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達菲是什麽藥?

達菲(磷酸奧司他韋)是瑞士制藥公司經銷的壹種抗病毒藥物。該藥屬於“神經氨酸酶抑制劑”藥物,可以縮短甲、乙型流感以及禽流感的持續期,並且能減輕其嚴重性。

羅氏供圖

磷酸奧司他韋--達菲主要活性成分的結晶化。

每個75毫克的膠囊都含有“奧司他韋”活性化學成分以及多種無活性成分。科學家們采用“莽草酸”合成了奧司他韋,莽草酸是壹種天然物質,在八角茴香、銀杏、雲杉、松樹和冷杉等植物中可以發現。

羅氏主要從八角茴香中獲取莽草酸,八角茴香是“八角”(壹種小型常綠樹)的星形果實中的香料。羅氏采用壹種特殊類型的茴香,這種茴香生長於中國西南部四個山區省份(廣西、四川、雲南和貴州)。由於這些地區是高原,天氣濕熱,因而出產的八角茴香比其他區域純度更高、產量更大。

羅氏供圖

達菲和八角茴香果實及豆莢

達菲的制造過程復雜,涉及10個步驟,需要花費大約6到8個月才能完成。首先,羅氏供應商從八角茴香的豆莢中(包裹著種子的部分)提取莽草酸。其余步驟涉及壹系列復雜的化學反應。30公斤的八角茴香僅可生產1公斤的莽草酸。

雖然大部分莽草酸來自於八角茴香,羅氏及其合作夥伴越來越多地采用發酵來生產莽草酸。在發酵過程中,羅氏使用了壹種特殊株系E. Coli的細菌。當給這些細菌提供過多的葡萄糖或蔗糖時,它們將產生莽草酸。該步驟可產生更大量的莽草酸,科學家們正在努力改善發酵過程,從而可以更好的利用該過程。

達菲對抗的目標是壹種叫做“神經氨酸酶”的蛋白質,該蛋白質存在於流感病毒細胞上。該蛋白質有助於流感病毒打破細胞壁,病毒因而可傳染到其他細胞並且進行自我復制。達菲抑制神經氨酸酶蛋白質,因此病毒無法離開所在的細胞去感染其他細胞。最後,病毒死亡。

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達菲不能完全治愈流感。但是,研究顯示,如果在出現癥狀的48小時內服用該藥,可以縮短流感(甲型和乙型)的病程。服用該藥的流感患者與不服用該藥的患者相比,病程縮短30%(或1.3天]。如果您接觸了流感患者,該藥還有助於防止您感染流感。但是達菲無法防止該疾病的傳播,並且它也無法終止類似流感的疾病(比如普通感冒)。

同樣,達菲的價格也不便宜。在美國,10次劑量的療程需花費60到80美元。目前在美國還買不到普通品牌的這種藥。

在2004年和2005年之間,據報告日本有12位兒童服用達菲後死亡。但是,這些兒童還患有可能與流感本身相關的神經問題。2005年11月,美國食品和藥品管理局(FDA)兒科顧問委員會裁定該藥是安全的.

在下壹部分中我們將了解達菲是如何對抗禽流感的。.

任何抗病毒藥物都存在病毒可能對其產生耐藥性的問題。醫師們擔心流感病毒可能對達菲產生耐藥性,如同甲型流感病毒對抗病毒藥物金剛烷胺(三環癸烷胺)和金剛乙胺(甲基金剛烷甲胺)產生耐藥性壹樣。

壹些流感病毒株系已經顯示對達菲具有耐藥性,包括在壹些禽流感患者中發現的病毒。衛生官員擔憂在禽流感大流行過程中,如果感染持續更長的時間,發生耐藥性的危險性會進壹步增加。

2005年,羅氏為世界衛生組織捐贈了300萬個療程(3000萬個膠囊)的達菲,形成了國際性的庫存。該公司在2006年1月又為世界衛生組織(WHO)捐贈了200萬個療程(2000萬個膠囊)的藥品。

由於羅氏是唯壹的專利擁有者,該公司曾經難以生產足夠的產品以滿足需求。導致這種情況的部分原因是從八角茴香中大量分離莽草酸存在困難。羅氏持續提高其制造能力。該公司曾宣稱2007年起,每年它將能夠生產超過3億療程的達菲,這壹產量超過2004年產量的10倍。

通常鳥類感染的病毒導致禽流感,這些病毒有許多不同的株系。有些病毒可以從鳥類傳染到其他動物,大部分感染為輕度的。但是,在過去的十年中,亞洲和歐洲曾有數次人類爆發H5N1株系的禽流感。科學家們擔憂這壹株系會最終突變成可直接在人類中傳播的形式。當2003年冬天H5N1株系病毒在亞洲再度出現時,導致了世界範圍內對禽流感的恐慌。(有關更多信息,請參見認識禽流感。)

對抗甲型和乙型“常規流感”病毒的流感疫苗對於禽流感無效。雖然科學家正在努力研發壹種禽流感疫苗,但是目前抗病毒藥物是對抗該疾病的唯壹武器。

實驗室研究顯示,達菲對於治療數種禽流感病毒株系有效,包括H5N1。該藥對抗禽流感病毒的方式與其對抗“常規流感”的方式相同。但是,該藥僅能減輕疾病的嚴重性——它無法徹底地殺死病毒。世界衛生組織建議如果發生禽流感大流行,達菲是可選擇的藥物。亞洲的醫師已經采用達菲治療感染H5N1病毒的患者了。

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壹些國家說他們將無視該專利並且制造普通品牌的藥物,另外壹些說他們將從羅氏公司獲得自己品牌的專利,以便在流感大規模爆發時保護人們。2005年,羅氏授權越南生產普通品牌的該藥。同年,印度制藥公司Cipla宣布他們將反對羅氏公司的專利,在沒有許可證的情況下生產自己普通品牌的該藥物。最近,羅氏授權壹個中國和壹個印度制藥公司從屬許可證,允許他們制造達菲 [參考]。

由於害怕可能有禽流感大規模爆發,許多美國人正考慮儲備自己的抗病毒藥物,這並不令人驚訝。但這是壹個好的辦法嗎?許多健康專家告誡大家不要這樣做,因為通常很難區分您患的是流感還是普通感冒,太頻繁服用達菲可能導致產生耐藥的病毒株系。世界衛生組織建議政府在流感爆發之前事先庫存抗病毒藥物,以確保有充足的藥物供應。

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