素可形成相互滅活。當前述兩類藥物同時給予時,應在不同部位給藥,兩類藥物不能混入同壹容器內。
(3)註射用頭孢拉定不宜與其他抗生素相混給藥。