頭孢丙烯
藥品名稱頭孢丙烯幹混懸劑
頭孢丙烯的mbth混懸液
性狀:本品為類白色、淺黃色或淺橙色粉末，加水搖勻後為粉紅色混懸液。
藥理毒理本品為第二代頭孢菌素類抗生素，具有廣譜抗菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌和化膿鏈球菌有明顯作用，對耐腸球菌、單核細胞增生李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、警告葡萄球菌、無乳鏈球菌、溶血性鏈球菌和綠色鏈球菌有抑制作用。對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭氏陰性需氧菌中的流感嗜血桿菌(含產β-內酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(含產β-內酰胺酶菌株)高度敏感；能抑制枸櫞酸桿菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋球菌(包括產β-內酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門氏菌、誌賀氏菌和弧菌的繁殖；對不動桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌屬、普羅維登斯菌屬、假單胞菌屬的大部分菌株無抗菌作用。本品對厭氧菌中的類桿菌黑色素、艱難梭桿菌、產氣莢膜梭菌、梭桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌有壹定的抑制作用，但對大多數易感菌株無抗菌作用。本品的作用機理是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌快速破裂溶解。
國內藥代動力學試驗證明，頭孢丙烯片和混懸劑在空腹時具有生物等效性。根據文獻，當受試者空腹口服本品時，約95%的劑量可被吸收。健康人的平均血液消除半衰期(t1/2)約為1.3小時，穩態分布容積(Vd)約為0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別約為3 m 1/min/kg和2.3 m 1/min/kg。受試者空腹口服250mg、500mg和1g後，約在1.5小時內達到血藥濃度峰值(Cmax)，平均血藥濃度峰值分別為6.1 mg/L、10.5 mg/L和18.3mg/L。尿液回收率約為用量的60%。在口服250mg、500mg和1g後的最初4小時內，平均尿濃度分別為700 mg/L、1000 mg/L和2900 mg/L。與食物同時服用時，藥物-時間曲線下面積(AUC)和藥物在血液中的峰濃度不會受到影響，但峰時間可延長0.25 ~ 0.75小時。血漿蛋白結合率約為36%。當血藥濃度在2 ~ 20 mg/L範圍內時，血漿蛋白結合率與血藥濃度的變化無關。腎功能正常的患者口服本品壹次，劑量1000mg，每8小時1次，共10天，未見藥物血漿蓄積。對於腎功能不全患者，根據腎功能損害程度，本品的血液消除半衰期(t1/2)可延長至5.2小時；腎功能完全喪失的患者血液消除半衰期可達5.9小時。血液透析期間，半衰期縮短。本品在肝損傷患者體內的血消除半衰期可延長至2小時左右，但這種變化並不意味著肝損傷患者需要調整劑量。老年人(≥65歲)本品的平均藥時曲線下面積(AUC)比青壯年高35% ~ 60%左右，女性AUC比男性高15% ~ 20%。哺乳期婦女口服壹次1g，可在母乳中檢出少量藥物(<劑量的O.3%%)。24小時平均濃度為0.25毫克/升～3.3毫克/升..
適應癥本品可用於敏感菌引起的以下輕中度感染:1。上呼吸道感染:(1)化膿性鏈球菌咽炎、扁桃體炎。(2)肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(含產β-內酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(含產β-內酰胺酶菌株)引起的中耳炎和急性鼻竇炎。2.下呼吸道感染:由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(含產β-內酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(含產β-內酰胺酶菌株)引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性細菌發作。3.皮膚和皮膚軟組織感染:金黃色葡萄球菌(包括產青黴素酶的菌株)和化膿性鏈球菌引起不復雜的皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需要手術引流以排出膿液。
用法用量口服。成人上呼吸道感染:O.5g壹次，壹天1次；下呼吸道感染:0.5g壹次，壹日兩次；皮膚或皮膚軟組織感染:每日0.5g，分1次或兩次；嚴重者:0.5g (101)壹次，壹日兩次。療程壹般為7 ~ 14天，但β溶血性鏈球菌引起的急性扁桃體炎、咽炎的療程至少為10天。兒童上呼吸道感染(2 ~ 12歲):每體重7.5 mg/kg壹次，壹日兩次；皮膚或皮膚軟組織感染:每體重20 mg/kg壹次，壹天1次。兒童(6個月至12歲)中耳炎:15 mg/kg壹次，壹日兩次；急性鼻竇炎:7.5 mg/kg壹天壹次，壹天兩次，嚴重者15 mg/kg壹次，壹天兩次。療程壹般為7 ~ 14天，但β溶血性鏈球菌引起的急性扁桃體炎、咽炎的療程至少為10天。腎功能不全患者應根據下表調整本品劑量:肌酐清除率(M1/min)劑量(mg)劑量間隔30 ~ 120常用劑量常規間隔0 ~ 29常用劑量常規間隔50%血液透析可清除體內部分本品，故應在血液透析後服用。肝功能受損的患者不需要調整劑量。制備方法:每瓶本品含3.0g頭孢丙烯。先將粉末搖勻，分兩次加入飲用水配制成60m1溶液，即250mg/5m1，搖勻後服用，用塑料量杯量取。
不良反應1。胃腸道反應常見:軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、發熱等。2.血清病樣反應:典型癥狀包括皮膚反應和關節痛。3.過敏反應:皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、藥物熱等。兒童過敏反應比成人更常見，壹般在開始治療後幾天內出現，停藥後幾天內消失。4.其他:血清膽紅素、血清轉氨酶、尿素氮、肌酐輕度升高，血紅蛋白降低，偽膜性腸炎，蛋白尿，管狀尿等。尿布疹和雙重感染，生殖器瘙癢和陰道炎。5.中樞神經系統癥狀:頭暈、活動增多、頭痛、緊張、失眠。偶爾困惑和昏睡。
對本品及其他頭孢菌素過敏者禁用禁忌癥。
註意事項1。本品與青黴素或頭黴素有交叉過敏反應，對青黴素、青黴素衍生物、青黴胺和頭黴素過敏者慎用。2.腎功能不全和肝功能損害者慎用。在使用本品治療之前和期間，已確診或疑似腎功能不全的患者應密切觀察臨床癥狀，並進行適當的實驗室檢查。在這些患者中，常規劑量下的血藥濃度較高或/和排泄較慢，因此應減少本品的每日劑量(參見
用法用量)。3.有胃腸道疾病史的人，尤其是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎患者，應慎用。4.長期使用本品可引起菌群失調，繼發感染。如果出現輕度偽膜性腸炎，可以停藥，但中重度偽膜性腸炎患者必須對癥治療，給予有效的抗耐藥菌的抗菌藥物。5.實驗室檢查指標幹擾:庫姆斯試驗可能呈陽性；尿糖還原試驗[本尼迪克特試劑或費林試劑或硫酸銅片]可出現假陽性，但尿糖酶試驗(如Tes、膠帶尿糖試紙)不產生假陽性；鐵氰化物的血糖試驗可為假陰性，但糖化酶試驗和抗壞血酸氧化酶試驗不受影響。血清丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮均可升高。本品不幹擾用堿性苦味酸鹽法測定血液或尿液中的肌酐。
孕婦和哺乳期婦女使用1。孕婦慎用。2.哺乳期婦女壹次性口服1g時，母乳中可檢出少量藥物(< 0.3%用量)。24小時平均濃度為0.25毫克/升～3.3毫克/升..由於本品對嬰兒的影響尚不明確，哺乳期婦女在服用本品或停止母乳餵養時應謹慎。
沒有關於該產品在6個月以下兒童中的安全性和有效性的信息。然而，已有關於其他頭孢菌素在新生兒中蓄積的報告(由於該年齡兒童的藥物半衰期延長)。
與年輕人相比，本品的平均藥時曲線下面積(AUC)增加了35% ~ 60%。老年患者應在醫生指導下根據腎功能調整用藥劑量或用藥間隔。
藥物相互作用1。呋塞米、衣康酸、布美他尼等強利尿劑、卡馬西平、鏈脲黴素等抗癌藥和氨基糖苷類抗生素等其他腎毒性藥物合用，可能增加腎毒性。2.克拉維酸可增強本品對某些因產生β-內酰胺酶而對本品耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥時曲線下面積值(AUC值)增加壹倍。
藥物過量主要通過腎臟清除。對於嚴重用藥過量，尤其是腎功能損傷的患者，血液透析有助於清除本品。
規格31.5g: 1.5g商品名“宣福傑”片劑:250mg/片，500mg/片。用量:成人每日服用0.5-1g，分1-2次服用。