主要功效表現為：
（1）硫酸鎂可抑制中樞神經系統，松弛骨骼肌，具有鎮靜、抗痙攣以及減低顱內壓等作用。常用於治療驚厥、子癇、尿毒癥、破傷風及高血壓腦病等。多以10%硫酸鎂10毫升深部肌肉註射或用5%葡萄糖稀釋成2%～2．5%的溶液緩慢滴註。但應註意直接靜脈註射或大劑量肌肉註射硫酸鎂很危險，壹般25%硫酸鎂每次最多用15毫升即可。使用時應註意觀察病人呼吸和血壓情況，膝反射遲鈍是鎂離子足量的重要標誌。
（2）鎂在糖和蛋白質的代謝中有極其重要的作用。生長發育期中的兒童如果有消化不良以及應用維生素D時，應補充鎂鹽。
（3）鎂具有許多與鉀相類似的生理功能。由於鎂缺乏的臨床表現與缺鉀相似，故缺鎂往往易被忽視。在缺鉀時經過補鉀而癥狀仍無改善時，應首先考慮到缺鎂的可能，這樣才可使低鎂血癥得到及時糾正。因此，長期輸液的病人，在補鉀的同時要註意補鎂。每日輸液中加1克的硫酸鎂，可防止低鎂血癥的發生。
（4）心功能不全的病人使用洋地黃藥物時，可適當補充鎂鹽，防止低鎂而加重洋地黃的毒性。臨床上用鎂鹽治療心動過速常常有效。
（5）口服硫酸鎂在腸道吸收很少，因此沒有上述的用途。但口服硫酸鎂有良好的導瀉功能，因此硫酸鎂又叫瀉鹽。口服硫酸鎂水溶液到達腸腔後，具有壹定滲透壓，使腸內水分不被腸壁吸收。腸內保有大量水分，能機械地刺激腸的蠕動而排便。因此硫酸鎂可用於治療便秘、腸內異常發酵；與驅蟲劑並用，可使腸蟲易於排出。可每次將5～20克硫酸鎂溶於100～400毫升溫開水中，清晨壹次口服。濃度不易太高，5%為佳，否則排便延遲。
（6）硫酸鎂能刺激十二指腸粘膜，反射性地引起總膽管括約肌松弛、膽囊收縮，從而促進膽囊排空，有利膽之功效。可用於治療膽囊炎膽石癥，每次2～5克，每日3次，飯前或餐間口服。50%硫酸鎂稀釋為33%（高濃度），5ml Tid。
（7）硫酸鎂可用作消化道造影
（8）消炎去腫 本品50%溶液外用熱敷患處，有消炎祛腫的功效。
硫酸鎂粉劑外敷可以消腫，用於治療肢體外傷後腫脹、幫助改善粗糙的皮膚等。
硫酸鎂易溶於水，內服不吸收，水溶液中的鎂離子和硫酸根離子均不易為腸壁所吸收，使腸內滲透壓升高，體液的水分向腸腔移動，使腸腔容積增加，腸壁擴張，從而刺激腸壁的傳入神經末梢，反射性地引起腸蠕動增加而導瀉，其作用在全部腸段，故作用快而強。作導瀉劑和十二指腸引流劑。
硫酸鎂靜脈註射和肌肉註射主要用於抗驚厥，它可引起血管擴張，導致血壓下降，由於硫酸鎂的中樞抑制作用及骨骼肌松弛作用，降壓作用，臨床主要用於緩解子癇、破傷風等驚厥，也用於高血壓危象的救治。也用作解鋇鹽的毒。
給藥途徑不同呈現出不同藥理作用
①肌肉註射或靜脈註射對中樞神經系統抑制、解痙。鎂離子抑制運動神經末梢對乙酰膽堿的釋放，阻斷神經和肌肉傳導，使骨骼肌松弛，故能有效地預防和控制抽搐（子癇）；
②鎂離子直接作用於子宮肌細胞，拮抗鈣離子對子宮肌收縮作用，抑制子宮收縮；
③外用50%溶液經熱敷可消炎止痛；
④口服難以吸收，使腸腔內滲透壓升高，大量水分使腸道擴張，使腸壁感受器受到刺激，導致腹瀉；
⑤口服藥濃度（33%）有利膽作用。適用於重度妊娠高血壓綜合征、先兆早產、產程中宮頸水腫，便秘等。