通用名稱：頭孢克肟幹混懸劑
商品名：英文名稱：Cefixime
：頭孢克肟幹混懸劑
漢語拼音：本品主要成分為頭孢克肟，化學名稱為(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸三水合物。
結構式為：
分子式：C16H15N5O7S2-3H2O
分子量：507.50
性狀
本品為顆粒狀粉末，有芳香氣味，味甜。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性和陰性菌有抗菌活性，尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）和肺炎球菌，以及淋球菌、布氏球菌、大腸菌群、克雷伯氏菌屬和沙雷氏菌屬有抗菌活性。革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布氏球菌、大腸菌群、克雷伯氏菌屬和沙雷氏菌屬、曲黴菌屬和流感病毒屬等。它具有很強的抗菌作用，其作用機制是阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌種類而異，與青黴素結合蛋白（PBPs）中的 PBP1（1a、1b、1c）和 PBP3 具有很高的親和力。它對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有高度穩定性。
毒理學研究
生殖毒性：給 SD 大鼠在妊娠前和妊娠早期口服 100~1000mg/kg 劑量，在器官形成期、圍產期和哺乳期口服 320~3200mg/kg 劑量。大鼠的生育能力沒有受到影響，也沒有發現致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和繁殖也沒有發現異常。
藥代動力學
根據 PDR 第 57 版：頭孢克肟口服後的絕對生物利用度為 40-50%，與飲食無關。單次口服頭孢克肟片 200 毫克可使血漿峰濃度達到 3.7?0?8 克/毫升，口服同等劑量的頭孢克肟混懸液可使血漿峰濃度比口服頭孢克肟片高出 25% 至 50%。頭孢克肟 200 毫克混懸液和 400 毫克混懸液產生的平均峰值濃度分別為 3.0.8 克/毫升和 4.6.0.8 克/毫升，口服頭孢克肟混懸液 100 毫克至 400 毫克的時間-濃度曲線下面積比口服等量片劑的時間-濃度曲線下面積高 10%至 25%。單次口服 200 毫克片劑、400 毫克片劑和 400 毫克混懸劑的達峰時間為 2 至 6 小時，單次口服 200 毫克混懸劑的達峰時間為 2 至 5 小時。血清蛋白結合率為 65%，連續用藥 14 天未發現頭孢克肟在體內蓄積。頭孢克肟的血漿半衰期為 3 至 4 小時，但在某些誌願者體內可長達 9 小時，與劑型無關。
特殊人群的藥代動力學
老年患者：穩定狀態下的平均 AUC 比正常成人高出約 40%。
腎功能不全受試者：肌酐清除率為 20-50 ml/min 時，頭孢克肟的平均血清半衰期延長至 6.4 小時；肌肝清除率為 5-20 ml/min 時，頭孢克肟的平均血清半衰期延長至 11.5 小時。
血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血液中清除。然而，有文獻表明，血液透析患者服用 400 毫克劑量的頭孢克肟後，其血液變化與肌酐清除率為 21 至 60 毫升/分鐘的患者相似。
適應癥
對鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌屬、淋球菌屬、卡他球菌屬、大腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、侯氏沙雷氏菌屬、曲黴菌屬和流感嗜血桿菌屬中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
●慢性支氣管炎急性加重期、急性支氣管炎並發細菌感染、支氣管擴張合並感染、肺炎；
●腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
●膽道系統急性細菌感染（膽囊炎、膽管炎）；
●猩紅熱；
●中耳炎、鼻竇炎。
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