通用名稱:苯磺酸左旋氨氯地平片
商品名:苯磺酸左旋氨氯地平片(施慧達)
英文名:Levamlodipine Benzenesulfonic Acid Tablets (Shi Huida)
English Name:苯磺酸左旋氨氯地平片
主要成份 苯磺酸左旋氨氯地平。
成分
分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S
分子量:567.05
性狀本品為白色片劑。
適應癥/功能主治 (1) 高血壓。(2)心絞痛。
規格 2.5mg*7s*2板
用法用量 (1)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg,每日1次;根據患者的臨床反應,劑量可增加至最大5mg,每日1次。(2)本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時,無需調整劑量。
不良反應 患者對本品的耐受性良好。(1)較少見的副作用有頭痛、水腫、疲勞、失眠、心腹痛、潮紅、心悸和頭暈;(2)非常罕見的副作用有瘙癢、皮疹、呼吸困難、虛弱、肌肉痙攣和消化不良;(3) 與其他鈣拮抗劑類似,心肌梗塞和胸痛的報告也很少見,這些不良反應無法與患者自身的潛在疾病明確區分; (4) 尚未觀察到與本品有關的不良反應。)未發現與本品有關的實驗室檢測指標異常。
禁忌癥對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的患者禁用。
註意事項 (1)在肝功能受損的患者中使用,與所有其他鈣拮抗劑壹樣,在肝功能受損的患者中使用本品時應格外小心。(2)腎功能衰竭患者使用,腎功能受損患者可使用正常劑量。(3)本品不可透析。
兒童用藥 目前尚無兒童使用本品的信息。
老年患者用藥 老年患者可按正常劑量使用本品。不過,建議從較小劑量開始,然後逐漸增加劑量。
孕婦和哺乳期婦女只有在沒有更安全的替代品,以及疾病本身對母嬰構成更大風險時,才建議使用本品。
藥物相互作用 (1) 本品與下列藥物合用是安全的:噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸鹽、舌下含服硝酸甘油、非甾體抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。(2)在健康誌願者中,本品與地高辛合用不會改變地高辛的血藥濃度或腎清除率;與西咪替丁合用時,本品的藥代動力學不會改變。(3)體外研究數據表明,本品對地高辛、苯妥英、華法林或消炎痛的血漿蛋白結合無影響。(4)在健康男性誌願者中,本品與華法林合用不會影響華法林對凝血酶原時間的改變。
用藥過量 (1) 本品用藥過量時,可洗胃。(2)當引起明顯低血壓時,需要積極的心血管支持治療,包括心肺功能監測、擡高四肢、註意循環和尿量。(3) 如果沒有禁忌癥,也可使用血管收縮劑來恢復血管張力和血壓。(4) 靜脈註射葡萄糖酸鈣也有利於逆轉鈣拮抗劑的作用。(5) 由於本品與血漿蛋白高度結合,透析治療對緩解藥物過量無效。
藥理毒理(1)本品為鈣離子內流阻滯劑(又稱鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),可阻斷細胞外鈣離子從心肌和血管平滑肌通過細胞膜上的鈣通道(慢通道)進入細胞。(2)本品直接舒張血管平滑肌,具有降壓作用。(3)本品緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定,但它通過以下作用減輕心肌缺血:a)擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,從而減少心肌耗能和需氧量;b)擴張正常和缺血區域的冠狀動脈和冠狀動脈小動脈,使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧量增加。(4)與所有其他鈣拮抗劑壹樣,本品在肝臟中代謝時間較長,肝功能受損者應慎用。
藥代動力學(1)據文獻報道,苯磺酸氨氯地平片口服後,6-12小時血藥濃度達峰值,絕對生物利用度約為64-80%,表現分布容積約為21L/kg,終末非消除半衰期約為35-50小時,每天1次,連續給藥7-8天後血藥濃度達穩態,苯磺酸氨氯地平經肝臟廣泛代謝為無活性代謝物。苯磺酸氨氯地平會被廣泛代謝為無活性的代謝物,以 10%的原藥和 60%的代謝物的形式從尿液中排出,血漿蛋白結合率為 97.5%。(2)另據文獻報道,18 名健康誌願者單次口服消旋氨氯地平 20 毫克,藥理活性左旋氨氯地平與非活性右旋氨氯地平的平均血藥濃度峰值比為 47:53,平均 AUC 比為 41:49。左旋氨氯地平的平均終末消除半衰期為 49.6 小時,右旋氨氯地平的平均終末消除半衰期為 34.9 小時,兩者有顯著差異。氨氯地平的終末消除半衰期與左旋氨氯地平的半衰期明顯相關。
貯藏:
包裝:2.5mg*7s*2板/盒。
有效期36個月
批準文號國藥準字H19991083
生產企業施慧達藥業集團(吉林)有限公司。