氟西汀是壹種選擇性血清再吸收抑制劑，通過抑制神經突觸細胞對神經遞質血清素的再吸收以增加細胞外可以和突觸後受體結合的血清素水平。而對其它受體，如α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、5-羥色胺能、多巴胺能等，氟西汀則幾乎沒有結合力。
氟西汀口服後從胃腸道吸收良好，進食不影響其生物利用度。吸收後與血漿蛋白大量結合，分布廣泛。服藥數周後達到穩態血漿濃度。
氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。氟西汀的消除半衰期為4-6天，去甲氟西汀則為4-16天。主要經腎臟排泄。由於可分泌至母乳，所以建議向孕婦及哺乳期婦女處方要謹慎。
在多項針對抑郁癥患者進行的安慰劑和活性藥物對照臨床試驗中，以漢密頓抑郁量表（HAM-D）作為評估工具，已經證實氟西汀對抑郁癥的療效明顯優於安慰劑。針對強迫癥和神經性厭食癥患者的試驗也有類似的結論。
西方的20毫克裝，但亞洲區壹般以10毫克包裝。根據禮來公司百優解的使用說明書，服用氟西汀的常見不良反應有：全身或局部過敏，胃腸道功能紊亂（如惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、吞咽困難等），厭食，頭暈、頭痛，睡眠異常，疲乏，精神狀態異常，性功能障礙，視覺異常，呼吸困難等等。 對於正在使用單胺氧化酶抑制劑（MAOI）等藥物者，應禁用氟西汀。對於肝功能不全者，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增至7天和14天，因此應考慮減少用藥劑量或降低用藥頻率。
美國食品藥物管理局公布指出所有抗抑郁藥都有增加年輕人自殺可能性的風險。也有實驗指出服用氟西汀後，對於小孩可能增加了自殺可能性，而對於成人則可能減小了自殺可能性。
此外，亦有報道稱服用氟西汀可能引起暴力傾向增強。
臨床發現大劑量的服用氟西汀可能導致壹些患者出現藥物性孤獨癥。但是停用後癥狀會消失。