英文名稱 LIDOCAINE CARBONATE INJECION
拼音名稱 TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE
藥品分類 局麻藥
藥品性狀 本品為無色澄明液體。
藥理毒理
與鹽酸利多卡因相比,本品起效更快,肌松效果更好,表面麻醉是鹽酸利多卡因的4倍,浸潤麻醉和椎管內麻醉是鹽酸利多卡因的2倍,傳導麻醉是鹽酸利多卡因的6倍;毒性與鹽酸利多卡因無明顯差異。
藥代動力學
本品藥代動力學參數與鹽酸利多卡因無明顯差異。本品為CO2飽和條件下制成的註射液,pH值為7.2~7.7,非離子成分高於鹽酸利多卡因,其中的CO2能促進局麻藥的擴散和捕獲,使組織分布更快更廣,對神經組織的作用增強,本品註射後經組織吸收,15分鐘內血液中藥物濃度比鹽酸利多卡因略高,藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素後可延長約2小時。藥物從局部消除約需 2 小時,加腎上腺素可延長至 4 小時。大部分先經肝微量酶降解為尚有局麻作用的脫乙基中間代謝產物單乙基二甲苯酰胺,毒性增加,再經酰胺酶水解,經尿排出,少量存在於膽汁中。可透過血腦屏障和胎盤屏障。
適應癥 用於低位硬膜外麻醉、臂叢神經阻滯麻醉、齒槽神經阻滯麻醉。
用法與用量
藥液應清澈,藥液應現用現配,泵入時盡量減少空氣吸入,藥液泵入註射器後直接使用。剩余藥液應丟棄。(1)硬膜外阻滯:根據需要阻滯的節段數和患者的情況調整劑量。成人常用量為 10-15 ml,肝、心功能不全患者用量應適當減少;
(2)神經幹(叢)阻滯:每次 15 ml,極限用量 20 ml;
(3)齒槽神經阻滯:用量 2 ml。
不良反應
(1)本品可作用於中樞神經系統,引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、抽搐昏迷、肌肉疼痛等不良反應;
(2)可引起低血壓、心動過緩。血藥濃度過高可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及心肌收縮力抑制和心輸出量下降。
禁忌癥
(1)對利多卡因和其他局麻藥過敏、A.S.綜合征(急性心源性缺血綜合征)、預激綜合征、嚴重心臟傳導阻滯(包括竇房、房室和室內傳導阻滯)、卟啉癥、未控制的癲癇禁用;
(2)本品彌散力強,壹般不用於蛛網膜下腔阻滯。在浸潤麻醉中應慎用;
(3)肝腎功能不全、肝血流量減少、充血性心力衰竭、嚴重心肌損害、低血容量和休克患者慎用。已存在心室內傳導阻滯的患者也應慎用。
註意事項
(1)由於個體耐受性差異較大,應先給予少量試驗,無特殊情況時才給予常用量或足量;
(2)本品毒性較普魯卡因大,且易擴散,用於局麻的劑量應比後者小1/3-1/2,同時應按規定稀釋,嚴格控制藥物濃度和總量,過量可引起抽搐和心跳驟停。
(3)加入腎上腺素時,高血壓患者慎用;
(4)本品的毒性約為註射用普魯卡因的1-1.5倍;靜脈註射本品毒性約為普魯卡因的2倍,體內代謝較普魯卡因慢,連續滴註時應降低速度,因有蓄積作用,易引起中毒和抽搐。
(5)用藥期間應註意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測和心電圖監測,並有漩渦搶救設備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現其他心律失常或原有心律失常加重者應立即停藥。
孕婦及哺乳期婦女
本品通過胎盤傳導,與胎兒蛋白的結合力高於成人,可能導致母親胎兒心動過緩或心動過速,也可能導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。
兒童用藥 兒童慎用。
老年患者用藥 老弱病殘者慎用。
藥物相互作用
(1)與西咪替丁、β-受體阻滯劑如普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因的肝臟代謝受到抑制,利多卡因的血藥濃度升高,可發生心臟和神經系統不良反應,應調整利多卡因的劑量,並進行心電監護和利多卡因血藥濃度監測;
(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因的代謝,兩藥合用可引起心動過緩、竇性停搏;
(3)與普魯卡因胺合用,可產生壹過性譫妄和幻覺,但不影響本品的血藥濃度;
(4)異丙腎上腺素可因肝血流量增加而增加本品的總清除率;去甲腎上腺素可因肝血流量減少而減少本品的總清除率;
(5)異丙腎上腺素可因肝血流量減少而增加本品的總清除率。
(5)與下列藥物禁用:苯巴比妥、硫噴妥鈉、硝普鈉、甘露醇、兩性黴素 B、氨芐西林、磺胺嘧啶。
用藥過量 用藥過量:註射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。血藥濃度大於5μg/ml時,早期表現為催眠、嗜睡、頭暈、畏寒,大於7μg/ml時可引起肌肉震顫和抽搐。超過10μg/ml時心肌收縮明顯抑制,可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心臟驟停。
貯藏 密封,10-30℃保存。
包裝 (1)5ml:86.5mg(2)10ml:173mg(均按利多卡因計算)