紅黴素能穿過細菌細胞膜,在供體位點(P位點)附近與細菌核糖體的50S亞基可逆結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)在P位點的結合,同時阻斷多肽鏈從受體位點(A位點)向P位點的轉移,從而抑制細菌蛋白質的合成。性狀本品為白色或類白色結晶或粉末;無臭,味苦;略帶濕氣。溶於甲醇、乙醇或丙酮,微溶於水。比旋光度 取本品精密稱定,加無水乙醇溶解並稀釋成每 1ml 含 20mg 的溶液,依法測定,比旋光度為-71 度至-78 度。類別抗生素類藥物。青黴素(芐青黴素/Penicillin) 青黴素是壹類分子中含有青黴素烷的抗生素,能破壞細菌的細胞壁,在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用。青黴素又稱青黴素 G、培林 G、青黴素、青黴素、青黴素鈉、芐青黴素鈉、青黴素鉀、芐青黴素鉀。青黴素是抗菌素的壹種,是從青黴素培養物中提取的分子中含有青黴烷的壹類抗生素,能夠破壞細菌的細胞壁,在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用,是第壹種能夠治療人類疾病的抗生素。青黴素類抗生素是β-內酰胺類壹大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金黃色葡萄球菌)產生的酶,容易被其破壞,抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素 G 有鉀鹽和鈉鹽,鉀鹽不僅不能直接靜註、靜脈滴註,還要仔細計算鉀離子的用量,以免註入人體後形成高血鉀而抑制心臟功能,導致死亡。青黴素類抗生素的毒性很小,由於β-內酰胺作用於細菌的細胞壁,而人只有細胞膜沒有細胞壁,所以對人體毒性很小,除引起嚴重過敏反應外,在壹般用量下,其毒性不是很明顯。它是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%,為皮膚反應,表現為皮疹、血管性水腫,最嚴重的為過敏性休克,註射後數分鐘以上,出現呼吸困難、紫紺、血壓下降、昏迷、四肢伸直等癥狀,最後出現抽搐,搶救不及時可致死亡。各種給藥途徑或各種制劑的應用均可引起過敏性休克,但以註射用藥物的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量的大小無關。對於高度過敏的人來說,即使是微量的藥物也會引起休克。註射到體內可引起癲癇發作。長時間大劑量註射會對中樞神經系統產生毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量即可恢復。使用本品前必須進行皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮試法(簡稱青黴素皮試)和體外試驗法,其中皮內註射法更為準確。皮試本身具有壹定的危險性,因過敏性休克死亡的患者中約有 25% 死於皮試。所以皮試或註射前應做好充分的搶救準備。換用不同批次的青黴素時,也需要重復皮試。註射液和皮試液不穩定,最好使用新鮮制劑。此外,對於腎臟排泄功能和腎功能不全者,應適當調整劑量。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生耐藥性,故不主張使用。青黴素類抗生素是壹大類β-內酰胺類抗生素的總稱,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜而無細胞壁,因此對人體毒性較小,此外還會引起嚴重的過敏反應、在壹般用量下,其毒性不是很明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被破壞,其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素 G 主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素 G 有鉀鹽、鈉鹽之分,鉀鹽不僅不能直接註射、靜脈滴註,還要仔細計算鉀離子的用量,以免註射到人體內形成高血鉀而抑制心臟功能,導致死亡。青黴素類抗生素毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%,為皮膚反應,表現為皮疹、血管性水腫,最嚴重的為過敏性休克,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、四肢伸直,最後抽搐,搶救不及時可致死亡。各種給藥途徑或各種制劑的應用均可引起過敏性休克,但以註射用藥物的發生率最高。過敏性休克的發生與藥物劑量的大小無關。對於高度過敏的人來說,極少量的藥物就會引起休克。註射到體內可引起癲癇發作。長時間大劑量註射會對中樞神經系統產生毒性(如引起抽搐、昏迷等),停止或降低劑量可恢復中樞神經系統的功能。青黴素對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產生青黴素酶的葡萄球菌等鏈球菌屬有良好的抗菌作用。對腸球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、牛放線菌、念珠菌鏈球菌、單核細胞增生李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體有中等抗菌作用。本品對流感嗜血桿菌和百日咳桿菌也有壹定的抗菌活性,其他革蘭氏陰性需氧菌或部分厭氧菌對本品的敏感性較差。對艱難梭菌、食品鏈球菌、厭氧菌和產黑素厭氧菌等有較好的抗菌效果。對脆弱梭菌的抗菌效果較差。青黴素通過抑制細菌細胞壁的四肽鏈和五肽交聯橋的結合,阻礙細胞壁的合成,從而發揮殺菌作用。金黴素是四環素類抗生素,對立克次體、支原體、衣原體、分枝桿菌、支原體和螺旋體敏感。腸球菌屬對其有抗藥性。多年來,由於四環素類藥物的廣泛使用,臨床上常見的病原體對慶大黴素、葡萄球菌和其他革蘭氏陽性菌產生了耐藥性,大多數腸球菌屬也對慶大黴素產生了耐藥性。本品與不同品種的四環素之間存在交叉耐藥性。本品的作用機制是藥物能特異性地與細菌核糖體 30S 亞基的 A 位結合,抑制肽鏈的生長,影響細菌蛋白質的合成。它是壹種外用藥物,很少被吸收。它可用於治療金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌等敏感革蘭氏陽性菌和流感嗜血桿菌等敏感革蘭氏陰性菌引起的淺表眼部感染;也可用於治療沙眼衣原體引起的沙眼。
上一篇:中國海門2019新農保政策下一篇:溫州的市花是什麽?