藥理作用:馬來酸伊索拉定具有抗潰瘍作用,能加強胃黏膜上皮細胞間的結合力,增強黏膜本身的穩定性,以發揮細胞防禦作用,並有增加胃黏膜血流量的作用;不影響基礎胃酸分泌,也不刺激胃酸分泌。馬來酸伊索拉定對實驗性胃炎有劑量依賴性抑制或治療作用。毒理研究:亞急性毒性和慢性毒性 (1) SD 大鼠口服 3、60 和 1200 毫克/千克/天,持續 ****13 周,60 毫克/千克/天及以上劑量組動物出現流涎、體重增加受抑制和進食量減少、肝臟重量增加、光澤內質網增生和腎臟膜內結石,3 毫克/千克/天為無毒劑量。(2) 給狗口服 2.5、10、40 和 160 毫克/千克/天,連續 13 周 **** 40 毫克/千克/天或更高劑量組的動物出現嘔吐、流涎、體重增加受抑制和進食量減少、肝細胞內有光澤的內質網增生和腎小球上皮細胞的梗融合。無毒劑量為 10 毫克/千克/天。 (3) 給 SD 大鼠口服 1.5、9、54 和 324 毫克/千克/天,連續***52 周,9 毫克/千克/天或更高劑量組的動物出現了與亞急性毒性試驗幾乎相同的各種變化。無毒劑量為 1.5 毫克/千克/天。 (4) 給狗口服 2、10 和 50 毫克/千克/天,持續 52 周,劑量為 10 毫克/千克/天或更高,動物出現的變化幾乎與亞急性毒性試驗中出現的變化相同。無毒劑量為 2 毫克/千克/天。生殖試驗 (1) 壹般生殖毒性試驗:給 SD 大鼠口服 2、8 和 30 毫克/千克/天,30 毫克/千克/天會降低交配率,對胚胎和產仔沒有影響。(2) 致畸敏感性毒性試驗:SD 大鼠口服 2、8 和 30 毫克/千克/天,家兔口服 0.4、2、10 和 30 毫克/千克/天,未發現對胎兒和幼崽有影響。(3) 圍產期毒性試驗:給 SD 大鼠口服 0.5、2、8 和 30 毫克/千克/天,超過 8 毫克/千克/天時,幼鼠存活率降低,30 毫克/千克/天時幼鼠體重增加受到抑制。
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