藥物釋放度是指藥物從緩釋制劑、控釋制劑、腸溶制劑及透皮貼劑等在規定條件下釋放的
速率和程度，是
評價藥物制劑質量的內在指標，是制劑質量控制的重要手段。釋放度是隨著科學技術和生物藥劑學的發展而迅速發展起來的壹種新的藥品檢驗方法。20世紀70年代確立了溶出度在口服固體制劑中的重要地位，至20世紀80年代，緩釋、控釋技術發展迅速，釋放的概念隨之提出。美國藥典1985年版（第21版）率先引入釋放度檢查法，對緩釋制劑、腸溶制劑的溶出進行監控，2000年版（第24版）收載釋放度檢查品種36個。中國藥典1995年版引入釋放度檢查法，
2000年版收載釋放度檢查品種15個，2005年版收載釋放度檢查品種26個。 1 釋放度研究的意義
釋放度研究的對象壹般為半衰期相對較短（2～4h），首過效應明顯，治療劑量範圍較窄， 在很廣的pH值內較穩定，並經胃腸道充分吸收的藥物。將此類藥物制成緩、控釋制劑，可通過控制釋藥速率來降低臨床不期望的高峰血藥濃度，減少“峰谷”現象，避免血藥濃度頻繁波動起伏或是控制血藥濃度在壹個較長的時間內維持在有效濃度以上，從而提高藥物療效，提高患者用藥的順應性。與普通制劑相比較，藥物治療作用持久，毒副作用低，用藥次數減少，藥物緩慢地釋放進入體內，血藥濃度“峰谷”波動小，能保持在有效濃度範圍內以維持療效。研究藥物釋放度，在有效控制制劑質量，指導制劑處方篩選和指導制劑制備工藝優化方面有著重要意義。
2 體外藥物釋放度試驗
體外藥物釋放度試驗是在模擬體內消化道條件（如溫度、介質的pH值、攪拌速率等）下，對制劑進行藥物釋放速率試驗，以監測產品的生產過程與對產品進行質量控制，同時也是篩選緩、控釋制劑處方的重要手段。
儀器裝置 USP25***收錄了7種裝置用於釋放度測定。裝置1（轉籃法）、裝置2（槳法裝置3（往復筒法）、裝置4（流通池法）用於緩釋制劑釋放度的測定。裝置5和裝置6
用於透皮給藥系統釋放度的測定。裝置7（往復夾法）兩者均適用。CP2005年版二部***收錄了3
種裝置用於釋放度測定。裝置1（籃法）用於緩釋或控釋制劑釋放度的測定，裝置2
（槳法）用於腸溶制劑釋放度的測定，裝置3（小杯法）用於透皮貼劑釋放度的測定。在釋放度的研究中，3
種裝置均可用於緩控遲釋制劑的釋放度測定，選擇
哪種裝置，關鍵是看哪種方法能更好地建立體內外相關性，從而真正發揮用釋放度測定的結果預測體內效果的作用。
不同的裝置賦予釋放介質
不同的流體動力學性質，這與人體胃腸道運動所造成的復雜的內容物運動形態相比，還有很大差距。就開放性來講，用非循環介質
的流通池法更接近於人體的情況。有研究表明應用流通池法所測體外釋放度與體內藥物吸收有較好的相關性。
溫度控制 緩、控、遲釋制劑釋放度試驗溫度壹般控制在37℃±0.5℃以模擬體溫，貼劑 壹般控制在32℃±0.5℃以模擬表皮溫度。
介質選擇 CP2005年版二部對緩、控、遲釋制劑
指導原則規定以去空氣的新鮮純化水為最佳釋放介質，或根據藥物的溶解性能、處方要求、吸收部位，使用稀鹽酸（0.001mol· L－1～0.1 mol·L－1）或磷酸鹽緩沖液（pH值3～8
），對難溶性藥物可加少量表面活性劑（如十二烷基硫酸鈉等）。介質的選擇還要視藥物制劑釋放的部位不同而不同，胃內漂浮制劑的介質
就只要進行人工胃液的釋放度測定，而對腸溶制劑就既要測定在胃液中的釋放
，又要觀察在腸道不同部位相應pH值溶液中的釋放。
介質pH值 消化道內生理pH值變化範圍約為1～7.8，因此對口服緩、控釋制劑
來說，理想的釋放介質pH值變化範圍應為1～7.8。試驗時釋放介質壹般先用低pH值的稀鹽酸液（
0.1 mol·L－1），再用高pH值的磷酸鹽緩沖液（pH值6.5）。Marty等介紹壹種不用更換介質
就能得到連續pH值梯度變化的溶液的方法，就是在釋放度測定過程中，
在兩個不同的時間點直接加入固體緩沖劑。但當制劑中所含藥物受pH值變化影響較小時，可不考慮介質pH
值的影響，通常用pH值6.8的各種離子強度和攪拌條件下的磷酸鹽緩沖液作為釋放介質即可[7]
。葉俊鵬等研究不同pH介質對硝苯地平緩釋片及控釋片體外釋放度的影響，結果表明不同pH條件下同壹緩
、控釋片釋放度常數無顯著性差異。